加入皮膚護理用品的輔酶Q₁₀澄清制劑及其制備方法

專利名稱：加入皮膚護理用品的輔酶Q₁₀澄清制劑及其制備方法
技術領域：
本發明屬于個人護理用品制備技術領域，特別是涉及一種加入皮膚護理用品的輔酶Qltl澄清制劑及其制備方法。
背景技術：
輔酶Qltl是一種具有抗氧化作用的脂溶性醌類化合物，是人體內重要的抗氧化劑和非特異性免疫增強劑。輔酶Qltl對皮膚具有抗氧化、抗衰老作用。據文獻報道，輔酶Qltl可增強成纖維細胞的抗炎作用，促進成纖維細胞分泌粘多糖能力，同時可降低皮膚內透明質酸的流失，促進表皮細胞增殖，起到抗老化作用。皮膚中輔酶Qltl含量隨年齡增加和紫外線照射而降低，因此， 在個人護理產品中添加輔酶Qltl可以降低皮膚光老化作用與紫外線對皮膚成纖維細胞的損傷，達到抗皺、抗衰老效果。一般情況下，只有溶解狀態的活性成分才能進入皮膚發揮作用。由于輔酶Qltl極性低，在水中和油中的溶解度都很低，限制了其對皮膚的活性功能。納米微乳劑型可增加輔酶 Q10的溶解度和透皮吸收效率，發揮較好的抗老化作用。同時納米微乳制備方法簡單，便于儲存；易于工業化生產。納米微乳是一種熱力學穩定體系，可長期放置不分層；輔酶Qltl澄清制劑外觀呈透明液體，可以方便的添加入各類個人護理產品中。

發明內容
本發明的目的在于提供一種加入皮膚護理用品的輔酶Qltl澄清制劑及其制備方法，克服了輔酶Qltl水溶性、油溶性較差，難以添加入個人護理產品中的缺點，同時該劑型對皮膚具有抗氧化、抗老化生物活性，使制備含有輔酶Qltl的個人護理產品工藝簡化，為輔酶 Q10在個人護理產品方面的應用提供了一種新劑型。本發明應用納米微乳技術，開發個人護理產品新原料，制備性質穩定、易于被皮膚吸收利用的輔酶Qltl澄清制劑。該劑型可以方便添加入個人護理用品中，具有增大輔酶Qki 生物學活性、增強輔酶Qltl透皮吸收，并且操作工藝簡便，易于工業化生產。本發明的輔酶Qltl澄清制劑可直接添加入個人護理產品、護膚品、化妝品等產品中應用。本發明是通過以下技術方案實現的本發明所涉及的加入皮膚護理用品的輔酶Qltl澄清乳制劑，按處方IOOml計，其微乳劑及其質量百分比含量為輔酶Q10 -20%，乳化劑混合物2 % -60 %，穩定劑0·5%-10%，余量水補齊。將上述組分經高速(10000-20000轉/分鐘)剪切和高壓(150_200Mpa)均質處理后，得到橙黃色，透明的微乳溶液，粒徑小于150nm。該微乳溶液低黏度，流動性較好；同時具有良好的穩定性，可方便地添加入個人護理產品配方中，使制備含有輔酶Qltl的個人護理產品工藝簡化。本發明所述輔酶Qltl澄清制劑可含有1-5%的氫氧化鈉溶液作為pH調節劑。本發明所述輔酶Qltl澄清制劑中的乳化劑混合物為乙氧基化植物油、乙氧基化甘油酯、烷基糖苷類乳化劑、烷氧基化鯨蠟醇、磷酸酯類乳化劑的兩種或三種混合物；所述的兩種或三種混合物的重量配比為10% -50% 10% -50% 0% -50%。本發明所述輔酶Qltl澄清制劑中的穩定劑為纖維素類、黃原膠、阿拉伯膠、丙烯酸酯類中的一種或其混合物。本發明所涉及的可方便添加入皮膚護理用品的輔酶Qltl澄清制劑制備方法的具體工藝如下(1)在50_70°C條件溫度下，將配方量的輔酶Qltl與乳化劑混合物攪拌成均勻混合液為I相；配方量各成分的重量百分數為輔酶QlO 1% -20%，乳化劑混合物-60%, 穩定劑0. 5% -10%，余量水補齊；(2)室溫下，將穩定劑與水攪拌成均勻溶液為II相；(3)在50_70°C條件溫度下，將溶液II相與混合液I相混合后，以10000-20000轉 /分鐘進行剪切1-5分鐘，形成微乳溶液；(4)將上述微乳液放入高壓均質機，以150_200Mpa循環2_6次，得到穩定的輔酶 QlO微乳液；(5)采用pH調節劑調節pH至6. 