專利名稱：毛發學制劑和毛發學治療的制作方法
技術領域：
本發明涉及毛發學制劑和毛發學治療。本發明主要涉及用于減少毛發減少和/或用于毛發再生的制劑和治療方法，毛發減少一般出現在患有一種常被稱為禿發的病癥的成人中。盡管所述病癥在男性中更為普遍，而且有時也稱為男式禿發，但本發明既適用于男性禿發的治療，也適用于女性禿發的治療。
背景技術：
草藥提取物和制劑已被建議用于人類尤其是男性的毛發學治療，但并不僅限于此。藥效可在從零到一定程度地減少患者頭部脫發和/或明顯的毛發再生的范圍內變化。然而，對這類制劑中不同成分化合物彼此之間的相互作用知之甚少。這類制劑各自的作用方式也非常多樣。一般而言，這類治療既可以是局部的也可以是全身的。
術語禿發在本領域中通常用于指所有禿頂的病癥，包括部分禿頂，本說明書中使用的術語禿發具有相同的含義，通常也指脫發，除非上下文另有指出。術語“毛發學治療”用于指治療男性和女性禿發和毛發變稀的治療方法和/或制劑。盡管該術語常用于指頭皮的病癥等，但本發明并不限于這類病癥的治療，而也可用于治療身體其它部位的毛發減少。
禿發有幾個根本原因，其中一些無論是在臨床上還是在病理上都是非常確定的，而且對其有非常多的了解。對另一些根本原因則不甚了解和/或為推測的觀點。一些草藥和藥物治療禿發的方法涉及到一種或多種禿發的根本原因，無論對其是有充分的理解還是只是推測。在藥效方面已有大量研究數據，其中一些是相互矛盾的，這說明禿發病癥很復雜，而且可能受多種不同機理的影響。盡管一些根本原因被提及或呈現得比其它原因多，但除非通過提出的治療法可解決其中的幾個根本原因，否則即表明其藥效是有限的。
本發明的目的在于提供克服現有技術的一種或多種缺點的毛發學制劑和治療方法。本發明的其它目的和優點顯而易見于以下的描述。
發明內容
考慮到上述內容，本發明的第一個方面主要在于一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括一種5-α還原酶生成抑制劑和甲磺酰甲烷。
第二方面，本發明主要在于一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括 5-α還原酶生成抑制劑； 甲磺酰甲烷；和 草藥何首烏(Polygonum multiflorum)的提取物。
第三方面，本發明主要在于一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括 5-α還原酶生成抑制劑； 甲磺酰甲烷； 草藥何首烏的提取物；和 初乳。
第四方面，本發明主要在于一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括 5-α還原酶生成抑制劑； 甲磺酰甲烷； 草藥何首烏的提取物；和 左旋精氨酸(levo-arginine)。
第五方面，本發明主要在于一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括 5-α還原酶生成抑制劑； 甲磺酰甲烷； 草藥何首烏的提取物； 左旋精氨酸；和 初乳。
第六方面，本發明主要在于一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括 5-α還原酶生成抑制劑； 甲磺酰甲烷； 草藥何首烏的提取物； 左旋精氨酸； 初乳；和 銀杏(Gingko biloba)。
第七方面，本發明主要在于一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括 草藥何首烏的提取物； 5-α還原酶生成抑制劑； 甲磺酰甲烷；和 初乳。
優選地，制劑包括氨基酸螯合鋅。優選制劑包括銀杏。更優選地，制劑包括氨基酸螯合鋅和銀杏。還優選制劑包括任何一種或多種以下草藥的提取物 何首烏； 銀杏； 問荊； 西洋參(Panax quinquefolium)。
進一步優選制劑包括任何一種或多種下述成分 一種或多種大豆異黃酮； 左旋精氨酸； 肌醇； 煙酸； 生物素； 泛酸鈣； 右旋-α-生育酚； 鹽酸吡哆醇； 優選地，初乳為牛初乳。然而，應當理解的是，可使用其它哺乳動物來源的初乳，尤其是可有效改善衰老過程中生長激素(“GH”)和/或胰島素樣生長因子1(“IGF-1”)的減少的初乳。優選地，所提供的各成分的相關選定量為提供其已知的作用特性方面的功效的量。優選地，所述5-α還原酶生成抑制劑選自一種或多種植物甾醇，尤其是β谷甾醇的等效物。或者，或另外地，5-α還原酶生成抑制劑可包括塞潤櫚(Serenoa repens)或鋸櫚(Saw palmetto)的提取物。該草藥提取物還可包括非洲刺李(Pygeum repens)。所述制劑也可包括硫胺。所述制劑也可包括核黃素。
第八方面，本發明主要在于一種用于患者毛發學治療的制劑，所述制劑劑量范圍在3g到8g之間時包括 植物甾醇200mg至2500mg； 用70％乙醇水溶液按4∶1提取的何首烏根等量物(thequantitative equivalent of Polygonum multiflorum root 4∶1 in70％EW)600mg至2600mg； 甲磺酰甲烷500mg至2000mg； 牛初乳500mg至2000mg。
