專利名稱：一種治療便秘的藥物的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療便秘的藥物，屬于中藥技術領域。
背景技術：
便秘是臨床常見的復雜癥狀，主要是指排便次數減少、糞便量減少、糞便干結、排便費力等。隨著人們飲食結構的改變及精神心理和社會因素的影響，便秘發病率有增高的趨勢。便秘可以影響各年齡段的人，并且患者中的女性多于男性，老年多于青、壯年。因便秘發病率高、病因復雜，患者常有許多苦惱，便秘嚴重時會影響生活質量。便秘通常伴有腹痛或腹部不適，部分患者還伴有失眠、煩躁、多夢、抑郁、焦慮等精神心理障礙。便秘在人群中的患病率高達27%，但只有一小部分便秘者會就診，大部分人都忽視了對便秘的治療，可實際上便秘的危害性很大。例如，便秘在結腸癌、肝性腦病、乳腺疾病、早老性癡呆等疾病的發生中起重要作用，這方面有不少研究報告；又如，便秘在急性心肌梗死、腦血管疾病發作時出現可能導致意外危險；再如，部分便秘和肛腸疾病，如痔、肛裂等有密切的關系。現今治療便秘的藥物方法，包括西藥方法、中藥方法以及中西藥方法。西藥方法和中西藥方法見效快但是副作用大，且停藥后易出現病情反復的現象。中藥方法見效較慢，但治療徹底，效果顯著，成本低廉，從而備受長期便秘患者的青睞。目前，市場上常用的中藥通便藥物有大黃，番瀉葉和蘆薈。但這些藥物只能解一時之急，便秘患者長期使用不僅無法治愈，反而會因為腸道的水分被抽干而加劇便秘，所以，上述藥物不適合長期使用，也不適合應用于習慣性便秘的患者。消積通便膠囊為內科便秘類費處方藥藥品，主要是取苗藥川射干粉碎成細粉裝入膠囊制得，可瀉熱通便，用于胃腸實熱所致的便秘、脘腹脹痛和食欲不振。中國專利申請文件201110311131. 8公開了一種潤腸通便的藥物及其制備方法，主要是取炒萊菔子、生山藥、生白術、白芍藥、肉蓯蓉、川射干和蜂蜜制成，該方案中除了含有川射干和蜂蜜，還有炒萊菔子、生山藥等五味中藥，雖然療效較好，但其組成不夠簡單，對治療效果最好的組份和比例不易把握。中國專利ZL200810010928. 2公開了用蜜蜂采集的天然中藥蜂蜜及其制備方法，即選用藥食同源、蜜蜂不排斥的中藥原料組分加3飛倍的水制成水提液，濾除沉淀的濾液與蜂蜜以1:0. 5^2的重量比混合，混合液濃縮至含藥量疒20%時用于投喂蜜蜂，蜜蜂攝食再經采集去除毒雜質而釀成天然中藥蜂蜜；該方案可使所得中藥蜂蜜中各種有益成份高于普通蜂蜜的10 30倍。本發明人基于藥物領域多年的工作經驗，通過對中藥材的藥性、藥效等多方面的細認真的研究，力圖從中草藥中找出能有效治療便秘的見效快、組分簡單、臨床應用廣泛的良好藥物配方，通過無數次的實驗及探索，驚奇的發現，采用川射干的有效成分提取物和蜜蜂唾液酶兩種藥物組合，既簡化了藥物配方，又能夠達到更佳的治療效果，終于成功研制本發明。
發明內容
本發明的目的在于提供一種治療便秘的藥物。本發明的另一個目的在于提供這種治療便秘的藥物的制備方法。本發明的目的是通過以下技術方案來實現的一種治療便秘的藥物，主要由下列重量份的原料組成川射干提取物1(Γ30份，蜜蜂唾液酶5(Γ300份。更進一步的，本發明所用原料重量份數可以采用為川射干提取物20份、蜜蜂唾液酶175份。本發明所述治療便秘的藥物中，川射干具有清熱解毒的功效，可用于治療便秘和腹部積水；蜜蜂的唾液中含有蔗糖酶、淀粉酶、葡萄糖氧酶、還原酶、轉化酶、磷酸酶、類蛋白·酶等多種酶，本發明研究人員在研究的過程中，發現將在用川射干提取物和蜂蜜拌勻后，再喂食蜜蜂而得到的蜜蜂唾液酶，比普通的蜜蜂唾液酶中含有對人體有益的酶更多；，這些酶與川射干提取物混合制備成藥劑后，增強了對便秘的治療效果。本發明的藥物的制備方法主要包括以下步驟(I)川射干提取物的制備；(2)蜜蜂采食蜜的制備及蜜蜂唾液酶的收集；(3)取步驟(I)得到的川射干提取物和步驟(2)得到的蜜蜂唾液酶按處方比例混合，然后按照常規方法方法混合制成顆粒劑、丸劑、煎膏劑、膠囊劑、軟膠囊、片劑、合劑或者口服液等所需制劑，優選煎膏劑或者軟膠囊。