專利名稱：5-烷氧基烷基-6-烷基-7-氨基唑并嘧啶、其制備方法、其在防治病原性真菌中的用途以及 ...的制作方法
專利說明5-烷氧基烷基-6-烷基-7-氨基唑并嘧啶、其制備方法、其在防治病原性真菌中的用途以及包含所述物質的試劑 本發明涉及式I的5-烷氧基烷基-6-烷基-7-氨基唑并嘧啶
其中各取代基如下所定義 R1為C1-C12烷基、C3-C6環烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12炔基、C2-C12烷氧基烷基、C2-C12氰基烷基和C8-C19芐氧基烷基，其中脂族或芳族結構部分中的基團可以未被取代或可以被1-3個基團Ra取代 Ra為鹵素、氰基、硝基、羥基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和NRARB； RA、RB為氫和C1-C6烷基； R2為C1-C12烷氧基-C1-C12烷基、苯氧基-C1-C12烷基、C1-C12烷硫基-C1-C12烷基和苯硫基-C1-C12烷基，在這些基團中碳鏈可以被1-3個基團Ra取代且苯基環可以被1-5個由C1-C6烷基或基團Ra組成的取代基取代； R3為氫和C1-C6烷基； A為N和C-RA。
本發明還涉及制備這些化合物的方法、包含它們的組合物以及它們在防治植物病原性有害真菌中的用途。
5，6-二烷基-7-氨基三唑并嘧啶一般性地在GB 1 148 629中提及。單個的殺真菌性5，6-二烷基-7-氨基唑并嘧啶公開于EP-A 141 317中。然而，它們的活性在許多情況下并不令人滿意。由該點出發，本發明的目的是提供具有改進的活性和/或更寬的活性譜的化合物。
因此，發現了開頭所定義的化合物。此外還發現了生產它們的方法和中間體以及包含它們的組合物和使用化合物I防治有害真菌的方法。
式I化合物與上述說明書的那些化合物的不同在于三唑并嘧啶骨架5位上的取代基的特殊設計。
式I化合物與已知化合物相比對有害真菌具有增加的活性。
本發明化合物可以由各種方式得到。本發明化合物有利的是通過使式II的取代β-酮酸酯與式III的3-氨基-1，2，4-三唑或-吡唑反應得到式IV的7-羥基唑并嘧啶而得到。式II和IV中的基團R1和R2如對式I所定義，而式II中的基團R為C1-C4烷基，出于實際的原因優選甲基、乙基或丙基。
式II的取代β-酮酸酯與式III的氨基唑的反應可以在溶劑存在或不存在下進行。有利的是使用原料對其基本呈惰性且完全或部分可溶于其中的溶劑。可以使用的特定溶劑是醇類，如乙醇、丙醇、丁醇、二醇或二醇單醚、二甘醇或其單醚，芳族烴類，如甲苯、苯或1，3，5-三甲基苯，酰胺類，如二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺、二丁基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺，低級鏈烷酸，如甲酸、乙酸、丙酸，或堿類，如堿金屬氫氧化物和堿土金屬氫氧化物，堿金屬氧化物和堿土金屬氧化物，堿金屬氫化物和堿土金屬氫化物，堿金屬氨化物，堿金屬碳酸鹽和堿土金屬碳酸鹽，還有堿金屬碳酸氫鹽，有機金屬化合物，尤其是堿金屬烷基化合物、烷基鹵化鎂、堿金屬醇鹽和堿土金屬醇鹽以及二甲氧基鎂，還有有機堿，例如叔胺，如三甲胺、三乙胺、三異丙基乙基胺、三丁胺和N-甲基哌啶，N-甲基嗎啉，吡啶，取代的吡啶，如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及雙環胺和這些溶劑與水的混合物。可以使用的催化劑是如上所述的堿或酸，如磺酸或無機酸。該反應特別優選在沒有溶劑下進行或在氯苯、二甲苯、二甲亞砜、N-甲基吡咯烷酮中進行。特別優選的堿是叔胺，如三異丙基胺、三丁胺、N-甲基嗎啉或N-甲基哌啶。溫度為50-300℃，優選50-180℃，合適的話在溶液中進行[參見EP-A 770 615；Adv.Het.Chem.，第57卷，第81頁及隨后各頁(1993)]。
堿的用量通常為催化量，但堿還可以等摩爾量或過量使用或合適的話用作溶劑。
所得式IV的縮合物在大多數情況下以純凈形式從反應溶液中沉淀并且在用相同溶劑或水洗滌以及隨后干燥后與鹵化試劑，尤其是氯化或溴化試劑反應，得到式V化合物，其中Hal為氯或溴，尤其是氯。該反應優選使用氯化試劑如磷酰氯、亞硫酰氯或磺酰氯在50-150℃下進行，優選在過量磷酰氯中在回流溫度下進行。一旦過量磷酰氯已經蒸發，則用冰水處理殘余物，合適的話加入不與水溶混的溶劑。合適的話在蒸發惰性溶劑之后由干燥的有機相分離的氯化產物在大多數情況下非常純凈且隨后與氨在惰性溶劑中于100-200℃下反應，得到7-氨基唑并[1，5-a]嘧啶。該反應優選使用摩爾過量1-10倍的氨在1-100巴下進行。
本發明的7-氨基唑并[1，5-a]嘧啶經由在水中漫煮并且合適的話在蒸發溶劑之后以結晶化合物分離。
式II的β-酮酸酯可以如Organic Synthesis Coll.，第1卷，第248頁所述制備或可以市購。
或者可以通過使其中R1和R2如上所定義的式VI的取代酰基氰化物與式III的3-氨基-1，2，4-三唑反應而得到本發明的式I化合物。
該反應可以在溶劑存在或不存在下進行。有利的是使用原料對其基本呈惰性且完全或部分可溶于其中的溶劑。可以使用的特定溶劑是醇類，如乙醇、丙醇、丁醇、二醇或二醇單醚、二甘醇或其單醚，芳族烴類，如甲苯、苯或1，3，5-三甲基苯，酰胺類，如二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺、二丁基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺，低級鏈烷酸，如甲酸、乙酸、丙酸，或如上所述的堿，以及這些溶劑與水的混合物。若在溶液中操作，則反應溫度為50-300℃，優選50-150℃。
合適的話在蒸發溶劑或用水稀釋之后，本發明的7-氨基三唑并[1，5-a]嘧啶以結晶化合物分離。
制備7-氨基唑并[1，5-a]嘧啶所需的式VI的取代烷基氰化物在某種程度上是已知的或者可以通過已知方法由烷基氰化物和羧酸酯使用強堿如堿金屬氫化物、堿金屬醇鹽、堿金屬氨化物或金屬烷基化合物制備[參見J.Amer.Chem.Soc.，第73卷(1951)，第3766頁]。