優選地，制劑進一步包括，用70％乙醇水溶液按50∶1提取的銀杏葉提取物的等量物50mg至1000mg。優選地，制劑還包括氨基酸螯合鋅20％的等量物(the quantitative equivalent of zinc aminoacid chelate 20％)10mg至40mg。更優選地，制劑中同時包括銀杏和氨基酸螯合鋅。還優選制劑中包括任何一種或多種下述成分 精氨酸120mg至500mg； 生物素0.7mg至5mg； 煙酸5mg至30mg； 泛酸鈣10mg至400mg； 鹽酸吡哆醇10mg至400mg； 右旋-α-醋酸生育酚200IU至800IU；和 無水膠體硅60mg至500mg。
還優選制劑中還包括任何一種或多種下述成分 用75％乙醇水溶液按65∶1提取的大豆(Glycine Max，soy)種子的等量物80mg至3250mg； 用15％乙醇水溶液按3∶1提取的西洋參根提取物的等量物50mg至1000mg； 用100％水按4∶1提取的問荊草提取物50mg至1000mg； 肌醇70mg至300mg。
優選地，植物甾醇為200mg至2500mg。更優選地，植物甾醇為200mg至1000mg。優選地，銀杏提取物為50mg至1000mg。更優選地，銀杏提取物為50mg至500mg。優選地，西洋參根提取物為50mg至1000mg。更優選地，西洋參根提取物為50mg至500mg。優選地，問荊草提取物為50mg至1000mg。更優選地，問荊草提取物為50mg至500mg。優選地，牛初乳為50mg至2000mg。更優選地，牛初乳為500mg至1000mg。優選地，生物素為0.7mg至3mg。優選地，鹽酸吡哆醇為100mg至400mg。還可在制劑中加入6至26mg的Trusil天然檸檬/酸橙或與其相當的調味劑。還可在制劑中加入125mg至500mg的果糖或與其相當的甜味劑。
第九方面，本發明主要在于一種用于患者毛發學治療的制劑，所述制劑包括 促進毛發生長的初期階段和/或使毛發生長的中期和/或終期減至最短的成分； 提供生物活性硫的生物硫營養補劑； 一種或多種用于抑制二氫睪酮與受體位點結合和/或抑制5-α-還原酶在將睪酮轉化為二氫睪酮中的作用的二氫睪酮阻斷成分； 一種或多種用于促進毛細血管血液流動的促毛細血管血流劑； 通過改善衰老過程中生長激素(“GH”)和/或胰島素樣生長因子1(“IGF-1”)的減少從而促進細胞生長的生長因子成分； 具有至少部分人新陳代謝必需氨基酸的氨基酸成分；和 至少將礦物質硅和鋅引入患者體內的礦物成分。
優選地，制劑包括具有至少部分維生素B1、維生素B2、維生素B3、維生素B5、維生素B8、維生素BX和維生素E的維生素成分。
優選地，成分選自植物甾醇、何首烏根、大豆種子、銀杏葉、西洋參根、問荊、肌醇、甲磺酰甲烷、牛初乳、精氨酸、生物素、煙酸、泛酸鈣、鹽酸吡哆醇、右旋-α-醋酸生育酚、Trusil天然檸檬/酸橙或與其相當的調味劑、果糖或與其相當的甜味劑、無水膠體硅和氨基酸螯合鋅，如本說明書所述的本發明的第八二方面所指出，上述物質可制成2g至10g的劑量。
第十方面，本發明主要在于一種治療人類毛發減少的方法，包括以下步驟 制備一種局部施用于病人至少部分皮膚的第一制劑，所述第一制劑由草藥何首烏的提取物、甲磺酰甲烷、5-α還原酶生成抑制劑和初乳組成； 制備一種用于病人口服的第二制劑，所述第二制劑由草藥何首烏、銀杏、問荊和西洋參的提取物；植物甾醇；甲磺酰甲烷；大豆異黃酮；左旋精氨酸；肌醇；生物素；煙酸；泛酸鈣；右旋-α-生育酚；鹽酸吡哆醇；氨基酸螯合鋅和初乳組成。
優選地，第一制劑還包括一種或多種下述成分甲磺酰甲烷、何首烏(fo-ti根)、葡萄子油、山楂(hawthorne)草藥、初乳、β谷甾醇、櫻草油、亞麻子油、辣椒、L-精氨酸、硅石、銀杏葉提取物和硫酸鋅，上述成分的相關選定量為提供其已知作用特性方面的功效的量。
然后將如此制得的制劑以如上所建議的方式使用，即將第一制劑施用于患者的皮膚，一般為頭皮，并且如此施用后立即讓患者口服第二制劑。一般而言，劑量在2至8g范圍時是有效的。更優選劑量在5至6g范圍內。
第十一方面，本發明主要在于一種治療人類毛發減少的方法，包括以下步驟 制備預定量的用于全身使用的第一制劑，所述第一制劑由以下成分組成促進毛發生長的初期階段和/或使毛發生長的中期和/或終期階段減至最短的毛發生長成分；提供生物活性硫的生物硫營養補劑；一種或多種用于抑制二氫睪酮與受體位點結合和/或抑制5-α-還原酶在將睪酮轉化為二氫睪酮中的作用的二氫睪酮阻斷成分；一種或多種用于促進毛細血管血液流動的促毛細血管血流劑；通過改善衰老過程中生長激素(“GH”)和/或胰島素樣生長因子1(“IGF-1”)的減少從而促進細胞生長的生長因子成分；具有人類新陳代謝的所有必需氨基酸的至少其中幾種的氨基酸成分；至少將礦物質硅和鋅引入患者體內的礦物成分；和具有至少部分維生素B1、維生素B2、維生素B3、維生素B5、維生素B8、維生素BX和維生素E的維生素成分； 制備預定量的用于局部施用的第二制劑，所述第二制劑由以下成分組成促進毛發生長的初期階段和/或使毛發生長的中期和/或終期階段減至最短的毛發生長成分；用于補充所述毛發生長成分作用特性的毛發生長補劑；平衡患者新陳代謝的代謝平衡成分；抑制患者的5-α還原酶生成的5-α還原酶生成抑制劑；基本上提供患者新陳代謝所需的全部氨基酸的氨基酸補劑；可在患者的新陳代謝過程中產生一氧化氮的一氧化氮代謝物；給患者的角質形成細胞補充營養的角質形成細胞補劑；促進患者碳水化合物代謝的促碳水化合物代謝劑；增強患者毛發皮層彈性的毛發皮層彈性成分；為患者解毒——包括清除氧化劑——的酶抗氧劑和解毒成分；用于補充所述酶抗氧劑和解毒成分的礦物抗氧劑成分；用于補充患者免疫球蛋白和生長因子攝入的免疫球蛋白和生長因子補劑。