所述步驟(I)是取川射干l(T350g，粉碎成粗粉，加8 10倍量硫酸水溶液，6(T80°C溫浸兩次，每次24小時，濾過后合并濾液，靜置，待沉淀完全，取上清液用10%氫氧化鈉調節PH值到8. (T9. 0，靜置，待沉淀完全，棄去上清液，取沉淀抽濾，用水洗至中性，在5(T60°C下干燥，粉碎成細粉，即得川射干提取物。所述步驟(2)是取以下列重量比的原料按常規攪拌制得蜜蜂采食蜜后，喂食蜜蜂并收集蜜蜂唾液酶川射干提取物O. 05 I份，蜂蜜10 15份，白砂糖15 20份，水65 74份。其中煎膏劑的制備方法為取川射干提取物和蜜蜂唾液酶，按配方比例混合加水煎煮，濃縮后引清膏，再加煉蜜或煉糖，不斷攪拌，繼續加熱熬煉至相對密度I. 3^1. 5的稠厚狀半流制劑，制成煎膏劑。其中膠囊劑的制備方法為取川射干提取物和蜜蜂唾液酶，按配方比例進行稱量、充分混合，以滴制法或壓制法制成軟膠囊。本發明的又一目的是提供上述治療便秘的藥物在治療便秘中的應用。本發明的有益效果是可有效治療便秘，尤其對胃腸實熱所致的便秘，脘腹脹痛，食欲不振等癥有良好的治療效果；治療成本低，有效率高，無毒副作用。為了便于理解本發明在治療便秘方面的藥用價值，以下采用本發明藥物的藥理學實驗來進一步闡述本發明所述藥物的有益效果I材料與方法I. I實驗藥物藥物A :取川射干提取物5g、蜜蜂唾液酶310g，按照實施例I的方法制成軟膠囊；藥物B :取川射干提取物32g、蜜蜂唾液酶55g，按照實施例I的方法制成軟膠囊；藥物C :取實施例1-10中任一處方，按照實施例I方法制得的軟膠囊；藥物D :按照CN201110311131. 8實施例I中的方法制得的蜜丸。I. 2實驗動物wistar 大鼠，體重 20(T250g ；KM 小鼠，體重為 18 22g。I. 3實驗分組大鼠正常組70只，雌雄各半，隨機分為7組，即正常對照組、藥物A組、藥物B組，藥物C高、藥物C中、藥物C低劑量組和藥物D組，每組10只。大鼠便秘模型一組60只，隨機分為6組，即正常對照組、藥物A、B、C、D組和模型組，每組10只。
小鼠正常組60只，隨機分為6組，即正常對照組、受試藥藥物A組、藥物B組、藥物C高、中、低劑量組，每組10只。小鼠便秘模型組50只，隨機分為5組，即正常對照組、模型對照組、藥物A、B、C組，每組10只。大鼠便秘模型二組50只，隨機分為5組，即正常對照組、模型對照組、受試藥高、中、低劑量組，每組10只。I. 4儀器與試劑手術剪、眼科鑷、直尺、托盤、動物手術臺、電子天平、活性炭粉、阿拉伯樹膠、復方地芬諾酯片、烏拉坦等。I. 5實驗方法及結果I. 5. I對正常大鼠腸道運動功能的影響試驗方法取wistar大鼠70只，雌雄各半，隨機分為正常對照組、藥物A組、藥物B組，藥物C高、中、低劑量組和藥物D組，共六組，每組10只，即得大鼠正常組。按照下表劑量灌胃給藥，給藥后連續觀察每只動物4h內的糞便粒數，排便時間，記錄給藥4h以內排便的總粒數及4h糞重，結果見表I。表I受:試藥對正常大鼠腸運動功能的影響(j*土S，n=10)
組別給藥劑量動物數排便時間排便粒數 4h內糞
Si
_(g/kg)_(R)_(min_￡+S)_(粒三土b )_(
汜常對照組---1025. 3土2. O7.8±1.2
4.6土 I. 2
藥物 A 組0.31020.3±2. I*10. 5±2.7*
5.2 土 O, 3藥物 B 組0.31021·4±2.4*9·7±3· 3*
5.6±0. 8
藥物 C 高劑量組 0.610U t, 土 2. 8**16·3±3·0**
8. O土O. 5**
藥物 C 中劑量組 U;IU14.4 土 2.5*13.2 土 2.4*
6.8土O. 3**
藥物 C 低劑量組 0.151018.5±2·7*12ι±2·6*
6. I 土O b*
藥物 D 組_03_10_15. I 土 2. 6*12. 8 土 2. 3*
