專利名稱：一種白英的炮制方法
技術領域：
本發明涉及藥品，特別涉及一種白英的炮制方法，屬醫藥技術領域。
背景技術：
白英(Solanum lyratum Thunb)為爺科爺屬植物白英的全草，俗稱白毛藤，性味甘、苦、寒，歸肝、膽、腎經，具有清熱利濕、解毒消腫的功效。用于風熱感冒，發熱，咳嗽。臨床常與其他藥物配伍用于治療肺癌、胃癌、肝癌等多種癌癥，也用于治療瘧疾、黃疸、水腫、淋病、風濕性關節炎、白帶等。現代藥理學研究發現，白英具有抗腫瘤、抗過敏、增強免疫、抗氧化、抗菌、抗炎、護肝、滅虹螺等多種作用。傳統白英的炮制方法是除去雜質，噴淋清水，少潤，切段，曬干，在加工過程中由于鮮藥材中的酶的作用和較高溫度下與空氣接觸，使一些成分分解，有效成分含量降低，藥效受到影響。為防止有效成分的破壞，提高療效，本發明采用凍干的炮制方法，凍干的白英有效成分含量高，療效好，特別是治療癌癥、感冒、發熱、咳嗽、水腫、淋病、風濕性關節炎、白帶表現出更好的療效。
發明內容
本發明的一個目的是提供一種白英的炮制方法，其特征是采用凍干的炮制方法。本發明的另一個目的是提供凍干白英在制備藥物中的應用，其特征是在制備癌癥、紅斑性狼瘡、感冒、發熱、風濕性關節炎、白帶、咳嗽的藥物中的應用。一種白英的炮制方法，包括`以下步驟:
1)鮮白英原料，去除雜質，切成2-5cm的白英段；
2)將白英段裝盤，裝盤重量為3-6kg / m2，逐漸降溫至-20°C - - 40°C進行預凍，凍結速度約為0.5-1.(TC /min，保溫4小時。3)升華干燥抽真空至系統絕對壓力為40_80Pa，開始加熱升溫至30°C -50°C，升華干燥15-24小時；
4)解析干燥保持物料溫度在35°C _50°C，使含水量達到2-3%，得凍干白英。本發明所述的一種白英的炮制方法，所述的升華干燥時抽真空至系統絕對壓力為50Pa，加熱升溫至35°C _55°C，升華干燥15-20小時。凍干白英在制備藥物中的應用，特征是用于制備增強免疫，抗衰老，抗病毒，抗氧化活性，抗腫瘤的藥物，用于治療癌癥、感冒、發熱、咳嗽、瘧疾、黃疸、水腫、淋病、風濕性關節炎、白帶等。本發明上述的凍干白英在制備藥物中的應用，是直接以凍干白英粉碎，制備成粉齊U、丸劑。本發明上述凍干白英在制備藥物中的應用，是以凍干白英為原料，經過提取，用提取物制備成粉劑、顆粒劑、丸劑、片劑、膠囊劑。本發明上述的凍干白英在制備藥物中的應用，是以凍干白英為原料，配伍其它中藥飲片，經過提取，用提取物制備成粉劑、顆粒劑、丸劑、片劑、膠囊劑。下面通過試驗例說明本發明的有益之處。一、曬干白英和凍干白英水溶性浸出物和生物堿含量比較
1、制備曬干白英和凍干白英
制備曬干白英:取白英除去雜質，噴淋清水，少潤，切段，曬干。制備凍干白英:
1)鮮白英原料，去除雜質，切成2-5cm的白英段；
2)將白英段裝盤，裝盤重量為3kg/m%逐漸降溫至-40°C進行預凍，凍結速度約為
0.5-1.(TC /min ；
3)升華干燥抽真空至系統絕對壓力為50Pa，開始加熱升溫至50°C，升華干燥24小時；
4)解析干燥保持物料溫度在45°C，使含水量達到2 3%，得凍干白英。2、曬干白英和凍干白英水溶性浸出物、生物堿含量測定