優選地，毛發生長成分包括何首烏的草藥提取物。優選地，毛發生長補劑為硫代謝物的形式，例如二甲基砜(甲磺酰甲烷)。優選地，促血流成分包括銀杏的草藥提取物。優選硅石代謝物包括問荊的草藥提取物。優選用于平衡患者新陳代謝的代謝平衡成分包括西洋參(American ginsen)的草藥提取物。代謝平衡成分優選包括可使體內全身水平正常化的功效。西洋參已用于刺激免疫系統、降低膽固醇和提高能量水平。5-α還原酶生成抑制劑可包括塞潤櫚(鋸櫚)的草藥提取物，或更優選地可包括植物甾醇(與β-谷甾醇等效)。優選氨基酸補劑中基本上含有人類代謝所必需的全部氨基酸。例如，一種優選的氨基酸補劑包括大豆異黃酮。優選地，一氧化氮代謝物包括1-精氨酸。優選角質形成細胞補劑包括肌醇。優選用于促進患者碳水化合物代謝的促碳水化合物代謝促進劑包括煙酸。煙酸被認為對于碳水化合物的代謝是所必需的。優選毛發皮層彈性成分包括生物素。更優選地，包括作為維生素B復合物家族的一部分的生物素和煙酸，還包括維生素B復合物中的其它維生素，例如核黃素、泛酸等。優選泛酸以鈣鹽的形式有利地包含于第二種制劑中。還優選B-復合維生素包括鹽酸吡哆醇(維生素B6)。優選酶抗氧化劑和解毒成分包括右旋-α-生育酚(維生素E)。優選礦物抗氧化劑成分包括鋅，更優選包括氨基酸螯合鋅。優選免疫球蛋白和生長因子補劑包括初乳。更優選免疫球蛋白和生長因子補劑包括牛初乳。
盡管已發現所述制劑在以局部和全身兩種送遞方式使用時，效用增加，但應當理解的是本發明的方法并不僅限于包括兩種送遞本發明的一種或多種制劑的方式。
優選地，至少一種促毛細血管血流劑可用于促進使患者細胞膜鉀通道開放。優選氨基酸成分包括異黃酮和/或植物甾醇。更優選氨基酸成分包括植物雌激素(phytoestrogen)。更優選氨基酸成分包括染料木黃酮。另一優選形式中，氨基酸成分包括大豆甙元(daidzien)。維生素和礦物成分可由來自一種或多種來源的成分構成。例如，硅礦物質可由被稱為木賊的藥草問荊得到。鋅礦物質可包含于檸檬酸鋅等物質中。
優選地，口服制劑的制備包括使各成分形成各自成分的粉末，將各成分的粉末混合起來并將其包裝成預定劑量的包。一種優選的劑量包中含有混合粉末3g至9g。在一種特別優選的形式中，劑量為5.5g粉末。這種形式中優選將混合粉末溶于一種飲用物中服用，例如溶于水中，但應當理解的是各種可飲用的液體都是適合的。建議在按照本發明的方法攝入時每月供給200g至1000g粉劑即有效。當然，也可包括著色和/或調味添加劑，以及分散劑和/或乳化劑、增稠劑、防腐劑等。
粉劑可被制成具有不同的味道和/或顏色。另外，可將粉劑調成不同的味道以用于不同的稀釋劑，例如，水果味用于在水中混合，而香草、巧克力或焦糖味用于在乳或非乳制的相當于乳的物質中混合。
優選地，用于局部施用的制劑的制備包括使各成分形成各自成分的粉末，將各成分的粉末混合在一起，并用液體如油或水等將其混合、合并、摻合或結合并形成糊劑，使其稠度為可通過滴眼管送遞的程度。在一個特別優選的形式中，每次施用的劑量為0.5至5ml。例如，糊劑可用乙醇作稀釋劑制成。其它油類、水和/或乳化劑也可添加到乙醇中或代替乙醇使用。建議將混合物制成具有可流過滴眼管的稠度的可流動物質。
第十二方面，本發明主要在于一種用于患者毛發學治療的血清制劑(serum formulation)，所述制劑包括甲磺酰甲烷、何首烏(fo-ti根)、一種或多種植物油和/或種子油、山楂草藥、初乳、β-谷甾醇、辣椒、L-精氨酸、銀杏葉提取物和硫酸鋅，上述成分的相關選定量為提供其已知作用特性方面的功效的量。優選血清中包括硅石。優選一種或多種植物油和/或種子油包括葡萄子油、櫻草油和亞麻子油中的任何一種、兩種或全部。
第十三方面，本發明主要在于一種用于毛發學治療的醫用制劑，所述制劑包括 下述各種草藥的提取物 何首烏； 銀杏； 問荊； 西洋參； 甲磺酰甲烷； 左旋精氨酸； 5-α還原酶生成抑制劑； 一種或多種大豆異黃酮； 肌醇； 煙酸； 生物素； 泛酸鈣； 右旋-α-生育酚； 鹽酸吡哆醇； 氨基酸螯合鋅；和 初乳。
所述醫用制劑中的成分優選基本上根據對本說明書所述的本發明相應的其它方面的相應成分的限制進行選擇。
具體實施例方式 為使本發明更易于理解及更容易付諸實施，以下將參照本發明的一個或多個實施例并且在這些實施例中通過本發明過程中的實驗研究至少對本發明的某些方面及某些實施方式進行說明。
實施例1 根據下表1所列的內容制備了一批物料。
