解煙毒的組合物的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種解煙毒的組合物。具體地說，本發明涉及利用具有分解尼古丁的活性及消除焦油毒性的蕃茄全草提取物、白花蛇舌草提取物、花楸樹提取物、紫草提取物和/或赤楊提取物作為有效成分的解煙毒的組合物。本發明可以緩和、解毒由焦油和尼古丁引起的煙毒。
【專利說明】解煙毒的組合物
[0001]相關申請
[0002]本申請是申請號為201080050754.8、申請日為2010年4月20日、發明名稱為“解
煙毒的組合物”的中國發明專利申請的分案申請。
【技術領域】
[0003]本發明涉及解煙毒的組合物。更確切地說，涉及利用番茄全草提取物等解煙毒的組合物。
【背景技術】
[0004] 目前吸煙成為全世界8大死亡原因中的6個危險疾病因素，并預測至2030年因吸煙而死亡的總人數每年會超越8百萬名(Mpower, 2008，WHO report on the globaltobacco epidemic, WHO)o
[0005]韓國的吸煙率，尤其成年男性的吸煙率與全世界相比還是相當高的，2005年韓國成年男性中吸煙者達52.3%。這個數值在WHO會員國中有資料的132個國家中排第13位(Mpower, 2008, WHO report on the global tobacco epidemic, WHO),在經濟合作發展組織(OECD)國家中居首位(OECD health data, 2006)。
[0006]吸煙引起許多嚴重的疾病，包括肺癌，慢性阻塞性肺疾病(COPD)，冠狀動脈疾病，腦中風(腦血管疾病)，心臟麻痹，主動脈瘤，循環系統疾病(周圍血管疾病等)，咽喉癌，口腔癌等(尹錫俊等，2001，因吸煙過早死亡造成的國家疾病負擔，預防醫學會期刊，第34卷，第3號)。
[0007]香煙煙氣中含有對人體有害的致癌物質等毒性物質4，000多種，其中有害主要成分可說是由多種毒性物質混合而成的焦油和尼古丁。
[0008]香煙中的焦油含有2，000多種有毒化學物質，其中二氧芑(dioxin)，苯并芘(Benzopyrene), 二甲基亞硝胺(Dimethylnitrosamine)等20多種是致癌物質(申東川，香煙煙氣中的有害化學物質，韓國禁煙運動協議會發刊，1999 )。
[0009]由于尼古丁是導致肺癌物質亞硝胺_4(甲基亞硝胺)-1-(3-比啶)-1_ 丁酮[nitrosamine-4 (methylnitrosamino) -1- (3-pyridyl) -1-butanone]的前體，吸入尼古丁會引起瞳孔縮小、視力混濁、嘔吐、呼吸困難、唾液和呼吸器官的分泌物增加、心跳減少等急性癥狀和動脈硬化、高血壓等各種循環系統疾病的慢性癥狀(Brunneman, K.D.et al.，J.Natl.Cancer Inst.89:868-73 (1996);Carmella, S.G.et al., Cancer Epidemiol BiomarkersPrev.6:113-20 (1997);ffynder, E.L.et al., Environ Health Prospect.103Suppl8:143-148(1995))。
[0010]能緩和、解毒由焦油和尼古丁引起的煙毒的代表性物質可包括綠茶提取物(Chung, F.L.Proc.Soc.Exp.Viol.Med.220: 244-248 (1999) ; Fujiki, H.et al., Mutat.Res.18:307-310(1998))，魚腥草、蒲公英和甘草等的混合提取物(韓國登記專利第04094223號)，五味子提取物、桔梗提取物等的混合物(韓國公開專利第2004-0102690號)等坐寸O
[0011]本發明也涉及利用蕃茄全草提取物等來緩和、解毒由焦油和尼古丁引起的煙毒的技術。
【發明內容】
[0012]本發明的目的是提供一種解煙毒的組合物。本發明的其他目的將在下文揭示。