I)采用《中國藥典》2010年版一部，附錄XA方法進行水溶性浸出物含量測定，結果:曬干白英水浸出物含量為15.32%，凍干白英水溶性浸出物含量為24.88%。2)用以下方法測定曬干白英和凍干白英的生物堿含量。取白英曬干藥材和凍干白英藥材樣品細粉各約2.0g,精密稱定，分別加入無水乙醇50ml，浸泡過夜(12時)，超聲提取40min，濾過，濾液置50°C恒溫水浴上蒸干，殘渣加20mll0%醋酸溶液使溶解，用等體積石油醚多次萃取，至石油醚層無色，水層轉入蒸發皿中，用濃氨水調PH至9-10，置50°C恒溫水浴上蒸干，殘渣加20mllmol鹽酸乙醇溶液使溶解，回流水解Ih,取出，放冷，用濃氨水調PH至9-10，再用氯仿萃取3次(30ml, 20ml, 10ml),合并氯仿萃取液，置50°C恒溫水浴上蒸干，殘渣用氯仿轉移至IOml容量瓶中，氯仿定容，取5ml轉移至分液漏斗中，加入7ml0.1%的溴甲酚綠乙醇溶液顯色，收集氯仿層，多次萃取至氯仿層無色，合并氯仿層，置50°C恒溫水浴上蒸干，殘渣加氯仿少量多次溶解并定容至10ml，各在414nm處測吸光度值，比較生物堿含量。
結果:曬干白英和凍干白英的吸光度值分別為0.41和0.62，凍干白英較曬干白英吸光度值大50%，即凍干白英較曬干白英生物堿含量多50%。白英中含有多種生物活性，水溶性浸出物中含有酚性成分、生物堿、黃酮、皂苷、多糖、有機酸、氨基酸、留醇、三萜、鞣質等化學成分，水溶性浸出物常被作為評價藥材質量的重要指標。白英中的生物堿是抗腫瘤的主要有效成分，也是抗過敏、抗菌、抗炎、護肝的有效成分，其含量越高生物活性越高。以上實驗結果可以看出凍干白英水溶性浸出物含量明顯高于曬干白英，凍干白英生物堿含量明顯高于曬干白英，進而可知增強免疫，抗衰老，抗病毒，抗氧化活性，抗腫瘤的藥理活性高于曬干白英，用于治療癌癥、感冒、發熱、咳嗽、瘧疾、黃疸、水腫、淋病、風濕性關節炎、白帶等疾病療效好于曬干白英。二、凍干白英全草、白英果抗人肺源腺癌細胞SPCA-1、人肝癌細胞系H印G2、和人慢性髓系白血病細胞K562試驗。1、制備凍干白英全草、凍干白英果提取物分別取凍干白英全草凍干白英果粉碎，分別加8倍量水；在20°C攪拌提取4小時，共2次，合并提取液，過濾，離心，離心液裝入凍干箱，凍干。分別得凍干白英全草、凍干白英果提取物。2、制備曬干白英全草、曬干白英果提取物分別取白英全草、白英葉、白英果粉碎，個加水煎煮兩次，第一次加水8倍量，煎煮2小時，第二次加水8倍量，煎煮I小時，合并藥液，藥液濾過，取濾液，濃縮至相對密度為1.10 (60°C)時，加入乙醇使含醇量達到75%，沉淀，靜置36小時，吸取上清液，回收乙醇，濃縮，干燥，粉碎；得曬干白英全草、曬干白英葉、曬干白英果提取物。3、腫瘤細胞株人肺源腺癌細胞SPCA-1、人肝癌細胞系H印G2和人慢性髓系白血病細胞K562，用RPM1-1649培養液，37°C，5%C02，相對濕度100%培養，貼壁細胞0.25%胰蛋白酶消化傳代。4、方法MTT比色法測定提取物對腫瘤細胞生長的抑制作用。取對數生長期細胞，用新鮮的RPM1-1640培養液配制成細胞懸液，懸浮細胞I X 105個/ml貼壁細胞0.8X 105個/ml。