用制備的制劑對多個個體進行了脫發的測試，并與安慰劑比較。測試結果表明制劑對于治療脫發是有效的。
實施例2 根據下表所列的內容制備了一批物料。
用制備的制劑對多個個體進行了脫發的測試，并與安慰劑比較。測試結果表明制劑對于治療脫發是有效的。
實施例3 根據下表3所列的內容制備了一批物料。
用制備的制劑對多個個體進行了脫發的測試，并與安慰劑比較。測試結果表明制劑對于治療脫發是有效的。
實施例4 根據下表4所列的內容制備了一批物料。
用制備的制劑對多個個體進行了脫發的測試，并與安慰劑比較。測試結果表明制劑對于治療脫發是有效的。
使用時，可將本發明的制劑和方法用于治療病人的脫發。認為將本發明的制劑以雙重方式的治療方法使用時，與單種成分或單重方式的治療方法相比能發生協同作用以提供藥效更強的增效結果。該制劑被認為有助于減小二氫睪酮的積累程度或有助于該物質在受體位點的阻斷。本發明的所有成分被認為都有益于制劑的效力。而且認為所有成分單獨使用都具有頭發保健功效。可認為該治療方法的有益效果包括消除或減弱二氫睪酮的作用、矯正周圍和心血管內的非正常的循環流動或循環流量少的問題、減少發束的變細或不正常的激素平衡或飲食平衡。
Fo-ti根提取物成分也稱為“He Shou Wu”。對其有益效果可解釋如下毛發生長具有三個階段，活性生長階段稱為毛發生長初期，退化階段稱為毛發生長中期以及休眠階段稱為毛發生長終期。對人類而言，正常地不管是男性還是女性，每天都會有50-100根頭發脫落。滿頭的濃發是由于頭發生長的速度大于或等于其脫落的速度。也就是說，fo-ti根延長頭發生長的初期階段或生長階段，而減短休眠或終期階段以及中期或脫落階段。被稱為Ho Shou Wu(何首烏或赤首烏(Radixpolygoni))的中草藥還被稱為fo-ti根，臨床上已顯示出它可有效地盡量延長頭發生長階段以利于頭發保養。Ho Shou Wu的英文字面翻譯為“black hair Mr Ho”，即是指其具有保護天然的頭發顏色的能力，這也是其長期使用的另一個優點。中藥理論認為頭發的狀況可顯示體內全身的健康狀況。fo-ti根被認為是一種用于內分泌腺體、肝和腎的補藥。fo-ti根中含有多種對頭發至關重要的維生素和礦物質，包括復合維生素b、維生素C、硅、鋅和維生素A。
就甲磺酰甲烷而言，當其發揮了補償fo-ti根的上述功能特性的作用時可延長頭發生長初期階段。甲磺酰甲烷被稱為“天然美容礦物質”，因為它被認為可保持頭發光澤和順滑、保持膚色明麗而年輕，而且被認為有助于膠原的合成。該物質普遍存在于角蛋白中，而角蛋白是一種毛發、指(趾)甲和皮膚的健康及保養所必需的堅韌蛋白質(tough protein)物質。甲磺酰甲烷的一些功能特性包括改善頭發和頭皮的微循環、維持體內蛋白質的結構、協助角蛋白的形成及輔助免疫球蛋白的生成。角蛋白對于毛發和指(趾)甲的生長非常重要，免疫球蛋白則維持免疫系統。
就β-谷甾醇而言，該物質可由例如鋸櫚(塞潤櫚)得到，鋸櫚為美洲生的一種棕櫚。鋸櫚是一類復雜的、主要為不飽和的固體醇(稱為甾醇)的一種來源，所述不飽和固體醇廣泛分布于植物和動物組織中。更具體而言，植物中含有植物甾醇或基于植物的甾醇。谷甾醇為食物中存在的甾醇(谷甾醇的英文詞頭“sito”即為食物之意)。谷甾醇已顯示出可減緩5-α還原酶的生成和二氫睪酮與雄激素受體的結合。已有研究表明，二氫睪酮是脫發的一個主要原因，它是雄激素睪酮的不良衍生物。遺傳傾向性個體的毛囊中大量存在二氫睪酮，并最終受到二氫睪酮的抑制。抗雄激素復合物的關鍵在于通過阻斷毛囊受體位點的二氫睪酮從而消除脫發的根本原因。β-谷甾醇(豆甾-6-烯-3β-醇)被認為是一種二氫睪酮形成和作用的多位點抑制劑，可抑制二氫睪酮與受體位點的大部分結合，阻斷二氫睪酮的攝取并抑制5-α還原酶的作用，5-α還原酶可將睪酮轉化為二氫睪酮。非洲臀果木(Pygeum africanum)是β-谷甾醇的另一種天然來源。盡管已有一些藥物可用于治療脫發并能阻止睪酮向二氫睪酮轉化，但其中有許多具有不良副作用，包括降低性沖動以及出生缺陷。
就銀杏而言，其提取物長期以來用于通過攝入或局部施用以天然地對血管提供益處。銀杏已顯示出可保護小血管和微毛細血管以防止其失去張力和脆性增加。由于二氫睪酮的作用可導致毛囊血液供應的炎癥，這是男性及女性型脫發的一個主要原因，因而銀杏是有益的，這是由于它具有使血管(尤其是小血管)擴張的作用特性，并且在增加周圍血液循環，尤其是流向腦部的循環方面具有特別的能力。銀杏被認為在預防由于供血不足所致的多種全身性病癥方面具有有益的效果。銀杏也可作為一種強抗氧化劑起作用，并可能有助于自由基的氧化，自由基被認為有助于過早衰老。抗氧化劑還可保護眼睛、心血管系統和中樞神經系統。在中藥中，銀杏已被用于改善心臟和循環。該草藥已被中國人使用了許多個世紀，并且在歐洲它已逐漸成為常規供應物，并且最近在美國也是如此。