若各化合物I不能通過上述途徑得到，則可以經由其他化合物I的衍生而制備它們。
若在合成中產生異構體混合物，則通常不必進行分離，因為各異構體可以在應用程序過程中或在使用過程中(例如在暴露于光、酸或堿下)在一定程度上相互轉化。相應的轉化也可以在使用后發生，例如在處理植物時，在處理的植物中或在待防治的有害真菌中發生。
對上式中各符號所給的定義為對下列取代基提供常規表述的集合性術語 鹵素氟、氯、溴和碘； 烷基具有1-4或5-12個碳原子的飽和、直鏈或單支化或雙支化烴基，例如C1-C6烷基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基； 鹵代甲基其中氫原子可能已經被上述鹵原子部分或完全替代的甲基特別是氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基； 環烷基具有3-6個碳環成員的單環或雙環飽和烴基，例如環丙基、環丁基、環戊基和環己基； 烷氧基烷基被氧原子間隔的飽和、直鏈或單支化、雙支化或三支化烴鏈，例如C5-C12烷氧基烷基具有5-12個碳原子且可以被氧原子在任意所需點間隔的上述烴鏈，例如丙氧基乙基、丁氧基乙基、戊氧基乙基、己氧基乙基、庚氧基乙基、辛氧基乙基、壬氧基乙基、3-(3-乙基己氧基)乙基、3-(2，4，4-三甲基戊氧基)乙基、3-(1-乙基-3-甲基丁氧基)乙基、乙氧基丙基、丙氧基丙基、丁氧基丙基、戊氧基丙基、己氧基丙基、庚氧基丙基、辛氧基丙基、壬氧基丙基、3-(3-乙基己氧基)丙基、3-(2，4，4-三甲基戊氧基)丙基、3-(1-乙基-3-甲基丁氧基)丙基、乙氧基丁基、丙氧基丁基、丁氧基丁基、戊氧基丁基、己氧基丁基、庚氧基丁基、辛氧基丁基、壬氧基丁基、3-(3-乙基己氧基)丁基、3-(2，4，4-三甲基戊氧基)丁基、3-(1-乙基-3-甲基丁氧基)丁基、甲氧基戊基、乙氧基戊基、丙氧基戊基、丁氧基戊基、戊氧基戊基、己氧基戊基、庚氧基戊基、3-(3-甲基己氧基)戊基、3-(2，4-二甲基戊氧基)戊基、3-(1-乙基-3-甲基丁氧基)戊基。
本發明包括具有手性中心的式I化合物的(R)和(S)異構體以及外消旋體。
對于式I的唑并嘧啶的合適用途而言，特別優選取代基的下列定義，在每種情況下單獨或組合 優選其中基團R1具有至多12個碳原子的化合物I。
式I的R1中的烷基優選為未支化或單支化、雙支化或三支化或更多重支化的基團，尤其是未支化的C1-C12烷基。
此外，還優選在R1中的α-碳原子處具有支化的式I化合物。它們由式Ia描述
其中R11為C3-C10烷基或C5-C10烷氧基烷基且R12為C1-C4烷基，尤其是甲基，其中R11和R12一起具有不超過12個碳原子且未被取代或可以如式I中的R1一樣被取代，并且其他變量如對式I所定義。
若R1為氰基取代的烷基，則氰基優選位于末端碳原子上。
若R1為鹵代烷基，則鹵代發生在α-或ω-碳原子上。
在另一優選實施方案中，R1為羥基取代的烷基。
優選其中R1為不帶其他取代基的未支化或單支化、雙支化或三支化或更多重支化的C5-C12烷基或C5-C10烷氧基丙基的化合物I。
特別優選其中R1為正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基或1-乙基-2-甲基丙基的化合物I。
還優選其中R1為正庚基、1-甲基己基、正辛基、1-甲基庚基、正壬基、1-甲基辛基、3，5，5-三甲基己基、正癸基、1-甲基壬基、正十一烷基、1-甲基癸基、正十二烷基和1-甲基十一烷基的式I化合物。
在本發明化合物的另一優選實施方案中，R1為甲氧基-正丙基、乙氧基-正丙基、正丙氧基-正丙基、正丁氧基-正丙基、正戊氧基-正丙基、正己氧基丙基、正庚氧基-正丙基、正辛氧基-正丙基、正壬氧基-正丙基或正癸氧基-正丙基。
在本發明化合物I的一個優選實施方案中，R2為C1-C12烷氧基-C1-C12烷基，尤其是C1-C12烷氧基甲基。
在另一優選實施方案中，R2為甲氧基-C1-C12烷基，尤其是甲氧基甲基。
在本發明化合物I的一個優選實施方案中，A為氮原子。
在化合物I的另一實施方案中，A為CR4，尤其是CH。
還優選其中R3為氫的化合物I。
本發明式I化合物的一個特別優選實施方案由式I.A的那些提供
其中R1和R2如對式I所定義，其中R1尤其為C1-C12烷基且R2尤其為C2-C12烷氧基甲基，優選甲氧基甲基。
對于其應用，特別優選匯編在下表中的化合物I。此外，對表中取代基所提到的基團本身為相關取代基的特別優選實施方案，與其中提到它們的組合無關。
表1 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行且R2為甲氧基甲基的式I.A化合物 表2 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行且R2為乙氧基甲基的式I.A化合物 表3 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行且R2為正丙氧基甲基的式I.A化合物 表4 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行且R2為甲氧基乙基的式I.A化合物 表5 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行且R2為乙氧基乙基的式I.A化合物 表6 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行且R2為正丙氧基乙基的式I.A化合物 表7 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行且R2為3-甲氧基-正丙基的式I.A化合物 表8 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行且R2為3-乙氧基-正丙基的式I.A化合物 表9 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行且R2為3-正丙氧基-正丙基的式I.A化合物 表10 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為甲氧基甲基，R3為氫且A為CH的式I化合物 