專利名稱：受體戒煙貼的制作方法
技術領域：
本發明屬于供吸煙者使用的醫藥配置品，特別涉及一種受體戒煙貼。
背景技術：
吸煙是導致心血管病、慢性支氣管病、肺氣腫、肺癌等多種疾病的主要危險因素，吸煙有損健康已為人所共知，但是有吸煙習慣的人卻難以戒除。戒煙的方法很多，如制作無毒香煙、香煙糖、戒煙口膠、戒煙貼片等，但是大多數戒煙方法都不得不使用尼古丁。
中國專利961209313公開的“保健煙貼及其制備方法”，其就含有尼古丁。將戒煙貼片貼于吸煙者的皮膚表面，通過皮膚將尼古丁導入體內，滿足吸煙者對尼古丁的依賴，可使生活在同一環境的其他人免于受害。
近期的研究成果表明，尼古丁有刺激癌細胞增長的作用，因此不能因為戒煙而損害身體，要用無毒的物質替代尼古丁。
中國專利200310106607X公開的“復方控煙貼及其制備方法”系由與尼古丁有協同作用的多巴胺替代一部分尼古丁，同時還加入維生素E來緩解吸煙對肺組織的侵害。多巴胺是尼古丁代謝過程中的一個產物，它通過基因進行化學傳遞最后產生尼古丁達到戒煙目的。此方法雖然開始時用多巴胺前體替代一部分尼古丁，但是在體內最后產物還是尼古丁，因此毒性并沒有減少。隨著科學技術的提高發展，近年發現人腦中存在著尼古丁的受體，人們不斷地吸煙就是要滿足對于尼古丁受體的需要。
發明內容
本發明為解決上述戒煙技術中存在的尼古丁含量高，毒性大，需要在體內經過系列生化轉化，才達到戒煙效果的缺點，而提供一種采用尼古丁族的無毒衍生物替代有毒的尼古丁直接到達尼古丁受體，從而達到戒煙效果的一種受體戒煙貼。
本發明為解決上述技術中存在的技術問題所采取的技術方案是一種受體戒煙貼，其特點是其各組分的重量百分比如下Valine-Cl15-20％維生素B55-10％維生素E 3-5％ 薄荷4-6％丁香 2-4％ 甘草4-6％煙草 9-11％ 控釋劑 3-5％助滲劑 2-5％ 壓敏膠 46-58％
將薄荷、丁香、甘草粉碎分別用乙醇溶液提取，提取液經濃縮、干燥后得細粉；將煙草粉碎用水提取，提取液經濃縮、干燥后得細粉；將Valine-Cl、維生素B5、維生素E與薄荷、丁香、甘草、煙草四種細粉混合，攪拌均勻，把控釋劑和助滲劑加入到混合物中，攪拌均勻，將壓敏膠緩慢加入到混合物中，邊加邊攪拌，充分混勻制得膠漿；經涂布機涂布、干燥后，通過切割、篩選、質檢、包裝制的產品。
所述的受體戒煙貼，其壓敏膠為聚丙烯酸酯及其水溶膠。
所述的受體戒煙貼，其控釋劑為吡咯烷酮。
所述的受體戒煙貼，其助滲劑為氮酮。
本發明中的Valine-Cl是尼古丁族的無毒衍生物，能直接作用于尼古丁受體，用它替代有毒的尼古丁，直接滿足人大腦中尼古丁受體對尼古丁的依賴性，因而達到控煙、戒煙的目的。配方中維生素B5與維生素E有協助加強戒煙的效果，甘草、薄荷、丁香是用于防治戒煙綜合癥。每貼3cm×2cm的受體戒煙貼上不少于0.5mg的Valine-Cl。
臨床實驗效果1.觀察對象選擇北京市自愿戒煙者53人，成都市自愿戒煙教師194人，共247人為觀察對象。其中男性243人(占98.4)，女性4人(占1.6％)；干部204人(占82.6％)，工人43人(占17.4％)；吸煙年限最短3年，最長40年，男性中吸煙年限6年以下者33人(占13.6)，6-10年者38人(占15.6％)，11-15年者40人(占16.46％)，16-20年40人(占16.46％)，20年以上者92人(占37.9％)；每日吸煙量1-10支者69人(占28.4％)，11-20支者124人(占51％)，20支以上者50人(占20.6％)。
2.劑量初始劑量主要根據日吸煙量而定。日吸煙量10支以下者每日半貼，日吸煙量11支-20支者每日一貼，日吸煙量20支以上者每日一貼半。體重超重者適當加量。
四周為一觀察周期，包括劑量調整期、穩定期和減量期。
劑量調整期(第一周)開始按以上初始劑量貼敷，并每天觀察適當進行調整。