L-精氨酸為一種氨基酸，是蛋白質的組成部件之一。但在本申請中，L-精氨酸用作體內可產生一氧化氮的前體，被認為在人類的新陳代謝中發揮著關鍵性作用，并被認為是由被稱為血管內皮的血管被覆層產生的。由于一氧化氮在產生后只能存在幾秒，其發現尤其令人迷惑，但一經發現，研究人員即意識到它很可能就是控制血管擴張的神秘分子。L-精氨酸是一種必需氨基酸，而且是可用于改善循環和血管健康的最重要的補劑之一。據信一氧化氮可使血管舒張、使其暢通并使血液易于流動。一氧化氮在本發明中受到關注的原因在于就毛發脫落及生長而言，血管的擴張劑被認為在刺激毛發生長方面發揮作用。一氧化氮被認為是毛發生長過程中的一個關鍵環節，它可能與鉀通道(也稱為“K-通道”)開放有關。已表明L-精氨酸促進腦垂體釋放天然的生長激素(GH)。已表明GH有利于健康的生活方式并使得發生相關衰弱的程度最低。該物質還有助于腎對體內可溶物的控制。
就初乳而言，它是一種由幾乎所有的哺乳動物在其后代出生后不久由母體產生的物質。醫學研究表明，牛初乳可為成人、兒童及動物提供最重要的免疫和生長因子。因為初乳是一種食物而不是一種藥物，它沒有毒性，而且可被食用且沒有任何已知的副作用。大多數醫療機構和大學所作的初乳研究表明，由奶牛獲得的臨床活性牛補劑可在新生兒后代出生后自然激發由母體為其產生的富含營養素的特性。初乳提供了重要的蛋白質、抗體、抗氧化劑、免疫球蛋白、生長因子、維生素、礦物質、酶和氨基酸的超營養混合物。基于初乳高度營養的特性，初乳在哺乳動物母體的整個哺乳期都能以持續的水平產生。但在分娩后隨即最初產生的初乳，其本身的供給是為新生的哺乳動物后代提供早期的促進作用。初乳還被認為具有對抗衰老甚至使衰老跡象逆轉的作用特性。
就大豆異黃酮而言，大豆及大部分大豆制品被認為是唯一含有人體所需的全部必需氨基酸的植物食物，這使其成為“完全的蛋白質源”。豆類食物通常不含有任何膽固醇而且大部分為高纖維。另外，大豆中含有多種維生素、礦物質及植物化學化合物(如異黃酮)，這些物質一起作用產生各種健康益處。當加入大豆異黃酮作為一種膳食補劑時，它被認為是有助于激素平衡的植物物質。大豆產品還包括植物甾醇。已知大豆異黃酮和植物甾醇可提供溫和的雌激素效應。具有豐富植物營養素的大豆異黃酮有助于防止與衰老相關的醫學病癥，并且從研究的大體情況來看，它對于女性以及男性的頭發均具有積極的效果。大豆中含有植物雌激素，染料木黃酮即為其中之一，它已表現出具有明顯的5-α還原酶阻滯活性及雄激素調節活性。另一種源于大豆的植物雌激素——大豆甙元，也有助于阻滯5-α還原酶。該物質還被認為可降低心臟疾病的風險。已表明大豆產品可降低LDL(“壞”)膽固醇，并顯著提高HDL(“好”)膽固醇。
硅石(木賊草)被認為對于將礦物質硅石引入食物鏈而言是礦物硅石最好的而且是含量最高的植物來源。硅石是毛發、指(趾)甲、皮膚、骨骼、韌帶和膠原的重要組分，而且是這些結構自然完整性所需的重要草藥。硅石可增強體內所有礦物質的吸收。它具有強化毛囊的效果，并能刺激及增進毛發的生長。硅石易于隨著人類年齡的增長而下降。其下降可能是多種與衰老相關的不適的原因，與硅石有關的狀況例如干燥、脫發、皮膚干燥、頭發較差的脆性及指(趾)甲脆弱、精神過敏、體能較差等。脆性骨骼結構可通過硅石使骨骼最大量地吸收鈣而得到增強，而且臨床研究表明攝入木賊有助于斷裂及破壞的骨骼更快地愈合。現代耕作方式生產的谷物中所含的營養物素和硅石越來越少。只有極少數幾種食物被認為含有足以提供人類膳食所需含量的硅石。木賊中富含硅酸和硅酸鹽，它們可提供約2-3％的元素硅。木賊中高濃度的硅石可被高度吸收并被用來促進鈣的吸收，從而促進毛發和骨骼生長以及膠原的形成。該草藥中還含有鉀、鋁、錳、鈣和15種生物黃酮(bioflavonoid)。木賊還可支撐骨骼系統，增強骨骼及結締相關組織。木賊中所含硅酸被認為有助于促進循環及建立免疫神經系統。
營養素肌醇被認為對角質形成細胞非常重要，角質形成細胞被覆于毛囊并長出毛發。肌醇是維生素b族的重要組成，常被稱為維生素B8。當飲食中維生素B——尤其是維生素B6、肌醇、生物素和葉酸以及礦物質硫和鋅的含量不足時常會發生毛發脫落。B族維生素，尤其是肌醇、B5(泛酸)和B3(煙酸或煙酰胺)對于毛發的生長尤其重要。在營養、保健和健康領域，肌醇都發揮著重要的作用，它不僅是最佳的總體輔助所需，而且在其輔助的體內還具有特定功能。這些功能的實例包括毛發生長、鎮靜作用、降低膽固醇和卵磷脂。體內肌醇水平可因咖啡因、磺酰胺及過量的水而降低。肌醇可存在于卵磷脂、整谷粒、柑橘類水果、肝臟、啤酒酵母、蔬菜、黑糖漿(black strapmolasses)、大豆等中。B族維生素是神經系統正常維持、細胞正常作用及其能量代謝的重要因素。任何心理應激和生理應激以及不良飲食習慣都會極大地提高身體對B族維生素的需求。由于B族維生素為水溶性的，因而它不能儲存，必須在身體需要時進行常規供給。肌醇也被認為是一種羥基，而且被認為對于頭發的總體生長以及防止隨著衰老而使頭發變細及變白十分重要。
鋅是機體代謝的重要礦物質，而且對于人體的健康具有很多益處。就頭發和頭皮而言，已表明高濃度的鋅能夠完全抑制5-α還原酶活性的作用，而且維生素B6能夠加強鋅的抑制效果。鋅被認為可激發約100種酶的活性，酶是促進體內生化反應的物質。鋅可支持正常生長并維持健康的免疫系統。該礦物質還有助于保護細胞免受氧化損傷、保護血紅細胞膜以抵抗其它礦物質例如銅和鐵的氧化作用、保持細胞膜內含物在恰當的位置并選擇性地允許鹽和其它組分流入及流出細胞。鋅存在于豆類、整谷粒、貝殼類動物、紅肉(red meat)、黑肉(blackmeat)、家禽等食物中。
