一種丹參酮ⅱa磺酸鈉及其制備方法和用途
【專利摘要】本發明公開了一種丹參酮IIA磺酸鈉，及其制備方法，該方法包含下列步驟1)將由丹參酮IIA磺酸鈉粗品溶于15％-95％，50℃-80℃的甲醇水溶液中所形成的溶液，用吸附劑進行攪拌吸附，吸附時該溶液的溫度為50℃-80℃，攪拌時間為0.5小時-1.5小時，趁熱過濾；2)將步驟1)得到的溶液進行減壓濃縮，其濃縮比例為原有體積的40％-60％；3)將步驟2)得到的溶液進行冷卻析晶，析晶溫度為-5℃-10℃，析晶時間為5-20小時；4)將步驟3)所得晶體干燥。本發明還公開了該丹參酮IIA磺酸鈉的用途。本發明的方法可顯著提高丹參酮IIA磺酸鈉的質量，顯著降低注射劑的臨床用藥風險。
【專利說明】一種丹參酮II A磺酸鈉及其制備方法和用途
【技術領域】
[0001]本發明具體的涉及一種丹參酮IIA磺酸鈉及其制備方法和用途。
【背景技術】
[0002]中藥丹參為唇形科植物丹參的干燥根和根莖，臨床上用于痛經、月經不調、胸腹刺痛、心煩不眠等癥。丹參化學成分主要分為水溶性的酚酸類化合物和脂溶性的丹參酮類化合物，兩類化合物的醫用價值已被大量的醫藥文獻和臨床所證實。其中酚酸類化合物的典型代表為丹酚酸B，用于治療心肌受損、心肌梗塞、心絞痛等癥；丹參酮類化合物的典型代表為經丹參酮IIA磺化所得的丹參酮IIA磺酸鈉，水溶性增強，主要應用于治療冠心病、心
肌梗塞、腦動脈或外周靜脈的血栓等疾病。其化學結構式為
[0003]
【權利要求】
1.一種丹參酮IIA磺酸鈉的制備方法，其特征在于包含下列步驟: 1)將由丹參酮IIA磺酸鈉粗品溶于30%-95% (v/v),50°C _80°C的甲醇水溶液中所形成的溶液，用吸附劑進行攪拌吸附，吸附時該溶液的溫度為50°C _80°C，攪拌時間為0.5小時-1.5小時，趁熱過濾；所述的丹參酮IIA磺酸鈉粗品與甲醇水溶液的質量體積比(g/ml)為 1: 25-1: 90 ； 2)將步驟I)得到的溶液進行減壓濃縮，其濃縮比例為原有體積的40%-60%，溫度為250C _40°C，相對壓力在-0.07Mpa --0.15MPa ； 3)將步驟2)得到的溶液進行冷卻析晶，析晶溫度為_5°C-10°C，析晶時間為5-20小時； 4)將步驟3)所得晶體干燥，即可。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于:步驟I)中，所述的甲醇水溶液的濃度為 80 -95% (ν/ν) ο
3.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于:步驟I)中，所述的丹參酮IIA磺酸鈉粗品與甲醇水溶液的質量體積比(g/ml)為1: 60-1: 80。
4.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于:步驟I)中，所述的50°C-80°C的甲醇水溶液為55-65°C的甲醇水溶液；吸附時，甲醇水溶液的溫度為55-65°C。
5.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于:所述的吸附劑選自活性炭、硅藻土和分子篩中的一種或多種。
6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于:所述的活性炭為藥用針狀活性炭，所述的硅藻土為藥用硅藻土助濾劑，所述的分子篩為或5A分子篩。
7.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于:步驟I)中，所述的吸附劑與丹參酮IIA磺酸鈉粗品的質量比為1: 1-1: 20。
8.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于:步驟I)中，所述的吸附劑與丹參酮IIA磺酸鈉粗品的質量比為1: 1-1: 5。
9.如權利要求1-8任一項所述的制備方法制備所得的丹參酮IIA磺酸鈉。
10.如權利要求9所述的丹參酮IIA磺酸鈉在制備治療缺血性疾病的丹參酮IIA磺酸鈉注射制劑中的用途。
【文檔編號】A61P9/10GK103450325SQ201210171287
【公開日】2013年12月18日 申請日期:2012年5月29日 優先權日:2012年5月29日
【發明者】黃臻輝, 劉偉, 張晨亮, 丁金國 申請人:上海第一生化藥業有限公司