專利名稱：一種牛蒡苷元的固體分散體及口服固體制劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及藥物制劑領域，特別涉及一種牛蒡苷元的固體分散體及口服固體制劑。
背景技術：
牛蒡子為菊科植物牛蒡的干燥成熟果實，是常用中藥，具有疏散風熱、宣肺透疹、解毒利咽的功能，用于風熱感冒、咳嗽痰多、麻疹、風疹、咽喉腫痛、癢腮丹毒、癰腫瘡毒。該中藥含有木脂素類化合物，主要是牛蒡苷(arctiin)和牛蒡苷元(arctigenin)等。雖然牛蒡苷元(也稱牛蒡子苷元)在牛蒡子中的含量很低，但是其前體牛蒡苷在中藥牛蒡和毛頭牛蒡果實中含量較高，所以通過牛蒡苷轉化可以獲得大量的牛蒡苷元。據文獻報道，牛蒡苷在體內被分解為牛蒡苷元而產生眾多藥理作用，并且牛蒡苷元比牛蒡苷具有更強的生物活性，比如顯著的抗菌、抗病毒、抗腫瘤、抗PAF受體及鈣拮抗活性。 牛蒡苷元為白色粉末或無色塊狀結晶，在氯仿、甲醇、乙醇等有機溶劑中易溶，在石油醚中難溶，熔點為111_112°C。不易揮發，空氣中不易被氧化，物理及化學性質均較為穩定。然而，牛蒡苷元難溶于水，生物利用度低，在一定程度上限制了其作為新藥的應用。牛蒡苷元的分子結構如下
權利要求
1.一種牛蒡苷元的固體分散體，其特征在于由牛蒡苷元與載體材料組成，其中牛蒡苷元與載體材料的重量比為I :1 I :50。
2.如權利要求I所述的牛蒡苷元的固體分散體，其特征在于牛蒡苷元與載體材料的重量比為I :3 I :20。
3.如權利要求2所述的牛蒡苷元的固體分散體，其特征在于牛蒡苷元與載體材料的重量比為I :5 I =IO0
4.如權利要求1-3任一所述的牛蒡苷元的固體分散體，其特征在于所述的載體材料選自聚乙二醇、聚氧乙烯40硬脂酸酯、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯、聚羧乙烯、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、尿素、枸櫞酸和琥珀酸中的一種或幾種。
5.如權利要求1-3任一所述的牛蒡苷元的固體分散體，其特征在于它通過熔融法、溶劑法、熔融-溶劑法或噴霧干燥法制備而成。
6.一種用權利要求1-3任一所述的牛蒡苷元固體分散體制備的口服固體制劑，其特征在于它是片劑、膠囊、顆粒劑或滴丸。
全文摘要
本發明涉及一種牛蒡苷元的固體分散體及口服固體制劑，所述的固體分散體由牛蒡苷元與載體材料組成，其中牛蒡苷元與載體材料的重量比為11～150。本發明克服了牛蒡苷元口服吸收差，生物利用度低的缺點，提高了牛蒡苷元的穩定性，掩蓋藥物的不良氣味和刺激性，并且制備工藝簡單，適合產業化生產。
文檔編號A61K47/32GK102885781SQ20111020739
公開日2013年1月23日 申請日期2011年7月23日 優先權日2011年7月23日
發明者趙志全, 陳小偉, 郝貴周, 李國慶 申請人:魯南貝特制藥有限公司