表11 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為乙氧基甲基，R3為氫且A為CH的式I化合物 表12 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為正丙氧基甲基，R3為氫且A為CH的式I化合物 表13 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為甲氧基乙基，R3為氫且A為CH的式I化合物 表14 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為乙氧基乙基，R3為氫且A為CH的式I化合物 表15 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為正丙氧基乙基，R3為氫且A為CH的式I化合物 表16 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為3-甲氧基-正丙基，R3為氫且A為CH的式I化合物 表17 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為3-乙氧基-正丙基，R3為氫且A為CH的式I化合物 表18 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為3-正丙氧基-正丙基，R3為氫且A為CH的式I化合物 表19 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為甲氧基甲基，R3為CH3且A為CH的式I化合物 表20 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為乙氧基甲基，R3為CH3且A為CH的式I.A化合物 表21 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為正丙氧基甲基，R3為CH3且A為CH的式I.A化合物 表22 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為甲氧基乙基，R3為CH3且A為CH的式I.A化合物 表23 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為乙氧基乙基，R3為CH3且A為CH的式I.A化合物 表24 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為正丙氧基乙基，R3為CH3且A為CH的式I.A化合物 表25 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為3-甲氧基-正丙基，R3為CH3且A為CH的式I.A化合物 表26 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為3-乙氧基-正丙基，R3為CH3且A為CH的式I.A化合物 表27 其中R1在每種情況下對每一化合物對應于表A的一行，R2為3-正丙氧基-正丙基，R3為CH3且A為CH的式I.A化合物 表A 化合物I適于作為殺真菌劑。它們對寬范圍的植物病原性真菌具有優異的活性，所述真菌尤其選自子囊菌綱(Ascomycetes)、半知菌綱(Deuteromycetes)、卵菌綱(Oomycetes)和擔子菌綱(Basidiomycetes)真菌，尤其是卵菌綱真菌。它們在某種程度上呈內吸活性并可以作為葉面殺真菌劑、拌種殺真菌劑和土壤殺真菌劑用于植物保護中。
它們對在各種作物如小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻、玉米、禾草、香蕉、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄藤、水果和觀賞植物以及蔬菜如黃瓜、豆類、西紅柿、土豆和南瓜以及這些植物的種子中防治大量真菌尤其重要。
它們尤其適于防治下列植物病害 -蔬菜、油菜籽、甘蔗、水果和稻上的鏈格孢(Alternaria)屬， -甘蔗和蔬菜上的絲囊霉(Aphanomyces)屬， -玉米、禾谷類、稻和草坪中的平臍蠕孢(Bipolaris)屬和內臍蠕孢(Drechslera)屬， -禾谷類中的禾白粉菌(Blumeria graminis)(白粉病)， -草莓、蔬菜、花卉和葡萄藤上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(灰霉病)， -萵苣上的萵苣盤梗霉(Bremia lactucae)， -玉米、大豆、稻和甘蔗上的尾孢(Cercospora)屬， -玉米、禾谷類、稻上的旋孢腔菌(Cochliobolus)屬(例如禾谷類上的禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)，稻上的宮部旋孢腔菌(Cochliobolusmiyabeanus))， -大豆和棉花上的剌盤孢(Colletotricum)屬， -禾谷類和玉米上的內臍蠕孢(Drechslera)屬， -玉米上的突臍蠕孢(Exserohilum)屬， -葫蘆科植物上的二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum)和單絲殼白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)， -各種植物上的鐮孢霉(Fusarium)屬和輪枝孢(Verticillium)屬， -禾谷類上的禾頂囊殼(Gaeumanomyces graminis)屬， -禾谷類和稻上的赤霉(Gibberella)屬(例如稻上的藤倉赤霉(Gibberellafujikuroi))， -稻上的Grainstaining complex， -玉米和稻上的長蠕孢(Helminthosporium)屬， -禾谷類上的Michrodochium