專利名稱：一種復方口含片的制作方法
技術領域：
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種以西瑞香素與穿心蓮內酯為活性成分的復方口含片。
背景技術：
近年來，由于空氣質量的下降、生活節奏加快等原因，咽喉疾病的發病率有逐年上升趨勢，已成為危害人體健康的一大因素。咽喉部位發病時不僅嚴重影響人們的正常呼吸、吞咽和交談，還使病毒細菌易侵入肺部引發氣管炎和肺炎，使淋巴組織受損導致免疫力下降引發其他身體疾病，嚴重損害人體健康。從目前治療現狀來看，咽喉疾病的治療方法一般為西醫療法，采用抗菌消炎，藥物多使用抗生素，易造成抗生素濫用，且療效不甚理想，易反復發作，同時副作用較大，易導致 體內菌群失調，產生耐藥性。中醫藥對于咽喉疾病的治療，無論是改善癥狀及局部病理，還是祛除病因從本論治，均有獨到之處。臂心基(Andrographispaniculate (Burm. f. ) Nees)為爵床科穿心蓮屬植物,另Ij名一見喜、斬蛇草、苦草、橄欖連。穿心蓮為常用中藥，味苦，性寒，歸心、肺、大腸、膀胱經，具有清熱解毒、涼血消腫的功效，有“中藥抗菌素”之美譽。臨床上用于治療感冒發熱、咽喉腫痛、口舌生瘡、上呼吸道感染、肺炎、扁桃腺炎等。穿心蓮內酯已經確定為穿心蓮藥材的主要有效成分，且在穿心蓮中含量最高，達到I. 84%。現代藥理作用表明，穿心蓮內酯具有消炎殺菌、抑菌、增強人體白細胞對細菌的吞噬能力、抗病毒、抗腫瘤、抗心血管疾病、保肝利膽及抗生育等功能。了哥王學名南嶺蕘花，始載于《嶺南采藥錄》，為瑞香科屬植物了哥王Vikstroemia indica (L.) C. A. Meyer的根莖,為半常綠小灌木,全年可采。了哥王性味苦寒、微辛、有毒，具有清熱解毒、化痰散結、消腫止痛等功效，主要用于治療風濕性關節炎，淋巴結炎，癰腫和跌打損傷。了哥王主要含有香豆素類、黃酮類、木脂素類和揮發油等化學成分，西瑞香素為香豆素類化合物，在了哥王中含量豐富，并已經確定為了哥王藥材的主要有效成分。現代藥理研究表明，西瑞香素具有消炎殺菌、抗炎鎮痛、抗病毒、抗腫瘤等功能，對流感病毒、乙型肝炎病毒、艾滋病病毒等均有明顯的抑制作用。查閱中國食品藥品監管局網站，迄今為止，以穿心蓮為原料開發、生產的制劑已逾600余種，制劑種類有片劑、膠囊和注射劑等，其中片劑數量最多，有穿心蓮片、復方穿心蓮片、穿心蓮內酯片、清感穿心蓮片等，數量分別為507、124、14、5個品種和規格；膠囊劑有穿心蓮膠囊，共計35個品種和規格；注射劑有穿心蓮注射液，有25個品種和規格。開發、生產的了哥王制劑目前有9種，其中了哥王片3個品種和規格；了哥王膠囊3個品種和規格；了哥王顆粒2個品種和規格；了哥王咀嚼片I個品種。以穿心蓮和了哥王為原料的藥品有22種，其中穿王消炎片I個品種(廣東羅定制藥有限公司生產)，穿王消炎膠囊有21個品種和規格。查閱中國專利網，申請關于穿心蓮、了哥王為原料的藥品目前只有2種肖軍平發明的穿王消炎分散片及其制備方法；江西本草天工科技有限公司發明的穿心蓮內酯片，二者均為分散片劑型。至今未見以穿心蓮、了哥王為原料的口含片劑型報道。上述產品和專利表明，穿心蓮和了哥王的抗菌消炎作用是肯定的，臨床資料證明兩種藥材按合適比例混合應用在咽喉部位疾病的治療方面具有一定協同作用。但目前除穿心蓮注射劑以外，上述產品與專利幾乎都以穿心蓮干浸膏和了哥王干浸膏為原料制備而成，少數以穿心蓮總內酯為原料，如穿心蓮內酯片。這些產品成分較復雜，不易質量控制，難以避免肝臟首過效應，生物利用度度較低，同時在治療咽喉疾病時不能直達病灶，療效欠佳。
