專利名稱：具有抗炎作用的3α,11α-二羥基-23-醛基-羽扇豆-20(29)-烯-28-酸及其制備方法
技術領域：
本發明屬于生物醫藥領域，涉及一種具有抗炎作用的羽扇豆烷型三萜及其制備方法，更具體的，涉及具有下式I的羽扇豆烷型三萜3 a，11 a - 二羥基-23-醛基-羽扇豆-20(29)-烯-28-酸在制備用于炎癥介質引起的疾病藥物中的應用。
權利要求
1.一種具有抗炎作用的式I化合物
2.一種制備權利要求1所述式I化合物的方法，其，包括如下步驟 (1)閃式提取將細柱五加葉用閃式提取器提取，甲醇和/或乙醇為溶劑，在30 80°C提取I 3次.合并后減壓回收醇后得浸膏； (2)脫脂步驟(I)浸膏用石油醚進行脫脂處理； (3)提取步驟(2)脫脂后浸膏再用甲醇在30 80°C提取I 3次，提取液回收甲醇得到提取物；(4)分離得到的提取物經大孔樹脂，用30% -100%的乙醇梯度洗脫，收集60% 100%乙醇部分，合并后回收乙醇，干燥至干膏；將干膏用硅膠拌勻，通過硅膠柱層析，用按體積比氯仿甲醇水為22-28 I 0,18-22 I 0,9-11 :1 : O、8-10 I O.1梯度洗脫，其中，18-22 I O部分再用按體積比氯仿甲醇水為18-22 I O. 1,8-12 I O. 3，進行硅膠柱層析梯度洗脫，收集18-22 I O部分，除去溶媒，經ODS反相柱層析，以7-9 2的甲醇水混合溶液洗脫，濃縮結晶后得到式I化合物。
3.根據權利要求2所述的方法，其中包括對產品重結晶精制的步驟，重結晶溶劑選自乙醇，甲醇，氯仿中的一種或者它們的任意組合。
4.式I的羽扇豆烷型三萜3a，Ila-二羥基-23-醛基-羽扇豆-20(29)-烯-28-酸在制備治療炎癥介質引起的疾病藥物中的應用
5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于所述的炎癥介質包括但不限于高遷移率族蛋白I (HMGBl)、腫瘤壞死因子-a (TNF- α )或者白細胞介素-1 (IL_1)。
6.根據權利要求4或5所述的應用，其中所述的疾病選自感染性疾病的膿毒血癥、內毒素血癥、肝衰竭、風濕病或重型肝炎。
7.根據權利要求4或5所述的應用，其中所述的疾病選自非感染性疾病的缺血、創傷或者燒傷。
8.根據權利要求4或5所述的應用，其中所述的疾病選自并發癥類的肝性腦病、肝腎綜合征或者出血癥。
全文摘要
本發明公開了一種具有抗炎作用的羽扇豆烷型三萜3α，11α-二羥基-23-醛基-羽扇豆-20(29)-烯-28-酸及其制備方法。本發明的化合物具有良好的抗炎作用。本發明的制備方法步驟簡單，提取效率高，方案設計不影響產品結構，分離效果好，產品純度高。
文檔編號A61P31/00GK103012543SQ20121056606
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月25日 優先權日2012年12月25日
發明者劉向前, 鄒親朋, 魯曼霞 申請人:湖南中醫藥大學