3-6. 7，慢速攪拌均勻，得到粒徑小于150nm的最終輔酶Qltl澄清制劑。本發明所述的輔酶Qltl澄清制劑是一種橙黃色，低黏度，流動性較好，性質穩定， 粒徑小于150nm的澄清溶液。該劑型可直接添加入個人護理產品配方中，使制備含有輔酶 Q10的個人護理產品工藝簡化。本發明通過細胞學實驗檢測皮膚成纖維細胞(ESF)中金屬蛋白酶含量、活性氧含量，評價輔酶Qltl澄清制劑對皮膚細胞的抗氧化、抗衰老功能。實驗結果顯示輔酶QlO澄清制劑可降低細胞中由于UVA、UVB照射而升高的金屬蛋白酶和活性氧含量，具有抗老化、抗氧化的生物學活性。本發明將輔酶Qltl制成生物相容性較好的澄清微乳制劑，配方中的乳化劑等輔料對人體無毒，可在體內生物降解和吸收，并可提高輔酶Qltl溶解度，形成較高的濃度梯度；同時制備輔酶Qltl澄清制劑的輔料也是促滲透劑，可以增加角質層脂類雙分子層流動性，增大輔酶Qltl進入真皮層發揮抗氧化、抗衰老的生物活性。制備的輔酶Qltl澄清制劑外觀澄清，可直接添加入個人護理產品，該發明為輔酶Qltl在個人護理產品應用方面提供了一種新劑型。


圖1為本發明輔酶QlO澄清制劑可降低成纖維細胞中由于紫外線(UVA)照射而升高的活性氧含量。圖2為本發明輔酶QlO澄清制劑可降低成纖維細 胞中由于紫外線(UVB)照射而升
高的活性氧含量。
圖3為本發明輔酶QlO澄清制劑可降低成纖維細胞中由于紫外線(UVA)照射而升高的金屬蛋白酶含量。圖4為本發明輔酶QlO澄清制劑可降低成纖維細胞中由于紫外線(UVB)照射而升高的金屬蛋白酶含量。
具體實施例方式實施例1輔酶QltlIg聚氧乙烯氫化蓖麻油2g聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯Ig 羧甲基纖維素鈉0. 3g
去離子水95. 7g制得含輔酶Qiq澄清微乳IOOg將配方量輔酶Qltl與聚氧乙烯氫化蓖麻油、乙二醇辛酸/癸酸甘油酯在70緩慢攪拌成均勻混合成均勻溶液，加入含有羧甲基纖維素納的水溶液中，以13000轉/分鐘高速剪切2分鐘；放料入高壓均質機，以150mpa循環3次，得到輔酶Qltl澄清微乳溶液，該微乳溶液 PH值為6. 6，經激光粒度儀測定其粒徑為120nm。皮膚細胞學實驗結果顯示，該劑型可降低細胞中由于UVA、UVB照射而升高的金屬蛋白酶和活性氧含量，具有抗老化、抗氧化的生物學活性。結果見圖1、圖2、圖3、圖4。實施例2輔酶Q1Q5g鯨蠟硬脂基葡糖苷2g聚乙二醇鯨蠟醇聚醚IOg 羧甲基纖維素鈉5g 去離子水74. 5g制得含輔酶Qltl澄清微乳IOOg將配方量輔酶Qltl與油醇聚醚磷酸酯、聚乙二醇鯨蠟醇聚醚緩慢攪拌成均勻混合成均勻溶液，加入含有羧甲基纖維素納的水溶液中，以15000轉/分鐘高速剪切2分鐘；放料入高壓均質機，以150mpa循環6次，得到輔酶Qltl澄清微乳溶液，該微乳溶液pH值為6. 7， 經激光粒度儀測定其粒徑為lOOnm。實施例3輔酶QltlIOg油醇聚醚磷酸酯5g聚乙二醇鯨蠟醇聚醚IOg丙烯酸酯Ig去離子水74g制得含輔酶Qiq澄清微乳IOOg將配方量輔酶Qltl與油醇聚醚磷酸酯、油醇聚醚磷酸酯緩慢攪拌成均勻混合成均勻溶液，加入含有羧甲基纖維素納的水溶液中，以18000轉/分鐘高速剪切3分鐘；放料入高壓均質機，以200mpa循環2次，采用5 %氫氧化鈉溶液調節pH值至6. 4。