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一種非布司他水溶性衍生物及其制備方法

文檔序號:997401閱讀:367來源:國知局
專利名稱:一種非布司他水溶性衍生物及其制備方法
技術領域
本發明涉及一種非布司他水溶性衍生物及其制備方法。
背景技術
非布司他,化學名2-[3_氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸,主要用于高尿酸血癥的治療。非布司他在水中幾乎不溶,導致非布司他口服制劑的溶出特別困難,在制劑工藝中需要先將非布司他進行超微粉化,增加了制劑工藝的復雜性和制劑的生產成本。在非布司他的分子結構中,存在一個裸露的羧基,很容易與各種有機堿成鹽,提高其在水中的溶解度。

發明內容
本發明提供一種通式I所示的非布司他水溶性衍生物。其中,M代表膽堿、賴氨酸、精氨酸、二乙胺、三乙胺、二乙醇胺、三乙醇胺。賴氨酸或精氨酸,可以是L構型、D構型或者DL構型。本發明還提供這些化合物的制備方法,可以用M所代表的堿直接中和非布司他, 然后通過常規的結晶手段使產品結晶析出。
具體實施例方式
權利要求
1. 一種通式I所示的非布司他水溶性衍生物
2.權利要求1所述化合物的制備方法可以用M所代表的堿直接中和非布司他, 然后通過常規的結晶手段使產品結晶析出。
全文摘要
一種通式I所示的非布司他水溶性衍生物其中,M代表膽堿、賴氨酸、精氨酸、二乙胺、三乙胺、二乙醇胺、三乙醇胺。賴氨酸或精氨酸,可以是L構型、D構型或者DL構型。
文檔編號A61P19/06GK102372679SQ20101026490
公開日2012年3月14日 申請日期2010年8月27日 優先權日2010年8月27日
發明者不公告發明人 申請人:北京潤德康醫藥技術有限公司
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