專利名稱：鹽酸硫必利注射液及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種關于含有鹽酸硫必利，用于治療慢性酒精中毒所致的神經精神障礙的注射液及其制備方法，屬于藥品技術領域。
背景技術：
酒精中毒問題已是發達國家，尤其是西方國家的一個嚴重社會問題。在我國，80年代前，酒精所致精神障礙在我國為數不多，僅在內蒙、云南、延邊朝鮮族、黑龍江鄂倫春族酒依賴 稍多見，其它地區一般只是在親友聚會時才少量飲用，而且速度慢、酒量少。而且過去人們只重視造成譫妄昏迷的急性酒精中毒，而忽視了進程慢，癥狀復雜且治療效果較差的慢性酒精中毒。但隨著人們生活水平的提高，社交活動增多，飲酒人數逐漸增加，此病的發病率有逐年增高的趨勢。1982年全國12地區精神病流行學調查，酒中毒和酒依賴患病率城市為0.21%、鄉村為0. 16%。1993 1994年全國六地區調查，普通人群酒依賴患病率為 3. 428%，急性酒精中毒半年患病率為2. 637%，癥狀更加嚴重。尤其是近幾年來，我國酒精中毒性精神障礙患者日益增多，呈逐年上升趨勢，特別在西南及東北地區尤為嚴重。鹽酸硫必利已被用于急性酒精中毒，可迅速使酒精運動性興奮、震顫、幻覺和譫妄緩解，他不會使病人嗜睡或遲鈍，且經過正常的休息或睡眠后，病人即處于安靜、意識清醒狀態。病人在短時間內能自己進食，以補充水分、減少護理時間，也不影響病人的安全，不會使這些病人的血流動力學和呼吸功能降低。慢性酒精中毒性精神障礙是因長期大量飲酒，引起中樞神經系統嚴重中毒而產生慢性精神神經癥狀，如激越、幻覺、譫妄、震顫等，鹽酸硫必利具有安全、高效、不會成癮的特性，近年來已用于治療慢性酒精中毒。據報道，給藥見效時間最短3天，最長10天。鹽酸硫必利對酒精所致的精神障礙均有良好療效，尤其是以人格行為改變為主的病例，療效更顯
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者O鹽酸硫必利也用于急性酒精戒斷綜合癥，能改善心里痛苦、改善禁戒嗜好、減少飲酒行為，短期內重返社會。硫必利臨床也用于治療舞蹈癥、抽動_穢語綜合癥及老年性精神運動障礙，亦可用于頑固性頭痛、痛性痙攣、坐骨神經痛、關節疼痛等。近年國內臨床報道鹽酸硫必利用于治療血管性頭痛、偏頭痛、三叉神經痛、精神分裂癥、兒童抽動_穢語綜合癥及老年性精神障礙等都有良好療效，并且副作用輕微，迄今為止未有嚴重毒副作用報道。在專利申請方面，中國發明專利申請公開說明書公開了名稱為硫必利的專利有 200710162054. 8 —種速效治療牙疼的復合藥物、200310123694. X—種互補增益治痛藥，均為含有硫必利的復方藥物。鹽酸硫必利注射液收載于國家藥品標準《新藥轉正標準》第33冊。
發明內容
本發明的目的在于提供一種以鹽酸硫必利為主藥制成的一種注射液及其制備方法。 一種鹽酸硫必利注射液，其特征在于主藥鹽酸硫必利中加入等滲調節劑和適量的 PH調節劑制成的注射液。所述的鹽酸硫必利注射液的制備方法的特征在于取適量注射用水、氯化鈉和鹽酸硫必利，將鹽酸硫必利和氯化鈉加入到注射用水中，攪拌下滴加磷酸鹽緩沖液(pH 7.8)至溶液PH值為4.0 6.0，加入溶液總體積0. (g/ml)的針用活性炭，攪拌30分鐘，過濾， 加注射用水至全量，過濾、灌封、滅菌即得。
