專利名稱：水溶性辣椒紅素固體分散體及其制備工藝的制作方法
技術領域：
本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種水溶性辣椒紅素固體分散體及其制備工藝，具體涉及一種在水中速溶且穩定性好的辣椒紅素固體分散體及其制備工藝。
背景技術：
辣椒紅色素(Capsanthin)，又名椒紅素、辣椒紅。是一種具有辣椒香氣味的深紅色粘性油狀液體，純的辣椒紅色素為深胭脂紅色針狀晶體，易溶于極性大的有機溶解劑，與濃無機酸作用顯蘭色。辣椒紅色素是由茄科的紅辣椒果皮中得到的一種橙黃一橙紅色的天然紅色素，屬于葉黃素類共扼多烯烴含氧衍生物，其主要成分為辣椒紅素和辣椒玉紅色。辣椒的辣味素和辣椒紅素等的含量會因辣椒品種、產地、采收期及干燥條件等不同而異。目前提取的辣椒紅色素大部分是以辣椒紅素和辣椒玉紅素為主體的混合物。辣椒紅色素色澤鮮美，無毒副作用，具有很高的生理價值，被聯合國糧農組織和世界衛生組織列為A類食用色素。近年來，隨著合成色素毒性的不斷發現，世界各國使用的合成色素日趨減少，辣椒紅色素作為綠色環保產品除在食品行業應用外，還被應用于制藥行業，同時在化妝品、飲料糖果、飼料等行業都有著十分廣泛的使用，天然辣椒紅色素不僅使用安全，而且還具有一定的營養價值，因而深受消費者的喜愛，近幾年天然食用色素在國際市場上銷售額的年增長率一直保持在10%以上，由于市場前景看好，需求量逐年上升，各國競相開發生產。天然食用色素在醫藥上應用很廣泛，如各種液體藥品中的顯色，各種藥丸、藥片外衣的紅、黃、綠等色彩。例如王明軒等將辣椒紅色素作為藥品糖衣著色劑的應用，研究結果表明辣椒紅色素在乙醇和增溶劑吐溫-80的作用下，可均勻分散在糖漿中。可用做糖衣片著色劑，其優點為色澤鮮艷明快，使人樂于接受，尤其是作小兒用藥更佳，同時兼有防潮作用。因色素在這方面的用量大、范圍廣且與人類的健康有較大關聯，所以，必須給這些色素予以高度重視。辣椒紅色素中的β -胡蘿卜素能防止一種特別有害的低密度脂蛋白的形成，因為低密度脂蛋白可以破壞血管壁上細胞的排列，加速血栓的形成，故對防止和治療動脈硬化及惡性發展有一定的效果。同時，對所有癌癥來說胡蘿卜素及維生素濃度低者患癌癥的危險性為正常濃度的2倍。因此，許多嗜辣的民族，如東南亞、印度，榷患癌癥的幾率都比西方國家少，辣椒紅色素還具有一定的保健作用。國內還沒有相關專利。
發明內容
本發明的目的是提供一種水溶性良好且性質穩定的水溶性辣椒紅素固體分散體制備工藝。本發明是通過如下方案實現的
本發明所述的水溶性辣椒紅素固體分散體處方組成及重量比為辣椒紅素油載體附加劑為 1 1-8 :0-3。其中所述的辣椒紅素油為色價150以上的辣椒紅素油狀物；其中所述的載體為
A、聚維酮為C15、C30、K-25、I^9/32、K90、K90D的所有型號中的任意一種或它們的任意比混合物；
B、泊洛沙姆為泊洛沙姆135-338的所有型號中的任意一種或它們的任意比混合物。其中所述附加劑為
A、聚山梨酯為吐溫60-85的所有型號中的任意一種或它們的任意比混合物；
B、山梨醇脂肪酸酯為司盤60-80的所有型號中的任意一種或它們的任意比混合物；
C、脂肪酸蔗糖酯為SE12-15的所有型號中的任意一種或它們的任意比混合物；
D、生育酚、抗壞血酸、叔丁基羥苯基甲醚中的一種或它們的任意比混合物。本發明按下述方法制備
將辣椒紅素、載體材料和附加劑中至少兩種混合后，加入有機溶劑攪拌溶解，加熱溫度為20-60°C，保溫時間為5-35分鐘，而后在20-75°C，真空度為0_1兆帕條件下蒸干，粉碎， 即得。其中所述的溶劑為丙酮、無水乙醇、95乙醇、乙酸乙酯中的一種或它們的任意比
混合物。本發明操作簡便，制得的辣椒紅素固體分散體水溶性良好、穩定性高且流動性好， 溶出率可達96%以上，色價在30-90。可以食品添加劑的形式加入到各種食品中。亦可制成任意形式的藥用輔料。本發明的優點
1.本發明制得的水溶性辣椒紅素固體分散體使其水溶性大大提高，改變辣椒紅素的溶解性，擴大辣椒紅素的應用范圍。2.本發明制得的水溶性辣椒紅素固體分散體可作為食品添加劑加入到各種食品中，或作為藥用輔料。
具體實施例方式下面的示例有助于我們進一步詳細闡述本發明，而不應被解釋為限制本發明的范圍。本發明中辣椒紅素的吸光度檢測方法是紫外可見光光度法，空白液為純化水，檢測波長為460nm。體外溶出度試驗按中國藥典2010版附錄中第三法(小杯法)測定藥物體外溶出度。 介質為30%乙醇溶液，轉速50rpm，溫度為37士0. 5°C。實施例1
取5g色價150的辣椒紅素油、5g聚維酮K32、2. 5g吐溫70，60毫升丙酮攪拌5分鐘后充分溶解，常壓水浴60°C蒸干。待脆化后，取出粉碎過80目篩即得。實施例2