nivale， -禾谷類、香蕉和花生上的球腔菌(Mycosphaerella)屬， -大豆上的豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)和山馬蟥層銹菌(Phakopsara meibomiae)， -大豆和向日葵上的擬莖點霉(Phomopsis)屬， -土豆和西紅柿上的致病疫霉(Phytophthora infestans)， -葡萄藤上的葡萄生單軸霉(Plasmopara viticola)， -蘋果上的蘋果白粉病菌(Podosphaera leucotricha)， -禾谷類上的小麥基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)， -啤酒花和葫蘆科植物上的假霜霉(Pseudoperonospora)屬， -禾谷類和玉米上的柄銹菌(Puccinia)屬， -禾谷類上的核腔菌(Pyrenophora)屬， -稻上的稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)、笹木伏革菌(Corticium sasakii)、帚梗柱孢屬(Sarociadium oryzae)、稻葉鞘腐敗病(S.attenuatum)、稻葉黑粉菌(Entyloma oryzae)， -草坪和禾谷類上的稻梨孢菌(Pyricularia grisea)， -草坪、稻、玉米、棉花、油菜籽、向日葵、甘蔗、蔬菜和其他植物上的腐霉(Pythium)屬， -棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜籽、甘蔗、蔬菜和其他植物上的絲核菌(Rhizoctonia)屬， -油菜籽和向日葵上的核盤菌(Sclerotinia)屬， -小麥上的小麥殼針孢(Septoria tritici)和穎枯殼多孢(Stagonosporanodorum)， -葡萄藤上的葡萄鉤絲殼(Erysiphe(同義詞Uncinula)necator)， -玉米和草坪上的Setospaeria屬， -玉米上的絲軸黑粉菌(Sphacelotheca reilinia)， -大豆和棉花上的根串珠霉(Thievaliopsis)屬， -禾谷類上的腥黑粉菌(Tilletia)屬， -禾谷類、玉米和甘蔗上的黑粉菌(Ustilago)屬，以及 -蘋果和梨上的黑星菌(Venturia)屬(黑星病)。
它們特別適于防治選自卵菌綱，如霜霉(Peronospora)屬、疫霉(Phytophthora)、葡萄生單軸霉和假霜霉屬的有害真菌。
此外，化合物I還適于防治有害真菌以保護材料(如木材、紙張、漆分散體、纖維或織物)和保護儲藏的產品。在木材保護中，下列有害真菌特別相關子囊菌綱真菌，如線嘴殼屬(Ophiostoma spp.)，長喙殼屬(Ceratocystisspp.)，出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)，Sclerophoma spp.，毛殼屬(Chaetomium spp.)，腐質霉屬(Humicola spp.)，彼得殼屬(Petriella spp.)，毛束霉屬(Trichurus spp.)；擔子菌綱真菌，如粉孢革菌屬(Coniophoraspp.)，革蓋菌屬(Coriolus spp.)，粘褶菌屬(Gloeophyllum spp.)，香菇屬(Lentinus spp.)，側耳屬(Pleurotus spp.)，臥孔菌屬(Poria spp.)，干朽菌屬(Serpula spp.)和干酪菌屬(Tyromyces spp.)，半知菌綱真菌，如曲霉屬(Aspergillus spp.)，枝孢屬(Cladosporium spp.)，青霉屬(Penicillium spp.)，木霉屬(Trichoderma spp.)，鏈格孢屬(Alternaria spp.)，擬青霉屬(Paecilomyces spp.)和接合菌綱(Zygomycetes)真菌，如毛霉屬(Mucor spp.)，以及在材料保護中下列酵母也相關假絲酵母屬(Candida spp.)和釀酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
化合物I可以通過用殺真菌有效量的活性成分處理真菌或需要防止真菌侵襲的材料、種子材料、植物或土壤而使用。施用可以在材料、植物或種子被真菌侵染之前或之后進行。
殺真菌組合物通常包含0.1-95重量％，優選0.5-90重量％的活性成分。
當用于植物保護時，施用率取決于所需效果的種類為0.01-2.0kg活性成分/公頃。
在處理種子材料中，每100kg種子材料通常要求的活性成分量為1-1000g，優選5-100g。
當用于保護材料或儲藏產品時，活性成分的施用率取決于施用區域的類型和所需效果。在保護材料中通常的施用率例如每m3處理材料為0.001g-2kg，優選0.005g-1kg活性成分。
式I化合物可能以各種晶型存在，這些晶型的生物活性可能不同。它們同樣由本發明提供。
可以將化合物I轉化成常規配制劑，例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、糊和顆粒。使用形式取決于特定的意欲目的；在每種情況下都應確保本發明化合物精細和均勻地分布。
配制劑以已知方式制備，例如通過將活性成分與溶劑和/或載體物質混合而制備，若需要的話使用乳化劑和分散劑。可以用于該目的的溶劑/助劑主要為 -水、芳族溶劑(如Solvesso產品、二甲苯)、石蠟(如石油餾分)、醇類(如甲醇、丁醇、戊醇、芐醇)、酮類(如環己酮、γ-丁內酯)、吡咯烷酮(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸及脂肪酸酯。原則上還可以使用溶劑混合物。
-載體如磨碎的天然礦物(如高嶺土、粘土、滑石、白堊)和磨碎的合成礦物(如細顆粒硅石、硅酸鹽)；乳化劑如非離子和陰離子乳化劑(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸鹽和芳基磺酸鹽)以及分散劑如木素亞硫酸鹽和甲基纖維素。