得到輔酶Qltl澄清微乳溶液，經激光粒度儀測定其粒徑為105nm。該劑型經常溫(25°C )放置后，保持穩定、透明狀態，放置6個月后無分層現象。經 45 °C加速實驗可穩定放置3個月。實施例4輔酶Q1020g鯨蠟硬脂基葡糖苷20g聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯15g 黃原膠0.5g去離子水44. 5g制得含輔酶Qltl澄清微乳IOOg將配方量輔酶QlO與聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯、鯨蠟硬脂基葡糖苷緩慢攪拌成均勻混 合成均勻溶液，加入含有羧甲基纖維素納的水溶液中，以20000轉/分鐘高速剪切3 分鐘；放料入高壓均質機，以200mpa循環6次，得到的輔酶Qltl澄清微乳溶液pH值為6. 5， 經激光粒度儀測定其粒徑為85nm。
權利要求
1.一種加入皮膚護理用品的輔酶QlO澄清制劑，由包括輔酶Q10、乳化劑混合物、穩定劑和水；其特征在于，各成分的重量百分數為輔酶Q10 1% _20%，乳化劑混合物2% -60%，穩定劑0. 5% -10%，余量水補齊；將上述組分經10000-20000轉/分鐘剪切和150-200Mpa均質處理后，得到橙黃色，透明的微乳溶液，粒徑小于150nm。
2.按照權利要求1所述的輔酶Qltl澄清制劑，其特征在于所述的乳化劑混合物為乙氧基化植物油、乙氧基化甘油酯、烷基糖苷類乳化劑、烷氧基化鯨蠟醇、磷酸酯類乳化劑的兩種或3種混合物。
3.按照權利要求2所述的輔酶Qltl澄清制劑，其特征在于，所述的兩種或3種混合物的重量配比為 10% -50% 10% -50% 0% -50%。
4.按照權利要求1所述的輔酶Qltl澄清制劑，其特征在于，所述的穩定劑為纖維素類、 黃原膠、阿拉伯膠、丙烯酸酯類中的一種或幾種的混合物。
5.一種權利要求1所述的輔酶Qltl澄清制劑的制備方法，其特征在于，采用如下步驟(1)在50-70°C條件溫度下，將配方量的輔酶Qltl與乳化劑混合物攪拌成均勻混合液為 I相；配方量各成分的重量百分數為輔酶QlO 1% -20%，乳化劑混合物2% -60%，穩定劑0. 5% -10%，余量水補齊；(2)室溫下，將穩定劑與水攪拌成均勻溶液為II相；(3)在50-70°C條件溫度下，將溶液II相與混合液I相混合后，以10000-20000轉/分鐘進行剪切1-5分鐘，形成微乳溶液；(4)將上述微乳液放入高壓均質機，以150-200Mpa循環2_6次，得到穩定的輔酶QlO微乳液；(5)采用pH調節劑調節pH至6.3-6. 7，慢速攪拌均勻，得到粒徑小于150nm的最終輔酶Qltl澄清制劑。
全文摘要
一種加入皮膚護理用品的輔酶Q10澄清制劑及其制備方法，屬于個人護理用品制備技術領域。輔酶Q10澄清制劑包括輔酶Q10、乳化劑混合物、pH調節劑、穩定劑和水。輔酶Q10微乳粒徑達到150nm以下，微乳溶液為黃色澄清水溶液，低黏度，流動性較好；同時具有良好的穩定性。本發明制成的輔酶Q10澄清微乳制劑克服了輔酶Q10水溶性、油溶性較差，難以添加入個人護理產品中的缺點，同時該劑型對皮膚具有抗氧化、抗老化生物活性，使制備含有輔酶Q10的個人護理產品工藝簡化，為輔酶Q10在個人護理產品方面的應用提供了一種新劑型。
文檔編號A61K8/92GK102379829SQ20111033261
公開日2012年3月21日 申請日期2011年10月27日 優先權日2011年10月27日
發明者黨磊, 張美姿, 王小雪, 趙仁濱 申請人:北京天辰空間生物醫藥研發有限公司