穩定期(第二周)在確定了最佳劑量后，按最佳劑量維持一周。
減量期(第三、四周)第三周按最佳劑量的1/2貼敷，第四周按最佳劑量的1/4貼敷。
3.用法將膠面貼于清潔后的前臂內側，每日定時更換，并換貼敷部位。
4.觀察指標及方法由學校醫務室醫生進行統一貼敷和觀察。即每日早上8點鐘使用者到醫務室集中，由醫生為使用者更換貼劑，詢問前一天的吸煙量、渴求吸煙的欲望及吸煙時的感受，詢問有無全身不適，并仔細觀察貼敷處局部皮膚的反應。觀察結束后，對自述已停止吸煙者，用硫氰酸鹽試紙對是否吸煙進行驗證，并由使用者本人填寫使用反饋卡。
5.效果通過一個觀察期(4周)的觀察其效果如下表
以上一些不良反應的發生主要由于戒煙初期體內尼古丁含量驟然降低所至，屬正常現象，或通過適當調整劑量得到解決，但也不排除與個體差異和心理等因素有關。
通過上表可以看出受體戒煙貼戒煙效果是明顯的。首先吸煙量明顯減少使用受體戒煙貼后，在觀察的247人中，全部觀察對象的每日吸煙量都明顯減少(占100％)，其中192人在觀察期內每日吸煙量下降為0只(占77.7％)。其次吸煙欲望明顯降低使用受體戒煙貼后247人對吸煙的要求不同程度降低(占100％)，其中175人已完全無吸煙欲望(占70.85)。另外吸煙時的感受發生改變使用受體戒煙貼后除5人仍以吸煙為一種享受外，其余242人均反映吸煙味道改變，表現為無味道、不香(占98％)。應此使用受體戒煙貼后總有效率(吸煙量明顯下降)100％，近期戒斷率(觀察期內每日吸煙量下降為0支)77.7％。在使用初期個別人有局部皮膚微紅、瘙癢、頭暈等不適，使用數日后自行消失。除此之外，無其它不良反應。
本發明具有的優點和積極效果是本發明的受體戒煙貼采用價廉的Valine-Cl，直接作用于尼古丁受體，所以作用更直接，同時由于用Valine-CL替代尼古丁，又用煙草提取物替代了煙堿，因此降低了毒性，降低了成本，而且戒煙效果明顯，使用者使用時安全、方便。
具體實施例方式
實施例將薄荷、丁香、甘草粉碎后分別用其重量65％的乙醇(98％)溶液提取，在溫度18-20℃8小時后，收集提取液，將其濃縮、干燥后得細粉；將煙草粉碎用其重量80％的水提取，在溫度100℃8小時后，收集提取液，將其濃縮、干燥后得細粉。用提取后5％的薄荷、2％的丁香、5％的甘草、10％的煙草的四種細粉與17％的Valine-Cl、6％的維生素B5、3％的維生素E混合，攪拌均勻，將3％的控釋劑、3％的助滲劑加入混合物中，攪拌均勻，然后把46％的壓敏膠緩慢加入，邊加邊攪拌，充分混勻，經涂布機涂布、干燥后，通過切割、篩選。
權利要求
1.一種受體戒煙貼，其特征在于其各組分的重量百分比如下Valine-Cl15-20％維生素B55-10％維生素E 3-5％ 薄荷4-6％丁香 2-4％ 甘草4-6％煙草 9-11％ 控釋劑 3-5％助滲劑 2-5％ 壓敏膠 46-58％將薄荷、丁香、甘草粉碎分別用乙醇溶液提取，提取液經濃縮、干燥后得細粉；將煙草粉碎用水提取，提取液經濃縮、干燥后得細粉；將Valine-Cl、維生素B5、維生素E與薄荷、丁香、甘草、煙草四種細粉混合，攪拌均勻，把控釋劑和助滲劑加入到混合物中，攪拌均勻，將壓敏膠緩慢加入到混合物中，邊加邊攪拌，充分混勻制得膠漿；經涂布機涂布、干燥后，通過切割、篩選、質檢、包裝制的產品。
2.根據權利要求1所述的受體戒煙貼，其特征在于壓敏膠為聚丙烯酸酯及其水溶膠。
3.根據權利要求1所述的受體戒煙貼，其特征在于控釋劑為吡咯烷酮。
4.根據權利要求1所述的受體戒煙貼，其特征在于助滲劑為氮酮。
全文摘要
一種受體戒煙貼，其包含有薄荷、丁香、甘草、煙草、維生素E、維生素B
文檔編號A61P25/00GK1927271SQ200510014979
公開日2007年3月14日 申請日期2005年9月5日 優先權日2005年9月5日
發明者李寶軒, 李三合 申請人:李寶軒