專利名稱：辛弗林的新應用的制作方法
技術領域：
本發明屬于醫藥領域，尤其涉及辛弗林在制備神經介素U 2受體激活劑中的應用。
背景技術：
神經介素U (Neuromedin U, NMU)是一種神經調節肽,不同物種的NMU具有不同的形式，人的NMU (Neuromedin U-25)由25個氨基酸組成,廣泛分布在下丘腦、腦回、垂體和延髓等中樞神經系統以及胃腸道和泌尿生殖系統等外周器官中，同時在胎盤、前列腺、脾臟、淋巴組織和脂肪組織中也均有所表達。NMU的主要生理功能表現為刺激平滑肌收縮、抑制攝食、調節能量平衡、抑制胃酸分泌、延緩胃排空和參與下丘腦-垂體-腎上腺軸的調節等多種功能。1985年，NMU首次發現和分離于豬的脊髓中，并因其對子宮平滑肌的收縮作用而命名。之后，研究者發現，向下丘腦注射NMU，可迅速降低大鼠的攝食量，而向中樞注射抗NMU的血清能夠增加大鼠的攝食量，且NMU基因敲除的小鼠表現為肥胖，運動量降低。后來通過進一步研究發現，NMU的攝食行為和能量平衡調節作用是通過下丘腦特異性核團進行的。神經介素U2受體(Neuromedin U2 Receptor, NMU2R)主要分布在大腦中樞神經系統的特定區域，尤其在黑質、延髓、腦橋的網狀結構、脊髓和丘腦，在海馬、下丘腦和大腦皮質也有大量的分布。NMU2R在一些腦區的特殊區域，如海馬的CAI腦區、下丘腦的特異性核團室旁核和第三腦室壁均有高效的表達。NMU2R能識別NMU并與之結合，并能把識別和接受的信號正確無誤地放大并傳遞到細胞內部，進而引起生物學效應，因此認為NMU對中樞神經系統的生理作用是通過NMU2R來介導的。NMU2R的這一生理功能使其可以作為調節能量代謝藥物的作用靶點。辛弗林,英文名為Synephrine,又稱辛佛寧，對輕福林，辛內福林，交感醇，脫氧腎上腺素。辛弗林為白色結晶粉末，有苦味，分子式為C9H13NO2，分子量為167. 21，熔點184°C _185°C，易溶于水，其分子結構式如下
權利要求
1.辛弗林在制備神經介素U2受體激活劑中的應用。
2.一種調節能量平衡和/或治療代謝性疾病的藥物制劑，其特征在于，由有效量的辛弗林和藥學上可接受的輔料組成。
3.根據權利要求2所述藥物制劑，其特征在于，所述調節能量平衡和/或治療代謝性疾病的藥物制劑為減肥藥。
4.根據權利要求2或3所述藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑為口服液或注射劑。
全文摘要
本發明涉及醫藥領域，公開了辛弗林的新應用，即辛弗林在制備神經介素U2受體激活劑中的應用。本發明在NMU2R細胞株和陰性細胞株培養液中加入辛弗林，比較報告基因的表達，證明辛弗林對NMU2R具有激活效應。本發明用針對NMU2R的siRNA轉染NMU2R細胞，用干擾效率較高的干擾質粒轉染NMU2R細胞對辛弗林進行熒光響應檢測，進一步證明辛弗林對NMU2R具有激活效應。因此本發明提供了辛弗林在制備神經介素U2受體激活劑的應用。同時本發明還提供一種調節能量平衡和/或治療代謝性疾病的藥物制劑，其由有效量的辛弗林和藥學上可接受的輔料組成。其中所述調節能量平衡和/或治療代謝性疾病的藥物制劑為減肥藥。
文檔編號A61K31/137GK102657637SQ20121016017
公開日2012年9月12日 申請日期2012年5月22日 優先權日2012年5月22日
發明者殷鐘意, 王道慶, 鄧小紅, 鄭旭煦, 陳剛 申請人:重慶工商大學