發明內容
本發明的目的在于，為了克服現有技術的上述不足，提供一種生物利用度高、不良反應少的以純天然成分西瑞香素和穿心蓮內酯為活性成分的復方口含片。本發明的目的通過以下技術方案予以實現 一種復方口含片，包含西瑞香素、穿心蓮內酯和藥物輔料，其中西瑞香素和穿心蓮內酯的重量比為1:0. 5 8。其中，西瑞香素和穿心蓮內酯的重量比優選為1:0. 5飛。西瑞香素和穿心蓮內酯的重量比進一步優選為1:廣4。西瑞香素和穿心蓮內酯的重量比最優選為1:2。西瑞香素和穿心蓮內酯在口含片中的重量百分比為廣20%。西瑞香素和穿心蓮內酯在口含片中的重量百分比優選為5 10%。所述的藥物輔料包括填充劑，矯味劑和潤滑劑，其在口含片中所占的重量百分比分別為填充劑50 98%，矯味劑O. 01 10%，潤滑劑O. I 5%。填充劑在口含片中的重量百分比優選為7(Γ95%。矯味劑在口含片中的重量百分比優選為O. 5飛％。潤滑劑在口含片中的重量百分比優選為O. f 1%。所述的填充劑為蔗糖、乳糖、甘露醇、硫酸鈣、葡萄糖、山梨醇、葡萄糖酸鈣、碳酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸氫鈣、淀粉、微晶纖維素、羥甲基淀粉和者預膠化淀粉中的一種或幾種。所述的矯味劑為阿巴斯甜、山梨醇、甜菊素、甘露醇、木糖醇、麥芽糖醇、干茶葉素、甘草甜素、環己氨基磺酸鈉、香蕉香精、可可香精、甜橙香精、蘋果香精、草莓香精、菠蘿香精、茴香、櫻桃香精、檸檬香精和玫瑰香精中的一種或幾種。所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、硬脂酸鈣、膠態二氧化硅、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸鈉、富馬酸、硼酸、己二酸、氯化鈉、月桂醇硫酸鎂和月桂醇硫酸中的一種或幾種。本發明所述的復方口含片，按重量份數的組分組成優選為穿心蓮內酯10份；西瑞香素5份；甘露醇122份；乳糖60份；阿巴斯甜2份；硬脂酸鎂I份。本發明所述的復方口含片，按重量份數的組分組成另一優選為穿心蓮內酯12.5份；西瑞香素7. 5份；甘露醇100份；乳糖30份；蔗糖47份；阿巴斯甜2份；硬脂酸鎂I份。本發明所述的復方口含片是通過制藥領域常規的直接壓片法或者制粒壓片法制成。本發明所述的復方口含片具有治療咽喉部位疾病的作用。本發明相對于現有技術具有以下有益效果
(O以具有消炎殺菌、抑菌、增強人體白細胞對細菌的吞噬能力、抗病毒、抗腫瘤、抗心血管疾病、保肝利膽及抗生育等作用的穿心蓮有效成分穿心蓮內酯，及具有消炎殺菌、抗炎鎮痛、抗病毒、抗腫瘤等功能，對流感病毒、乙型肝炎病毒、艾滋病病毒等均有明顯的抑制作用的了哥王有效成分西瑞香素復合而成，使用了具體的天然化合物復合而成，使得口含片中活性成分用量少但仍可以保留穿心蓮和了哥王的抗菌消炎作用，克服了直接使用中藥材或中藥材提取物制成藥物成分復雜、不易質量控制等缺點。(2)本發明通過科學方法調配穿心蓮內酯、西瑞香素及藥物輔料的含量制成的口含片，在治療咽喉部位相關疾病時能夠直達病灶，可以置于舌下或者牙齦與面頰之間，通過·口腔粘膜或舌下粘膜吸收，能有效避免口服給藥時由肝臟引起的首過效應，大大提高其生物利用度。(3)本發明所述的口含片能方便小兒和老年人減量服用，便于攜帶、貯存、運輸，且制備方法簡單，適合大規模生產。