懸浮細胞分別加入不同濃度實驗藥物后接種于96孔培養板中；貼壁細胞先接種于96孔培養板中，每孔90μ 124h后分別加入不同濃度實驗藥物。終體積為每孔100μ I且每組設3個平行孔，共設4組:受試藥組T (培養液+細胞懸液+不同濃度受試藥)、陰性對照組Ν(培養液+細胞懸液)、藥物顏色對照組TC(培養液+不同濃度受試藥)、空白對照組B(培養液+生理鹽水)。受試藥濃度依次為10 μ g/ml、30 μ g/ml、50 μ g/ml。置37°C，5%C02培養箱中培養72h后，向每孔加入MTT溶液1(^1震蕩混勻后，繼續培養411，加入5059(^1終止培養，37°C過夜，然后室溫下在微量振蕩器上震蕩lOmin，酶標儀測定570nm波長處的吸光度(0D值)，實驗重復3次。
按以下公式計算生長抑制率:
生長抑制率(%) = (N組OD均值-B組OD均值)一 (T組OD均值-TC組OD均值)/N組OD均值-B組OD均值X 100%。4、不同提取物對人肺源腺癌細胞SPCA-1、人肝癌細胞系H印G2和人慢性髓系白血病細胞K562的抑制率結果見表1、表2、表3。
表I 對SPCA-1的抑制率結果
權利要求
1.一種白英的炮制方法，其特征在于以下工藝步驟: 1)鮮白英原料，去除雜質，切成2-5cm的白英段； 2)將白英段裝盤，裝盤重量為3-6kg / m2，逐漸降溫至-20°C - - 40°C進行預凍，凍結速度約為0.5-1.(TC /min，保溫4小時； 3)升華干燥抽真空至系統絕對壓力為40-80Pa，開始加熱升溫至30°C -50°C，升華干燥15-24小時； 4)解析干燥保持物料溫度在35°C _50°C，使含水量達到2-3%，得凍干白英。
2.根據權利要求1的一種白英的炮制方法，其特征在于升華干燥時抽真空至系統絕對壓力為50Pa，加熱升溫至35°C _55°C，升華干燥15-20小時。
3.凍干白英在制備藥物中的應用，特征在于用于制備增強免疫，抗衰老，抗病毒，抗氧化活性，抗腫瘤的藥物，用于治療癌癥、紅斑性狼瘡、感冒、發熱、咳嗽、瘧疾、黃疸、水腫、淋病、風濕性關節炎、白帶。
4.根據權利要求3的凍干白英在制備藥物中的應用，其特征在于直接以凍干白英粉碎，制備成粉劑、丸劑。
5.根據權利要求3的凍干白英在制備藥物中的應用，其特征在于以凍干白英為原料，經過提取，用提取物制備成粉劑、顆粒劑、丸劑、片劑、膠囊劑。
6.根據權利要求3的凍干白英在制備藥物中的應用，其特征在于以凍干白英為原料，配伍其它中藥飲片，經過提取，`用提取物制備成粉劑、顆粒劑、丸劑、片劑、膠囊劑。
全文摘要
本發明涉及一種白英的炮制方法，其特征在于凍干，升華干燥時抽真空至系統絕對壓力為50Pa，加熱升溫至35℃-55℃，升華干燥15-20小時。凍干白英水浸出物、生物堿含量明顯高于曬干白英其增強免疫，抗衰老，抗病毒，抗氧化活性，抗腫瘤的藥理活性高于曬干白英，用于治療癌癥、感冒、發熱、咳嗽、瘧疾、黃疸、水腫、淋病、風濕性關節炎、白帶等疾病，療效好于曬干白英。
文檔編號A61K36/81GK103181997SQ20131006578
公開日2013年7月3日 申請日期2013年3月3日 優先權日2013年3月3日
發明者盧寧, 張為勝, 孫志芳, 蘇靜, 馮麗娟, 趙建東 申請人:濟南康眾醫藥科技開發有限公司