維生素E已顯示出可延緩氧化所致的細胞衰老(維持周圍循環而產生作用)，它是尤為重要的抗氧化劑之一，維生素E的大量存在與長壽有關，它可減弱氧化應激的作用，是延緩細胞衰老的制劑的重要部分。維生素E是體內代謝系統中一種天然的雜質解毒劑。它可增進健康毛發生長所需的血液循環，但它不能在體內儲存，因而可在人不知情的情況下出現維生素E的缺乏。維生素E對于身體組織細胞和血管的生長也十分重要。在較長壽的人中已發現，他們的腦組織中存在較高含量的維生素E。
維生素B族的每一個成員都具有獨特的結構并在人體內發揮著獨特的作用。維生素B1、B2、B3和生物素參與能量生成的不同方面，維生素B6對于氨基酸、代謝而言十分重要，而葉酸能加快細胞分裂所需的步驟。這些維生素還各自具有多種其它功能。生物素被認為可增加毛發皮層的彈性防止破損，并增厚實際的毛發角質層從而通過增加毛干直徑提供更豐盈的外觀及更健康的效果。生物素有時也稱為維生素H，但通常是被認為是B族維生素的一員。該維生素能促進毛發生長，防止干燥，涉及不飽和脂肪的生物合成，并且為能量代謝所需。葉酸為一種水溶性的復合維生素B，有助于毛發和組織生長及細胞功能。對氨基苯甲酸是復合維生素B家族中較不為人所知的一員。已表明它是一種抗白發維生素。已表明該維生素能夠恢復正常的頭發顏色，而且其它研究表明也可通過與葉酸一起使用而使頭發恢復正常的顏色。該物質常用于遮光劑中。就其它維生素B成員而言，維生素B1(硫胺)在血細胞發育及頭發、頭皮和肌肉組織的維持方面發揮作用。維生素B2(核黃素)與能量代謝有關，并有利于視力、頭發和皮膚的健康。維生素B3(煙酸)對于碳水化合物、脂肪和醇的代謝十分重要，并有助于保持皮膚健康及支持神經系統和消化系統。泛酸被認為對于皮膚和頭皮的健康是重要的，而且對于每一個機體細胞保持良好狀態是必需的，若沒有它，碳水化合物和脂肪都不能轉化為能量。該營養素可從肝、腎、蛋黃、整谷粒、乳和馬鈴薯中獲得。認為用于配制本發明制劑的物質的組合效果提供了阻止和防止二氫睪酮(男性和女性脫發和頭發變細的原因)方面的毛發學有益效果以及其它效果。西洋參根提取物有人也稱為人參，它是一種源自亞洲的傳統草藥，在亞洲文化中被廣泛應用。
盡管對本發明的描述是通過參照特定實施例進行的，但本領域技術人員應當理解的是，本發明也可以涵蓋于如文中所述的本發明的寬泛范圍和界限之內的其它方式實施。
權利要求
1.一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括
5-α還原酶生成抑制劑和甲磺酰甲烷。
2.一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括
5-α還原酶生成抑制劑；
甲磺酰甲烷；和
草藥何首烏(Polygonum multiflorum)的提取物。
3.一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括
5-α還原酶生成抑制劑；
甲磺酰甲烷；
草藥何首烏的提取物；和
初乳。
4.一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括
5-α還原酶生成抑制劑；
甲磺酰甲烷；
草藥何首烏的提取物；和
左旋精氨酸。
5.一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括
5-α還原酶生成抑制劑；
甲磺酰甲烷；
草藥何首烏的提取物；
左旋精氨酸；和
初乳。
6.一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括
5-α還原酶生成抑制劑；
甲磺酰甲烷；
草藥何首烏的提取物；
左旋精氨酸；
初乳；和
銀杏(Gingko biloba)。
7.一種用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括
草藥何首烏的提取物；
5-α還原酶生成抑制劑；
甲磺酰甲烷；和
初乳。
8.根據權利要求1-7之一的用于毛發學治療的制劑，其中所述制劑包括氨基酸螯合鋅。
9.根據權利要求1-7之一的用于毛發學治療的制劑，其中所述制劑包括銀杏。
10.根據權利要求1-7之一的用于毛發學治療的制劑，其中所述制劑包括氨基酸螯合鋅和銀杏。
11.根據權利要求1的用于毛發學治療的制劑，其中所述制劑包括任何一種或多種以下草藥的提取物
何首烏
銀杏；
問荊(Equisetum arvense)；
西洋參(Panax quinquefolium)。
12.根據權利要求11的用于毛發學治療的制劑，其中所述制劑包括任何一種或多種以下成分
一種或多種大豆異黃酮；
左旋精氨酸；
肌醇；
煙酸；
生物素；
泛酸鈣；
右旋-α-生育酚；
鹽酸吡哆醇。
13.根據權利要求3或5-7之一的用于毛發學治療的制劑，其中所述初乳包括可有效改善衰老過程中生長激素(“GH”)和/或胰島素樣生長因子1(“IGF-1”)的減少的初乳。
14.根據權利要求3或5-7之一的用于毛發學治療的制劑，其中所述初乳為牛初乳。