可以使用的表面活性劑為堿金屬、堿土金屬和銨的木素磺酸鹽，萘磺酸，苯酚磺酸，二丁基萘磺酸，烷基芳基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，烷基磺酸鹽，脂肪醇硫酸鹽，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，還有磺化萘與甲醛的縮合物和萘衍生物與甲醛的縮合物，萘或萘磺酸與苯酚和甲醛的縮合物，聚氧乙烯辛基苯酚醚，乙氧基化異辛基酚、辛基酚、壬基酚，烷基苯酚聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/氧化乙烯縮合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚縮醛，山梨醇酯，木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。
為了生產可直接噴霧溶液、乳液、糊或油分散體，可以使用中至高沸點的礦物油餾分如煤油或柴油，還有煤焦油和植物或動物來源的油，脂族、環狀和芳族烴如甲苯、二甲苯、石蠟、四氫化萘、烷基化萘或其衍生物，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，環己醇，環己酮，異佛爾酮，強極性溶劑如二甲亞砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
粉末組合物、可撒播組合物和可撒粉組合物可以通過將活性物質與固體載體混合或一起研磨來制備。
如通過包封或浸漬生產的顆粒和均質顆粒可以通過使活性成分與固體載體物質粘附而制備。固體載體物質的實例為礦土如硅膠、硅酸鹽、滑石、高嶺土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂，磨碎的合成材料，肥料如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素以及植物來源的產品如谷粉、樹皮粉、木粉和堅果殼粉，纖維素粉和其它固體載體物質。
配制劑通常包含0.01-95重量％，優選0.1-90重量％的活性成分。活性成分以90-100％，優選95-100％的純度(根據NMR譜)使用。
配制劑實例為 1.用水稀釋的產品 A)水溶性濃縮物(SL、LS) 將10重量份活性成分溶于90重量份水或水溶性溶劑中。或者，加入濕潤劑或其它助劑。活性成分經水稀釋溶解。以此方式得到活性成分含量為10重量％的配制劑。
B)分散性濃縮物(DC) 將20重量份活性成分溶于70重量份環己酮中并加入10重量份分散劑如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀釋得到分散體。活性成分含量為20重量％。
C)乳油(EC) 將15重量份活性成分溶于75重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物(在每種情況下為5重量份)。用水稀釋得到乳液。
該配制劑的活性成分含量為15重量％。
D)乳液(EW、EO、ES) 將25重量份活性成分溶于35重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物(在每種情況下為5重量份)。借助乳化機(例如Ultra-Turrax)將該混合物加入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀釋得到乳液。該配制劑的活性成分含量為25重量％。
E)懸浮液(SC、OD、FS) 在攪拌的球磨機中，將20重量份活性成分粉碎并加入10重量份分散劑和濕潤劑以及70重量份水或有機溶劑，得到細碎活性成分懸浮液。用水稀釋得到穩定的活性成分懸浮液。該配制劑中的活性成分含量為20重量％。
F)水分散性顆粒和水溶性顆粒(WG、SG) 將50重量份活性成分細碎研磨并加入50重量份分散劑和濕潤劑，使用工業裝置(如擠出機、噴霧塔、流化床)將其制成水分散性或水溶性顆粒。用水稀釋得到穩定的活性成分分散體或溶液。該配制劑的活性成分含量為50重量％。
G)水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS) 將75重量份活性成分在轉子-定子磨機中研磨并加入25重量份分散劑、濕潤劑和硅膠。用水稀釋得到穩定的活性成分分散體或溶液。該配制劑的活性成分含量為75重量％。
H)凝膠配制劑 在球磨機中將20重量份活性成分、10重量份分散劑、1重量份膠凝劑和75重量份水或有機溶劑研磨得到微細懸浮液。用水稀釋得到活性成分含量為20重量％的穩定懸浮液。
2.直接施用的產品 I)粉劑(DP、DS) 將5重量份活性成分細碎研磨并與95重量份細顆粒高嶺土充分混合。這得到活性成分含量為5重量％的可撒粉產品。
J)顆粒(GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份活性成分細碎研磨并結合99.5重量份載體。這里的熟知方法是擠出、噴霧干燥或流化床方法。這得到直接施用的活性成分含量為0.5重量％的顆粒。
K)ULV溶液(UL) 將10重量份活性成分溶于90重量份有機溶劑如二甲苯中。這得到直接施用的活性成分含量為10重量％的產品。
種子處理通常利用水溶性濃縮物(LS)、懸浮液(FS)、粉劑(DS)、水分散性和水溶性粉末(WS、SS)、乳液(ES)、乳油(EC)和凝膠配制劑(GF)。這些配制劑可以未經稀釋或優選稀釋后施用于種子上。施用可以在播種前進行。
活性成分可以直接、以其配制劑形式或由其制備的使用形式(如可直接噴霧溶液、粉末、懸浮液或分散體、乳液、油分散體、糊、撒粉組合物、撒播組合物或顆粒)，借助噴霧、霧化、撒粉、撒播或澆灌來使用。使用形式完全取決于意欲的目的；它們應總是確保本發明活性成分的最佳精細分布。
含水使用形式可通過加入水由乳液濃縮物、糊或可濕性粉末(油分散體)制備。為制備乳液、糊或油分散體，可使用濕潤劑、增粘劑、分散劑或乳化劑將該物質直接或溶于油或溶劑中后在水中均化。然而，還可以制備由活性物質、濕潤劑、增粘劑、分散劑或乳化劑以及可能的話溶劑或油組成的濃縮物且該濃縮物適于用水稀釋。
活性成分在即用制劑中的濃度可以在較寬范圍內變化。它們通常為0.0001-10％，優選0.01-1％。
活性成分還可成功地以超低容量法(ULV)使用，其中可以施用包含超過95重量％活性成分的配制劑或甚至可以在沒有添加劑的情況下施用活性成分。