6.6土O. 7**與正常對照組比較*ρ〈0· 05, #ρ〈0· 01。由表I可以看出藥物A、B、C、D均能使正常大鼠的排便時間明顯縮短，排便粒數明顯增加，但藥物C的治療效果明顯優于藥物A和B，并呈劑量依賴關系，即高劑量優于低劑量。且藥物C中高劑量效果優于藥物D，說明采用本發明的組合物治療便秘，組分簡單，且配
方合理。I. 5. 2對模型大鼠腸道推動功能的影響以復方地芬諾酯50mg/Kg灌胃，連續10天，期間正常飲食，形成便秘模型。將60只模型wistar大鼠隨機分為正常對照組、藥物A、B、C、D組和模型組，即得大鼠便秘模型一組，其中受試藥物按照試驗例I. 5. I的方法得到。按下表劑量給藥，觀察如下指標并記錄。結果見表2。表2受試藥對模型大鼠腸運動功能的影響(I土S，n=10)
組別給藥劑量動物數排便時間6h排便粒數 4h內_(g/kg)_(只)_(min_￡±S)_(粒三土 S)_I ^)
JH 常對照組---1035. 8±3. I9.8土1.2
O. 45 土 O. 1權利要求
1.一種治療便秘的藥物，其特征在于主要由下列重量份的原料組成 川射干提取物1(Γ30份，蜜蜂唾液酶5(Γ300份。
2.根據權利要求I所述的治療便秘的藥物，其特征在于所用原料重量份數是川射干提取物20份、蜜蜂唾液酶175份。
3.根據權利要求1-2任一所述的治療便秘的藥物，其特征在于制備方法主要包括以下步驟 (O川射干提取物的制備； (2)蜜蜂采食蜜的制備及蜜蜂唾液酶的收集； (3)取步驟(I)得到的川射干提取物和步驟(2)得到的蜜蜂唾液酶按處方比例混合，然后按照常規方法，加入常規輔料，混合制成所需制劑。
4.根據權利要求3所述的治療便秘的藥物，其特征在于所述制劑為顆粒劑、丸劑、煎膏劑、膠囊劑、軟膠囊、片劑、合劑或者口服液。
5.根據權利要求4所述的治療便秘的藥物，其特征在于所述制劑為煎膏劑或者軟膠囊。
6.根據權利要求3所述的治療便秘的藥物，其特征在于所述步驟(I)是取川射干l(T350g，粉碎成粗粉，加8 10倍量硫酸水溶液，6(T80°C溫浸兩次，每次24小時，濾過后合并濾液，靜置，待沉淀完全，取上清液用10%氫氧化鈉調節PH值到8. (T9. 0，靜置，待沉淀完全，棄去上清液，取沉淀抽濾，用水洗至中性，在5(T60°C下干燥，粉碎成細粉，即得川射干提取物。
7.根據權利要求3所述的治療便秘的藥物，其特征在于所述步驟(2)是取以下列重量比的原料按常規攪拌制得蜜蜂采食蜜后，喂食蜜蜂并收集蜜蜂唾液酶 川射干提取物O. 05 I份，蜂蜜10 15份，白砂糖15 20份，水65 74份。
8.根據權利要求5所述的治療便秘的藥物，其特征在于所述煎膏劑的制備方法為取川射干提取物和蜜蜂唾液酶，按配方比例混合，加水煎煮，濃縮后引清膏，再加煉蜜或煉糖，不斷攪拌，繼續加熱熬煉至相對密度I. 3^1. 5的稠厚狀半流制劑，制成煎膏劑。
9.根據權利要求5所述的治療便秘的藥物，其特征在于軟膠囊的制備方法為取川射干提取物和蜜蜂唾液酶，按配方比例進行稱量、充分混合，以滴制法或壓制法制成軟膠囊。
10.根據權利要求I或2任一所述的治療便秘的藥物，其特征在于所述藥物在治療便秘中的應用。
全文摘要
本發明涉及一種治療便秘的藥物，主要由下列重量份的原料組成川射干提取物10~30份，蜜蜂唾液酶50~300份；其制備方法主要包括以下步驟(1)川射干提取物的制備；(2)蜜蜂采食蜜的制備及蜜蜂唾液酶的收集；(3)取步驟(1)得到的川射干提取物和步驟(2)得到的蜜蜂唾液酶按重量比按照藥劑學方法混合制成各種需要的劑型。本發明中的藥物可有效治療便秘，尤其對胃腸實熱所致的便秘，脘腹脹痛，食欲不振等癥有良好的治療效果；治療成本低，有效率高，無毒副作用。
文檔編號A61K35/64GK102813911SQ20121033630
公開日2012年12月12日 申請日期2012年9月12日 優先權日2012年9月12日
發明者張芝庭 申請人:貴州神奇藥業股份有限公司