15.根據權利要求1-14之一的用于毛發學治療的制劑，其中所述5-α還原酶生成抑制劑選自一種或多種與β谷甾醇等效的植物甾醇。
16.根據權利要求1-14之一的用于毛發學治療的制劑，其中所述5-α還原酶生成包括塞潤櫚(Serenoa repens)的提取物。
17.根據權利要求1-14之一的用于毛發學治療的制劑，其中包括非洲刺李(Pygeum repens)。
18.根據權利要求1-14之一的用于毛發學治療的制劑，其中包括硫胺。
19.根據權利要求1-14之一的用于毛發學治療的制劑，其中包括核黃素。
20.一種用于患者毛發學治療的制劑，所述制劑劑量范圍在3g到8g之間時，包括
植物甾醇200mg至2500mg；
用70％乙醇水溶液按4∶1提取的何首烏根的等量物600mg至2600mg；
甲磺酰甲烷500mg至2000mg；以及
牛初乳500mg至2000mg。
21.根據權利要求20的用于毛發學治療的制劑，所述制劑還包括用70％乙醇水溶液按50∶1提取的銀杏葉提取物的等量物50mg至1000mg。
22.根據權利要求20或21的用于毛發學治療的制劑，所述制劑還包括氨基酸螯合鋅20％的等量物10mg至40mg。
23.根據權利要求20-22之一的用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括任何一種或多種下述成分
精氨酸120mg至500mg；
生物素0.7mg至5mg；
煙酸5mg至30mg；
泛酸鈣10mg至400mg；
鹽酸吡哆醇10mg至400mg；
d-α-醋酸生育酚200IU至800IU；和
無水膠體硅60mg至500mg。
24.根據權利要求20-23之一的用于毛發學治療的制劑，所述制劑包括任何一種或多種下述成分
用75％乙醇水溶液按65∶1提取的大豆(Gycine Max，soy)種子的等量物80mg至3250mg；
用15％乙醇水溶液按3∶1提取的西洋參根提取物的等量物50mg至1000mg；
用100％水按4∶1提取的問荊草提取物的等量物50mg至1000mg；
肌醇70mg至300mg。
25.根據權利要求20-24之一的用于毛發學治療的制劑，其中植物甾醇為200mg至2500mg。
26.根據權利要求20-24之一的用于毛發學治療的制劑，其中植物甾醇為200mg至1000mg。
27.根據權利要求21-26之一的用于毛發學治療的制劑，其中銀杏提取物為50mg至1000mg。
28.根據權利要求21-26之一的用于毛發學治療的制劑，其中銀杏提取物為50mg至500mg。
29.根據權利要求24-28之一的用于毛發學治療的制劑，其中西洋參根提取物為50mg至1000mg。
30.根據權利要求24-28之一的用于毛發學治療的制劑，其中西洋參根提取物為50mg至500mg。
31.根據權利要求24-30之一的用于毛發學治療的制劑，其中問荊草提取物為50mg至1000mg。
32.根據權利要求24-30之一的用于毛發學治療的制劑，其中問荊草提取物為50mg至500mg。
32.根據權利要求20-32之一的用于毛發學治療的制劑，其中牛初乳為50mg至2000mg。
33.根據權利要求30-32之一的用于毛發學治療的制劑，其中牛初乳為500mg至1000mg。
34.根據權利要求23-33之一的用于毛發學治療的制劑，其中生物素為0.7mg至3mg。
35.根據權利要求23-34之一的用于毛發學治療的制劑，其中鹽酸吡哆醇為100mg至400mg。
36.一種用于患者毛發學治療的制劑，所述制劑包括
促進毛發生長的初期階段和/或使毛發生長的中期和/或終期階段減至最短的毛發學成分；
提供生物活性硫的生物硫營養補劑；
一種或多種用于抑制二氫睪酮與受體位點結合和/或抑制5-α-還原酶在將睪酮轉化為二氫睪酮中的作用的二氫睪酮阻斷成分；
一種或多種用于促進毛細血管血液流動的促毛細血管血流劑；
通過改善衰老過程中生長激素(“GH”)和/或胰島素樣生長因子1(“IGF-1”)的減少從而促進細胞生長的生長因子成分；
具有人類新陳代謝的所有必需氨基酸的其中至少幾種的氨基酸成分；和
至少能將礦物質硅和鋅引入患者體內的礦物成分。
37.根據權利要求20的用于毛發學治療的制劑，其中所述成分選自植物甾醇、何首烏根、大豆種子、銀杏葉、西洋參根、問荊、肌醇、甲磺酰甲烷、牛初乳、精氨酸、生物素、煙酸、泛酸鈣、鹽酸吡哆醇、d-α-醋酸生育酚、Trusil天然檸檬/酸橙或與其相當的調味劑、果糖或與其相當的甜味劑、無水膠體硅和氨基酸螯合鋅，上述物質制成2g至10g的劑量。
38.一種治療人類毛發減少的方法，所述方法包括以下步驟
制備一種局部施用于病人至少部分皮膚的第一制劑，所述第一制劑由草藥何首烏的提取物、甲磺酰甲烷、5-α還原酶生成抑制劑和初乳組成；
制備一種用于病人口服的第二制劑，所述第二制劑由草藥何首烏、銀杏、問荊、西洋參的提取物；植物甾醇；甲磺酰甲烷；大豆異黃酮；L-精氨酸；肌醇；生物素；煙酸；泛酸鈣；鹽酸吡哆醇；右旋-α-生育酚；氨基酸螯合鋅和初乳組成。
