專利名稱：一種依達拉奉組合物注射液及其制備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，具體的說是涉及一種依達拉奉組合物注射液及其制備方法。
背景技術：
依達拉奉，化學名為3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮，分子式為CltlHltlN2O,分子量為174. 20，結構式為依達拉奉是由日本三菱制藥公司開發并于2001年4月獲日本厚生省批準上市，商品名為Radicut。在我國于2008年上市。依達拉奉具有清除自由基和抑制脂質過氧化的作用，可抑制腦細胞的過氧化作用和延遲神經元死亡，并可減輕腦缺血和腦缺血引起的腦水腫和組織損傷，在各種腦缺血模型中顯示出對腦缺血有著非常好的保護作用。在臨床上已經廣泛應用于腦梗死急性期的治療，并且也逐漸應用于腦出血、顱腦外傷以及一些營養、代謝性腦病的治療。目前批準上市的依達拉奉注射液的處方為
權利要求
1.一種依達拉奉組合物注射液，其特征在于，每毫升含有 依達拉奉 1. 5mg ；亞硫酸氫鈉 Img ； 鹽酸半胱氨酸0.5mg; 氯化鈉6. 75mg ；苯甲醇0. 5v/v%;余量為注射用水。
2.權利要求1所述注射液的制備方法，其特征在于，取總量約80%的注射用水，在氮氣保護下加入處方量的亞硫酸氫鈉、鹽酸半胱氨酸、氯化鈉和苯甲醇攪拌溶解，控溫在60 700C加入依達拉奉，攪拌溶解，用0. lmol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至3. 2 3. 8，按g/ mL計，加入總體積0.01%的活性炭，攪拌吸附15min，過濾脫炭，加注射用水至全量，攪拌均勻，經0. 22 μ m濾膜精濾，充氮灌封滅菌即得。
全文摘要
本發明涉及醫藥技術領域，公開了一種依達拉奉組合物注射液及其制備方法。本發明所述依達拉奉組合物注射液，每毫升含有依達拉奉1.5mg、亞硫酸氫鈉1mg、鹽酸半胱氨酸0.5mg、氯化鈉6.75mg、苯甲醇0.5v/v％，余量為注射用水。本發明所述依達拉奉組合物注射液包括體積比為0.5％的苯甲醇，苯甲醇不僅可以減輕疼痛、抑制微生物繁殖，而且增強了依達拉奉的清除自由基作用。試驗表明，本發明所述依達拉奉組合物注射液清除自由基作用增強，腦保護作用提高，并且穩定性好，可廣泛應用于腦梗死、腦出血、顱腦外傷的治療。
文檔編號A61P9/10GK102525898SQ201210014049
公開日2012年7月4日 申請日期2012年1月17日 優先權日2012年1月17日
發明者商世云, 懷玉彬, 王立標 申請人:山東羅欣藥業股份有限公司