一種阿司匹林片劑及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及一種阿司匹林片劑及其制備方法，其是采用含有以下重量份的組分：阿司匹林1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羥丙基甲基纖維素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。本發明還公開了該阿司匹林片劑的制備方法，先將阿司匹林用溶劑溶解，加入部分輔料使充分混勻成均相系統，阿司匹林呈分子狀態或無定形狀態分布，然后再混入部分輔料進行一般片劑制備。本發明所述的阿司匹林片劑具有較高的生物利用度，口服后易被生物體充分吸收的優點。
【專利說明】—種阿司匹林片劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種阿司匹林片劑及其制備方法，屬于藥物制劑領域。
【背景技術】
[0002]阿司匹林為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。具有顯著而持久的降壓及血管擴張作用。它對血壓和心率的影響與心痛定相似，并能降低心肌耗氧量，對缺血性心肌有保護作用。
[0003]對心血管的作用:
阿司匹林可促使心肌細胞內質網攝取并滯留鈣離子，對血管的親和力比對心肌肌漿網大10倍。阻斷鈣離子內流，使血管平滑肌松弛，對冠狀動脈選擇性強于股動脈、腎動脈。擴張冠脈的作用可被受體阻斷劑哌唑嗪取消，但不受0受體阻斷劑影響.提示鈣拮抗劑的擴冠作用與α受體有關。
[0004]對心肝的作用:
可減少肝毒性藥物引起的大鼠肝細胞內鈣離子增加及中葉壞死。有效地拮抗可卡因的急性心臟毒作用，防止形態學改變，還可拮抗可卡因的某些中樞作用。
[0005]藥物相互作用:
與酉米替丁、雷尼替丁無相互作用。不影響洋地黃毒甙及地戈辛的血藥濃度及療效。與卡托普利、雙氫氯噻嗪合用可相互協同降壓效應.對嚴重難治高血壓特別有效與氨酰心安合用.阿司匹林藥動學性質無變化.降壓程度及有效百分率明顯提高.還可克服不良反應。主要不良反應為擴管效應(頭痛、潮紅、頭昏)，外周水腫，乏力.步數病人有失眠、心悸、瘙癢和多尿，957例觀察無實驗室檢查異常。
【發明內容】
[0006]本發明的目的在于克服阿司匹林現有劑型的不足，研制一種生物利用度高，口服后容易被人體充分吸收的阿司匹林片劑。
[0007]為實現上述目的，本發明提供了一種阿司匹林片劑，含有以下重量份的組分:阿司匹林1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羥丙基甲基纖維素
0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。技術方案如下:
所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纖維素、淀粉或糊精。
[0008]本發明阿司匹林片劑的組分還包括滑石粉和硬脂酸鎂，混入滑石粉、硬脂酸鎂并篩選顆粒，可以得到適合顆粒度的顆粒。
[0009]本發明提供的上述阿司匹林片劑的制備方法，包括以下步驟:
步驟一，將阿司匹林用溶劑溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羥丙基甲基纖維素鈉和聚乙二醇，使充分混勻成均質物。
[0010]步驟二:將羥丙基甲基纖維素、多糖混合均勻，制成預混料。
[0011]步驟三:將步驟一得到的均質物再混入由步驟二得到的預混料中，使充分混勻。
[0012]步驟四:將步驟三得到的混合物制成顆粒。[0013]步驟五:置干燥器內干燥。
[0014]步驟六:混入滑石粉、硬脂酸鎂并篩選顆粒，得到合適顆粒度的顆粒。
[0015]步驟七:通過壓片機制成片。
[0016]步驟八:包裹薄膜衣。
[0017]其中，步驟一所用的溶劑是無水乙醇或二甲基亞砜或兩者的混合物。
【具體實施方式】
[0018]下面通過具體實施例對本發明做進一步的說明，但是實施例不用于限定本發明所保護的范圍.實施例1
將800g阿司匹林用5kg無水乙醇溶解，將2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、100g羥丙基甲基纖維素和100g聚乙二醇混入，使充分混勻成均質物；另將3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羥丙基甲基纖維素、500g乳糖混合，使充分混勻，制成預混料；將上述均質物混入上述預混料中，使充分混勻；將此混合物制成顆粒；將制成的顆粒置真空干燥器內干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸鎂，充分混合均勻，并篩選粒度為20-30目的顆粒，將顆粒通過壓片機制成素片，含量為30mg，片重為250mg ;將得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到阿司匹林片。[0019]實施例2
將800g阿司匹林用5kg 二甲基甲酰胺溶解，將2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、100g羥丙基甲基纖維素和100g聚乙二醇混入，使充分混勻成均質物；另將3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羥丙基甲基纖維素、500g乳糖混合，使充分混勻，制成預混料；將上述均質物混入上述預混料中，使充分混勻；將此混合物制成顆粒；將制成的顆粒置真空干燥器內干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸鎂，充分混合均勻，并篩選粒度為20-30目的顆粒，將顆粒通過壓片機制成素片，含量為30mg，片重為250mg ;將得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到阿司匹林片。
【權利要求】
1.一種阿司匹林片劑及其制備方法，其特征在于所述的阿司匹林片劑含有以下重量份的組分:阿司匹林1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羥丙基甲基纖維素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。
2.如權利要求1所述的阿司匹林片劑，其特征在于所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纖維素、淀粉或糊精。
3.如權利要求1所述的阿司匹林片劑，其特征在于，制備方法包括以下步驟:步驟一，將阿司匹林用溶劑溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羥丙基甲基纖維素鈉和聚乙二醇，使充分混勻成均質物；步驟二:將羥丙基甲基纖維素、多糖混合均勻，制成預混料；步驟三:將步驟一得到的均質物再混入由步驟二得到的預混料中，使充分混勻；步驟四:將步驟三得到的混合物制成顆粒；步驟五:置干燥器內干燥；步驟六:混入滑石粉、硬脂酸鎂并篩選顆粒，得到合適顆粒度的顆粒；步驟七:通過壓片機制成片；步驟八:包裹薄膜衣。
4.如權利要求3所述的阿司匹林片劑，其特征在于所述的阿司匹林片劑制備方法步驟一所用的溶劑為無水乙醇 或二甲基甲酰胺。
【文檔編號】A61P9/10GK103877034SQ201210553701
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2012年12月19日 優先權日:2012年12月19日
【發明者】王信, 龐云露 申請人:青島康地恩藥業股份有限公司