39.根據權利要求38的方法，其中第一制劑還包括一種或多種下述成分甲磺酰甲烷、何首烏(fo-ti根)、葡萄子油、山楂草藥、初乳、β谷甾醇、櫻草油、亞麻子油、辣椒、左旋精氨酸、硅石、銀杏葉提取物和硫酸鋅，上述成分的相關選定量為提供其已知作用特性方面的功效的量。
40.一種治療人類毛發減少的方法，包括以下步驟
制備預定量的用于全身使用的第一制劑，所述第一制劑由以下成分組成促進毛發生長的初期階段和/或使毛發生長的中期和/或終期階段減至最短的毛發生長成分；提供生物活性硫的生物硫營養補劑；一種或多種用于抑制二氫睪酮與受體位點結合和/或抑制5-α-還原酶在將睪酮轉化為二氫睪酮中的作用的二氫睪酮阻斷成分；一種或多種用于促進毛細血管血液流動的促毛細血管血流劑；通過改善衰老過程中生長激素(“GH”)和/或胰島素樣生長因子1(“IGF-1”)的減少從而促進細胞生長的生長因子成分；具有人類新陳代謝的所有必需氨基酸的其中至少幾種的氨基酸成分；至少能將礦物質硅和鋅引入患者體內的礦物成分；和具有至少部分維生素B1、維生素B2、維生素B 3、維生素B5、維生素B8、維生素Bx和維生素E的維生素成分；
制備預定量的用于局部施用的第二制劑，所述第二制劑由以下成分組成促進毛發生長的初期階段和/或使毛發生長的中期和/或終期階段減至最短的毛發生長成分；用于補充所述毛發生長成分的作用特性的毛發生長成分補劑；平衡患者新陳代謝的代謝平衡成分；抑制患者的5-α還原酶生成的5-α還原酶生成抑制劑；基本上提供患者新陳代謝所需的全部氨基酸的氨基酸補劑；在患者的新陳代謝過程中可產生一氧化氮的一氧化氮代謝物；給患者的角質形成細胞補充營養的角質形成細胞補劑；促進患者碳水化合物代謝的促碳水化合物代謝劑；增強患者毛發皮層彈性的毛發皮層彈性成分；為患者解毒——包括清除氧化劑——的酶抗氧劑和解毒成分；用于補充所述酶抗氧劑和解毒成分的礦物抗氧劑成分；用于補充患者免疫球蛋白和生長因子攝入的免疫球蛋白和生長因子補劑。
41.根據權利要求40的方法，其中所述毛發生長成分包括何首烏的草藥提取物。
42.根據權利要求40或41的方法，其中所述毛發生長補劑為硫代謝物的形式。
43.根據權利要求42的方法，其中所述硫代謝物為二甲基砜(甲磺酰甲烷)。
44.根據權利要求40-43之一的方法，其中所述促血流成分包括銀杏的草藥提取物。
45.根據權利要求40-44之一的方法，其中所述硅石代謝物包括問荊的草藥提取物。
46.根據權利要求40-45之一的方法，其中所述代謝平衡成分包括西洋參(American ginseng)的草藥提取物。
47.根據權利要求40-46之一的方法，其中所述5-α還原酶生成抑制劑包括塞潤櫚(鋸櫚)的草藥提取物。
48.根據權利要求40-46之一的方法，其中所述5-α還原酶生成抑制劑包括與β-谷甾醇等效的植物甾醇。
49.根據權利要求40-48之一的方法，其中所述一氧化氮代謝物包括1-精氨酸。優選地，角質形成細胞補劑包括肌醇。
50.根據權利要求40-49之一的方法，其中所述促碳水化合物代謝劑包括煙酸。
51.根據權利要求40-50之一的方法，其中所述毛發皮層彈性成分包括生物素。
52.根據權利要求51的方法，其中包括核黃素、泛酸的其它維生素B復合維生素包括生物素和煙酸。
53.根據權利要求52的方法，其中所述泛酸以鈣鹽的形式有利地包含于第二種制劑中。
54.根據權利要求52或53的方法，其中所述B-復合維生素包括所述鹽酸吡哆醇(維生素B6)。
55.根據權利要求40-54之一的方法，其中所述酶抗氧化劑和解毒成分包括右旋-α-生育酚(維生素E)。
56.根據權利要求40-55之一的方法，其中所述礦物抗氧化劑成分包括鋅。
57.根據權利要求40-56之一的方法，其中所述鋅為氨基酸螯合鋅的形式。
58.根據權利要求40-57之一的方法，其中所述免疫球蛋白和生長因子補劑包括初乳。
59.根據權利要求58的方法，其中所述初乳包括牛初乳。
60.一種用于患者毛發學治療的血清制劑，所述制劑包括甲磺酰甲烷、何首烏(fo-ti根)、一種或多種植物油和/或種子油、山楂草藥、初乳、β-谷甾醇、辣椒、L-精氨酸、銀杏葉提取物和硫酸鋅，上述成分的相關選定量為提供已知作用特性方面的功效的量；優選血清中包括硅石；優選一種或多種植物油和/或種子油包括葡萄籽油、櫻草油和亞麻油中的任何一種、兩種或全部。
61.一種用于毛發學治療的醫用制劑，所述制劑包括
下述各種草藥的提取物
何首烏；
銀杏；
問荊；
西洋參；
甲磺酰甲烷；
左旋精氨酸；
5-α還原酶生成抑制劑；
一種或多種大豆異黃酮；
肌醇；
煙酸；
生物素；
泛酸鈣；
右旋-α-生育酚；
鹽酸吡哆醇；
氨基酸螯合鋅；和
初乳。
全文摘要
一種用于患者毛發學治療的制劑，所述制劑劑量范圍在3g到8g之間時包括植物甾醇200mg至2500mg；用70％乙醇水溶液按4∶1提取的何首烏根的等量物600mg至2600mg；甲磺酰甲烷500mg至2000mg；和牛初乳500mg至2000mg。
文檔編號A61K36/48GK101128208SQ200580048728
公開日2008年2月20日 申請日期2005年12月20日 優先權日2004年12月24日
發明者J·菲利普斯 申請人:都菲斯特股份有限公司