可以加入活性成分中的材料是各種類型的油、潤濕劑、輔助劑、除草劑、殺真菌劑、其它害蟲防治組合物和殺菌劑，合適的話恰在緊臨使用之前(桶混合)加入。這些試劑可以1∶100-100∶1，優選1∶10-10∶1的重量比與本發明材料混合。
在這里可以使用的特殊輔助劑為有機改性的聚硅氧烷，例如BreakThru S 240；醇烷氧基化物，例如Atplus 245、Atplus MBA 1303、Plurafac LF 300和Lutensol ON 30；EO/PO嵌段聚合物，例如PluronicRPE 2035和Genapol B；醇乙氧基化物，例如Lutensol XP 80；以及磺基琥珀酸二辛酯鈉，例如Leophen RA。
本發明材料還可以殺真菌劑的使用形式與其它活性成分一起存在，例如與除草劑、殺蟲劑、生長調節劑、殺真菌劑或肥料一起存在。將作為殺真菌劑使用的化合物I或包含它們的組合物與其它殺真菌劑混合時，在許多情況下得到拓寬的殺真菌活性譜。
本發明化合物可以與其結合使用的下列殺真菌劑用來說明可能的組合但不限制它們 嗜球果傘素類(Strobilurins) -腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亞胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、(2-氯-5-[1-(3-甲基芐氧亞氨基)乙基]芐基)氨基甲酸甲酯、(2-氯-5-[1-(6-甲基吡啶-2-基甲氧基亞氨基)乙基]芐基)氨基甲酸甲酯、2-(鄰-((2，5-二甲基苯氧基亞甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯； 羧酰胺類 -羧酰苯胺類苯霜靈(benalaxyl)、麥銹靈(benodanil)、啶酰菌胺(boscalid)、萎銹靈(carboxin)、丙氧滅繡胺(mepronil)、呋菌胺(fenfuram)、環酰菌胺(fenhexamid)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑靈(furametpyr)、甲霜靈(metalaxyi)、甲呋酰胺(ofurace)、霜靈(oxadixyl)、氧化萎銹靈(oxycarboxin)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、溴氟唑菌(thifiuzamide)、噻酰菌胺(tiadinil)、N-(4’-溴聯苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(4’-三氟甲基聯苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(4’-氯-3’-氟聯苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(3’，4’-二氯-4-氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺、N-(2-氰基苯基)-3，4-二氯異噻唑-5-甲酰胺； -羧酸嗎啉化物烯酰嗎啉(dimethomorph)、氟嗎啉(flumorph)； -苯甲酰胺類氟聯苯菌(flumetover)、fluopicolide(氟吡菌胺(picobenzamid))、苯酰菌胺(zoxamide)； -其他羧酰胺氯環丙酰胺(carpropamid)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、雙炔酰菌胺(mandipropamid)、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-甲烷磺酰基氨基-3-甲基丁酰胺、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-乙烷磺酰基氨基-3-甲基丁酰胺； 唑類 -三唑類雙苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、環唑醇(cyproconazole)、醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯菌靈(enilconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟硅唑(flusilazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、環戊唑醇(ipconazole)、環戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙環唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、唑菌醇(triadimenol)、三唑酮(triadimefon)、戊叉唑菌(triticonazole)； -咪唑類氰霜唑(cyazofamid)、烯菌靈(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、丙氯靈(prochloraz)、氟菌唑(trifiumizole)； -苯并咪唑類苯菌靈(benomyl)、多菌靈(carbendazim)、麥穗寧(fuberidazole)、涕必靈(thiabendazole)； -其他噻唑菌胺(ethaboxam)、氯唑靈(etridiazole)、土菌消(hymexazole)；含氮雜環基化合物 -吡啶類氟啶胺(fluazinam)、啶斑肟(pyrifenox)、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基異唑烷-3-基]吡啶； -嘧啶類磺嘧菌靈(bupirimate)、環丙嘧啶(cyprodinil)、嘧菌腙(ferimzone)、異嘧菌醇(fenarimol)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)； -哌嗪類嗪氨靈(triforine)； -吡咯類氟菌(fludioxonil)、拌種咯(fenpiclonil)； -嗎啉類4-十二烷基-2，6-二甲基嗎啉(aldimorph)、嗎菌靈(dodemorph)、丁苯嗎啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)； -二羧酰亞胺類異丙定(iprodione)、殺菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)； -其他噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、敵菌靈(anilazine)、克菌丹(captan)、敵菌丹(captafol)、棉隆(dazomet)、噠菌清(diclomezine)、氰菌胺(fenoxanil)、滅菌丹(folpet)、苯銹啶(fenpropidin)、唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、異噻菌酮(octhilinone)、噻菌靈(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧靈(quinoxyfen)、三環唑(tricyclazole)、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N，N-二甲基-3-(3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基)-[1，2，4]三唑-1-磺酰胺； 氨基甲酸鹽和二硫代氨基甲酸鹽 -二硫代氨基甲酸鹽類福美鐵(ferbam)、代森錳鋅(mancozeb)、代森錳(maneb)、代森聯(metiram)、威百畝(metam)、甲基代森鋅(propineb)、福美雙(thiram)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)； -氨基甲酸鹽類乙霉威(diethofencarb)、flubenthiavalicarb、異丙菌胺(iprovalicarb)、百維靈(propamocarb)、3-(4-氯苯基)-3-(2-異丙氧羰基氨基-3-甲基丁酰氨基)丙酸甲酯、N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙烷磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯； 其他殺真菌劑 -胍類多果定(dodine)、雙胍辛醋酸鹽(iminoctadine)、雙胍鹽(guazatine)； -抗生素類春雷素(kasugamycin)、多氧霉素(polyoxins)、鏈霉素(streptomycin)、井岡霉素(validamycin A)； -有機金屬化合物類三苯錫基鹽； -含硫的雜環基化合物稻瘟靈(isoprothiolane)、二噻農(dithianon)； -有機磷化合物克瘟散(edifenphos)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦鋁(fosetyl-aluminum)、異稻瘟凈(iprobenfos)、定菌磷(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、亞磷酸及其鹽； -有機氯化合物甲基托布津(thiophanate-methyl)、百菌清(chlorothalonil)、抑菌靈(dichlofluanid)、對甲抑菌靈(tolylfluanid)、磺菌胺(flusulfamide)、四氯苯酞(phthalide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、戊菌隆(pencycuron)、五氯硝基苯(quintozene)； -硝基苯基衍生物樂殺螨(binapacryl)、敵螨普(dinocap)、敵螨通(dinobuton)； -無機活性化合物波爾多液(Bordeaux混合物)、醋酸銅、氫氧化銅、王銅、堿式硫酸銅、硫； -其他螺茂胺(spiroxamine)、環氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、苯菌酮(metrafenone)。
合成實施例 適當改變起始化合物，使用下列合成實施例中所給說明來得到其他化合物I。如此得到的化合物與物理數據一起列于下表中。
實施例13-氰基-1-甲氧基十一烷酮的制備 將20.0g(169mmol)叔丁醇鉀在120ml無水二甲基甲酰胺(DMF)中的懸浮液用12.2g(80mmol)癸腈和11.0g(106mmol)甲氧基乙酸甲酯處理。在20-25℃下攪拌18小時之后通過蒸餾除去溶劑，將殘余物溶于水中并用環己烷洗滌。將水相用濃鹽酸酸化并用乙醚萃取。合并的醚相用水洗滌并干燥，除去溶劑。殘余物為8.4g油狀標題化合物，該化合物優選不經進一步提純而反應。
實施例27-氨基-5-甲氧基甲基-6-辛基三唑并(1，5-a)嘧啶的制備 將22.0g來自實施例1的酮腈、8.1g(97mmol)3-氨基-1，2，4-三唑和3.8g對甲苯磺酸在60ml 1，3，5-三甲基苯中的溶液經3小時加熱到180℃，此時通過蒸餾除去一些溶劑。然后通過蒸餾完全除去溶劑并將殘余物溶于二氯甲烷中。在用飽和NaHCO3溶液和水洗滌之后，將有機相干燥并除去溶劑，將殘余物用乙醚漫煮。殘余物為15.0g白色晶體形式的標題化合物，凝固點為180-181℃。
表I-式I化合物 對有害真菌的活性實施例 式I化合物的殺真菌活性由下列試驗證實 使用由溶劑/乳化劑體積比為99/1的丙酮和/或DMSO與乳化劑UniperolEL(基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和分散作用的潤濕劑)組成的混合物將各活性成分制備成包含25mg活性成分并配成10ml的儲備溶液。然后將該溶液用水配成100ml。將該儲備溶液用所述溶劑/乳化劑/水混合物稀釋至下述活性成分濃度。
所用對比化合物包括來自EP-A 141 317實施例4和42的已知活性成分A和B