具體實施例方式以下結合具體實施例來進一步解釋本發明，但實施例本身并不對本發明做任何形式的限定。實施例I
權利要求
1.一種復方口含片，其特征在于，包含西瑞香素、穿心蓮內酯和藥物輔料，其中西瑞香素和穿心蓮內酯的重量比為1:0. 5 8。
2.根據權利要求I所述的復方口含片，其特征在于所述西瑞香素和穿心蓮內酯的重量比為I: I 4。
3.根據權利要求I所述的復方口含片，其特征在于所述西瑞香素和穿心蓮內酯的重量比為1:2。
4.根據權利要求I所述的復方口含片，其特征在于所述西瑞香素和穿心蓮內酯在口含片中的重量百分比為廣20%。
5.根據權利要求I所述的復方口含片，其特征在于所述的藥物輔料包括填充劑，矯味劑和潤滑劑，其在口含片中所占的重量百分比分別為填充劑5(Γ98%，矯味劑O. Of 10%，潤滑劑O. I 5%。
6.根據權利要求5所述的復方口含片，其特征在于所述的填充劑為蔗糖、乳糖、甘露醇、硫酸鈣、葡萄糖、山梨醇、葡萄糖酸鈣、碳酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸氫鈣、淀粉、微晶纖維素、羥甲基淀粉和預膠化淀粉中的一種或幾種。
7.根據權利要求5所述的復方口含片，其特征在于所述的矯味劑為阿巴斯甜、山梨醇、甜菊素、甘露醇、木糖醇、麥芽糖醇、干茶葉素、甘草甜素、環己氨基磺酸鈉、香蕉香精、可可香精、甜橙香精、蘋果香精、草莓香精、菠蘿香精、茴香、櫻桃香精、檸檬香精和玫瑰香精中的一種或幾種。
8.根據權利要求5所述的復方口含片，其特征在于所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、硬脂酸鈣、膠態二氧化硅、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸鈉、富馬酸、硼酸、己二酸、氯化鈉、月桂醇硫酸鎂和月桂醇硫酸中的一種或幾種。
9.根據權利要求I飛任何一項權利要求所述的復方口含片，其特征在于由如下重量份數的組分組成穿心蓮內酯10份；西瑞香素5份；甘露醇122份；乳糖60份；阿巴斯甜2份；硬脂酸鎂I份。
10.根據權利要求I飛任何一項權利要求所述的復方口含片，其特征在于由如下重量份數的組分組成穿心蓮內酯12. 5份；西瑞香素7. 5份；甘露醇100份；乳糖30份；蔗糖47份；阿巴斯甜2份；硬脂酸鎂I份。
全文摘要
本發明公開了一種復方口含片，該口含片是以西瑞香素和穿心蓮內酯為活性成分，加入藥物輔料制備而成，其中西瑞香素和穿心蓮內酯的重量比為1∶0.5～8。該口含片在治療咽喉部位相關疾病時能夠直達病灶，可以置于舌下或者牙齦與面頰之間，通過口腔粘膜或舌下粘膜吸收，能有效避免口服給藥時由肝臟引起的首過效應，大大提高其生物利用度。
文檔編號A61K31/37GK102836153SQ201210307298
公開日2012年12月26日 申請日期2012年8月27日 優先權日2012年8月27日
發明者陳燕忠, 王定勇, 喻文進, 肖玥, 徐祖疆 申請人:廣東藥學院