具體實施例方式下面將結合實例對本發明作詳細的介紹本發明所述的鹽酸硫必利注射液及其制備方法，其特征在鹽酸硫必利、氯化鈉加入到注射用水中，用磷酸鹽緩沖液(PH 7.8)調節 PH值，制得穩定的鹽酸硫必利溶液，分裝后滅菌得水針劑。實施例在潔凈室中，取適量的注射用水加入容器中，加入IOOg鹽酸硫必利和18g 氯化鈉，攪拌均勻，攪拌下滴加磷酸鹽緩沖液(PH 7.8)至溶液pH值為4.0 6.0，繼續攪拌至完全溶解，加入Ig活性炭，攪拌30分鐘，過濾，加水至2000ml，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包
裝即得。
權利要求
1.鹽酸硫必利注射液，其特征在于其由N-(2-二乙氨基乙基)-2-甲氧基-5-甲磺酰基苯甲酰胺鹽酸鹽制備的液體注射制劑。
2.根據權利要求1.所述的鹽酸硫必利注射液，其中所述液體注射制劑為水溶液注射劑。
3.—種鹽酸硫必利注射液的制備方法，其特征在于按下述方法制備按下述配比取適量的鹽酸硫必利、氯化鈉、磷酸鹽緩沖液(PH7. 8)和注射用水鹽酸硫必利(以硫必利計)IOOg氯化鈉18g磷酸鹽緩沖液(PH7. 8)適量注射用水加至2000ml按上述配比取適量注射用水、氯化鈉和鹽酸硫必利，將鹽酸硫必利和氯化鈉加入到注射用水中，攪拌下滴加磷酸鹽緩沖液(PH7. 8)至溶液pH值為4.0 6.0，加入溶液總體積 0.1% (g/ml)的針用活性炭，攪拌30分鐘，過濾，加注射用水至全量，過濾、灌封、滅菌即得。
4.根據權利要求3.所述的鹽酸硫必利注射液的制備方法，其特征在于鹽酸硫必利、氯化鈉、磷酸鹽緩沖液(PH7. 8)和注射用水的配比是鹽酸硫必利(以硫必利計)IOOg氯化鈉18g磷酸鹽緩沖液(PH7. 8)適量注射用水加至2000ml。
5.根據權利要求3.所述的鹽酸硫必利注射液的制備方法，其特征在于pH調節劑為磷酸鹽緩沖液(PH7. 8)。
6.根據權利要求3.所述的鹽酸硫必利注射液的制備方法，其特征在于磷酸鹽緩沖液 (pH7. 8)調節后的溶液的pH值范圍為5. 0 5. 5。
7.根據權利要求3.所述的鹽酸硫必利注射液所使用的氯化鈉為市售注射用規格，磷酸鹽緩沖液(pH:7.8)中的磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉均為市售藥用規格。
全文摘要
本發明公開了一種化合物的藥用制劑，即鹽酸硫必利注射液及其制備方法。制劑中含有鹽酸硫必利、氯化鈉、磷酸鹽緩沖液(pH7.8)、注射用水。其方法是取適量注射用水、氯化鈉和鹽酸硫必利，將鹽酸硫必利、氯化鈉加入到注射用水中，攪拌下滴加磷酸鹽緩沖液(pH7.8)至溶液pH值為4.0～6.0，繼續攪拌至完全溶解，加入溶液總體積0.1％(g/ml)的活性炭，攪拌30分鐘，過濾，加水至全量，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。本發明具有組方、工藝簡單、生產效率高、藥液穩定性好等特點。
文檔編號A61K31/166GK102240263SQ201010181208
公開日2011年11月16日 申請日期2010年5月14日 優先權日2010年5月14日
發明者吳雙俊, 孟愛紅, 王飛龍, 范興山 申請人:山東方明藥業股份有限公司