應用實施例1-對由致病疫霉(Phytophthora infestans)引起的西紅柿晚疫病的活性，保護性處理 將盆栽西紅柿植物的葉子用活性成分濃度如下所述的含水懸浮液噴霧至滴流點。分別在施用后的1天和7天將葉子用致病疫霉的含水孢子囊懸浮液侵染。然后將植物置于溫度為18-20℃的水蒸氣飽和室中。6天后未處理但侵染的對照植物上的晚疫病發展到可以肉眼測定侵染百分數的程度。
在使用1天保護性處理的試驗中，用16ppm化合物I-1處理的植物顯示出15％的侵染，用16ppm對比化合物A處理的植物的侵染為70％，而未處理植物90％被侵染。在這些試驗中，用250ppm化合物I-4處理的植物僅顯示出1％的侵染，而用250ppm對比化合物B處理的植物和未處理植物90％被侵染。
在使用1天保護性處理的另一類試驗中，分別用63ppm化合物I-1、I-4和I-5處理的植物顯示出至多5％的侵染，而未處理植物90％被侵染。
在使用3天保護性處理的另一類試驗中，分別用250ppm化合物I-1和I-4處理的植物顯示出至多20％的侵染，而用250ppm對比化合物A和B處理的植物以及未處理植物90％被侵染。
在使用7天保護性處理的另一類試驗中，用63ppm化合物I-1處理的植物顯示出至多5％的侵染，而未處理植物90％被侵染。
應用實施例2-對由葡萄生單軸霉引起的葡萄藤霜霉病的長期持續活性，保護性處理 將盆栽葡萄藤的葉子用活性成分濃度如下所述的含水懸浮液噴霧至滴流點。分別在施用后的1天和7天在葉子背側接種葡萄生單軸霉的含水孢子囊懸浮液。然后將葡萄藤首先置于溫度為24℃的水蒸氣飽和室中48小時，然后置于溫度為20-30℃的溫室中5天。這段時間之后，再次將植物置于潮濕室中16小時以加速孢囊柄長出。然后肉眼測定葉子背側上的侵染發展程度。
在使用1天保護性處理的試驗中，分別用63ppm化合物I-1、I-4和I-5處理的植物顯示出至多3％的侵染，而未處理植物90％被侵染。
在使用7天保護性處理的另一類試驗中，分別用250ppm化合物I-1和I-2處理的植物顯示出至多5％的侵染，而未處理植物70％被侵染。
權利要求
1.式I的5-烷氧基烷基-6-烷基-7-氨基唑并嘧啶
其中各取代基如下所定義
R1為C1-C12烷基、C3-C6環烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12炔基、C2-C12烷氧基烷基、C2-C12氰基烷基和C8-C19芐氧基烷基，其中脂族或芳族結構部分中的基團可以未被取代或可以被1-3個基團Ra取代
Ra為鹵素、氰基、硝基、羥基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和NRARB；
RA、RB為氫和C1-C6烷基；
R2為C1-C12烷氧基-C1-C12烷基、苯氧基-C1-C12烷基、C1-C12烷硫基-C1-C12烷基和苯硫基-C1-C12烷基，在這些基團中碳鏈可以被1-3個基團Ra取代且苯基環可以被1-5個由C1-C6烷基或基團Ra組成的取代基取代；
R3為氫和C1-C6烷基；
A為N和C-RA。
2.根據權利要求1的式I化合物，其中R2為C1-C12烷氧基-C1-C12烷基和C1-C12烷硫基-C1-C12烷基，在這些基團中碳鏈可以未被取代或可以被1-3個基團Ra取代。
3.根據權利要求1或2的式I化合物，其中各取代基如下所定義
R1為C1-C12烷基、C3-C6環烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12炔基、C2-C12烷氧基烷基、C2-C12氰基烷基、C1-C12鹵代烷基、C1-C12羥基烷基和C8-C19芐氧基烷基；以及
R2為C1-C12烷氧基-C1-C12烷基。
4.根據權利要求1-3中任一項的式I化合物，其中R1為未取代的未支化或單支化、雙支化或三支化C1-C12烷基鏈、C2-C12氰基烷基鏈、C1-C12鹵代烷基鏈或C1-C12羥基烷基鏈。
5.根據權利要求1-4中任一項的式I化合物，其中R2為C1-C12烷氧基甲基。
6.根據權利要求1的式I化合物，對應于式I.A
其中各變量如權利要求1-4中任一項所定義。
7.一種制備根據權利要求1-5中任一項的式I化合物的方法，包括使式II的β-酮酸酯
其中R為C1-C4烷基，
與式III的3-氨基-1，2，4-三唑或-吡唑反應
得到式IV的7-羥基唑并嘧啶
將式IV化合物鹵化得到式V化合物
其中Hal為氯或溴，
以及使式V化合物與氨反應。
8.根據權利要求7的式IV化合物和式V化合物。
9.一種制備根據權利要求1或2的式I化合物的方法，包括使式VI的酰基氰化物
與根據權利要求7的式III的3-氨基-1，2，4-三唑或-吡唑反應。
10.一種組合物，包含固體或液體載體和根據權利要求1或2的式I化合物。
11.根據權利要求10的組合物，包含其他活性成分。
12.種子材料，以1-1000g/kg的量包含根據權利要求1或2的式I化合物。
13.一種防治植物病原性有害真菌的方法，包括用有效量的根據權利要求1或2的式I化合物處理真菌或需要防止真菌侵襲的材料、植物、土壤或種子材料。
全文摘要
本發明涉及式(I)的5-烷氧基烷基-6-烷基-7-氨基唑并嘧啶，其中各取代基如下所定義R1為烷基、環烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基烷基、氰基烷基和芐氧基烷基，其中脂族或芳族結構部分中的基團可以未被取代或可以被1-3個基團Ra取代Ra為鹵素、氰基、硝基、羥基、環烷基、烷氧基、烷硫基和NRARB；RA和RB為氫和烷基；R2為烷氧基烷基、苯氧基烷基、烷硫基烷基和苯硫基烷基，這些基團可以未被取代或可以根據說明書被取代；R3為氫和烷基；A為N和C-RA。本發明還涉及制備這些化合物的方法、包含它們的試劑以及它們在防治植物病原性真菌中的用途。
文檔編號A01N43/90GK101115754SQ200680004565
公開日2008年1月30日 申請日期2006年2月14日 優先權日2005年2月16日
發明者P·舍費爾, U·許格爾, M·舍勒爾, H·克勒, H·席費爾, T·格爾特, J·迪茨, W·格拉梅諾斯, J·K·洛曼, B·米勒, J·萊茵海默, F·席韋克, A·施沃格勒爾 申請人:巴斯福股份公司