取IOg色價300的辣椒紅素油、20g半乳糖、IOg吐溫65，60毫升乙酸乙酯，攪拌10分鐘后充分溶解，真空度0.6兆帕水浴35°C蒸干。待脆化后，取出粉碎過80目篩即得。實施例3取15g色價200的辣椒紅素油、45g泊洛沙姆135和IOg半乳糖，100毫升無水乙醇，攪拌20分鐘后充分溶解，真空度0.9兆帕水浴35°C蒸干。待脆化后，取出粉碎過80目篩即得。實施例4
取20g色價230的辣椒紅素油、IOOg聚維酮K30和IOg司盤75，200毫升95乙醇，攪拌 30分鐘后充分溶解，真空度1兆帕水浴35°C蒸干。待脆化后，取出粉碎過80目篩即得。實施例5
取15g色價225的辣椒紅素油、105g聚維酮K29、5g十聚甘油硬脂酸酯和9g抗壞100 毫升乙酸乙酯，攪拌10分鐘后充分溶解，真空度0.7兆帕水浴30°C蒸干。待脆化后，取出粉碎過80目篩即得。實施例6
取20g色價150的辣椒紅素油、160g聚維酮K29、5g司盤20、5g吐溫70和30g α 一生育酚150毫升95乙醇，攪拌25分鐘后充分溶解，真空度1兆帕水浴35°C蒸干。待脆化后， 取出粉碎過80目篩即得。溶解度試驗
取實施例1制得的水溶性辣椒紅素固體分散體20g，采用溶質質量法測定其溶解度。稱取IOOg水于250ml燒杯中，加入水溶性辣椒紅素固體分散體20g，20°C水浴不斷攪拌。多余粉末較長時間(5min)不再溶解，則得到辣椒紅素固體分散體的飽和溶液。通過加熱蒸發、 稱量，得到其中溶質質量為16. 23g。計算得溶解度為16. 23g，其中含辣椒紅素6. 49g。由此可得辣椒紅素固體分散體為易溶，并將辣椒紅素由不溶提高至溶解。S=溶質質量(g) /溶劑質量(g) X IOOg 溶出度試驗
取實施例2制得的水溶性辣椒紅素固體分散體1. 6g,平均分成兩份。一份W1用IOOOml 人工胃液完全溶解，放于37°C 士0.5°C水浴中靜置30min，取樣，濾過，用紫外分光光度計于 460nm處測定其吸光度E值。另一份1用371 士0. 5°C的人工胃液IOOOml加攪拌槳溶解， 每隔5分鐘取樣，測其吸光度Ei,計算其百分溶出量。結果見表1及
圖1 百分溶出量=W1XEi /W2XE 表1辣椒紅素固體分散體中辣椒紅素的溶出度測定數據及計算結果(E，0. 51)
權利要求
1.水溶性辣椒紅素固體分散體，其特征是包括辣椒紅素、載體、附加劑，其重量比為辣椒紅素載體附加劑為1 :1-8 :0-3。
2.按權利要求1所述的辣椒紅素固體分散體，其特征是辣椒紅素為色價大于150的辣椒紅素油；載體是聚維酮、泊洛沙姆、甘露糖、半乳糖、膽酸中的一種或它們的任意比混合物；附加劑為聚山梨酯、山梨醇脂肪酸酯、脂肪酸蔗糖酯、生育酚、抗壞血酸、叔丁基羥苯基甲醚中的一種或它們的任意比混合物。
3.按權利要求2所述的水溶性辣椒紅素固體分散體，其特征是所述的聚維酮為C15、 C30、K-25、I^9-32、K90、K90D的所有型號中的任意一種或它們的任意比混合物；所述的泊洛沙姆為泊洛沙姆135-338的所有型號中的任意一種或它們的任意比混合物。
4.按權利要求2所述的水溶性辣椒紅素固體分散體，其特征是所述的聚山梨酯為吐溫60-85的所有型號中的任意一種或它們的任意比混合物；所述的山梨醇脂肪酸酯為司盤 60-80的所有型號中的任意一種或它們的任意比混合物；所述的脂肪酸蔗糖酯為SE12-15 的所有型號中的任意一種或它們的任意比混合物；生育酚、抗壞血酸、叔丁基羥苯基甲醚中的一種或它們的任意比混合物。
5.一種如權利要求1所述的水溶性辣椒紅素固體分散體的制備方法，其特征是所述水溶性辣椒紅素固體分散體采用溶劑法制備，將辣椒紅素、載體、附加劑用有機溶劑溶解后蒸干粉碎。
6.按權利要求5所述的水溶性辣椒紅素固體分散體的制備方法，其特征是溶劑為丙酮、無水乙醇、95%乙醇、乙酸乙酯中的一種或它們的任意比混合物。
7.按權利要求5所述的水溶性辣椒紅素固體分散體的制備方法，其特征是所述溶解條件為20-60°C，攪拌5-35分鐘；所述的蒸干條件為20-75°C，真空度為0_1兆帕。
全文摘要
本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種水溶性良好性質穩定且流動性優良的水溶性辣椒紅素固體分散體及其制備工藝。本發明所述的水溶性辣椒紅素固體分散體的處方組成及重量比為辣椒紅素油載體附加劑=11-80-3。采用溶劑法制備的辣椒紅素固體分散體，可添加入各種藥品、食品和化妝品中。該工藝制備的辣椒紅素固體分散體中的辣椒紅素的溶出度可達96%，且水溶性良好，穩定性高，分散性好，可應用于食品、藥品、化妝品等各個領域。
文檔編號A61K47/08GK102475264SQ20101056542
公開日2012年5月30日 申請日期2010年11月30日 優先權日2010年11月30日
發明者韓靜 申請人:沈陽藥科大學