[0013]本發明的發明人在下列實施例及實驗中所確認的是制造蕃茄全草、白花蛇舌草、花楸樹、紫草及赤楊的各乙醇水溶液提取物后，檢測所述提取物分解尼古丁的活性及消除焦油毒性的活性，并得知所述提取物都具有所述的活性。在此，分解尼古丁的活性是根據Barlow 等的方法[Barlow R.D, Stone R.B., Clin.Chim.Acta., 165, pp45, 1987]的試管(Invitro)實驗和測定血液中尼古丁濃度變化的動物實驗來確認的，消除焦油毒性的活性是經Brunnemann等的方法[Brunnemann, K.D.and Hoffiman D., Toxcol, 21, 235 (91)]來確認的。接著本發明的發明人制造包含所述5種提取物的飲料，讓實驗參與者飲用這種飲料，并實施感官評價，結果大部分實驗參與者在口臭、痰、咳嗽及惡心方面得到改善。
[0014]基于這些實驗結果完成本發明，故本發明可理解為解煙毒的組合物。
[0015]本發明的解煙毒的組合物的特點是其有效成分為蕃茄全草提取物、白花蛇舌草提取物、花楸樹提取物、紫草提取物及赤楊提取物中的至少一種提取物。
[0016]本說明書中的“煙毒”是指尼古丁和/或焦油引起的毒性，所以煙毒可以理解為與尼古丁毒性和/或焦油毒性相同的意義。
[0017]另外，本說明書中的`“有效成分”是指單一目的的活性或是與自身沒有活性的載體一起顯示活性的成分。
[0018]另外，本說明書中，“番茄全草提取物”表示不論提取方法，包含以甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、飽和正丁醇、氯仿、二氯甲烷、水或其混合溶劑從番茄葉、莖、花、根或其混合物等提取對象提取而獲得的提取物和其提取物中由所述列舉的溶劑分離獲得的提取物。因此不論提取方法，只要是番茄葉、莖、花、根或其混合物等提取對象經浸泡于提取溶劑的步驟而提取即可，可選擇冷浸、回流、加熱、超聲波等任一方式適用于提取方法。然而，優選的所述“番茄全草提取物”表示包含以水、乙醇或其混合溶劑提取番茄葉、莖、花、根或其混合物等提取對象而獲得的提取物，并去除提取溶劑成液相提取物或固相提取物。
[0019]另外，本說明書中，“白花蛇舌草(Oldenlandia diffusa)提取物”除了白花蛇舌草葉、莖、花、根或其混合物等提取對象之外其定義可與所述“番茄全草提取物” 一樣。
[0020]另外,本說明書中，“紫草(Lithospermum erythrorhizon)提取物”也同樣的除了紫草葉、莖、花、根或其混合物等提取對象之外其定義可與所述“番茄全草提取物”一樣，且所述“花楸樹提取物”也同樣的除了花楸樹葉、莖、花、根或其混合物等提取對象之外其定義可與所述“番茄全草提取物”一樣，且所述“赤楊提取物”也同樣的除了赤楊葉、莖、花、根或其混合物等提取對象之外其定義可與所述“番茄全草提取物” 一樣。
[0021]本說明書中沒有特別定義的其它術語具有國語辭典上的意義或本領域普通技術人員通常理解的含義。
[0022]此外，本發明的解煙毒的組合物只要其番茄全草提取物等有效成分顯出對煙毒的解毒活性，依據用途、劑形、配方目的等可包含任意量(有效量)，但以組合物整體的總重量為基準時，通常的有效量在0.001%~99.900%重量范圍內。在此“有效量”是指可導致煙毒的預防、改善、治療或使這些毒性延遲顯露的有效成分的量。像這樣的有效量是通常本領域的普通技術人員做實驗可決定的。
[0023]所述天然物或化合物可包括綠茶粉末或提取物、黑豆粉末或提取物、蒲公英粉末或提取物、忍冬粉末或提取物、三白草粉末或提取物、決明子草粉末或提取物、甘草粉末或提取物、山楂子粉末或提取物、槁本粉末或提取物、五加皮粉末或提取物、何首烏粉末或提取物、前胡粉末或提取物、丁香粉末或提取物、陳橘皮粉末或提取物、蘿卜子粉末或提取物、車前草粉末或提取物、蘆薈粉末或提取物、五味子粉末或提取物、黃耆粉末或提取物、洋蔥粉末或提取物、甜菊粉末或提取物等等。所述提取物是指除了提取對象以外與如前所述番茄全草提取物相關的說明一樣。所述提取物亦可混合提取對象而獲得。
[0024]根據一個實施方式，本發明的組合物可以為飲料、口香糖、軟糖等食品組合物。
[0025]本發明的食品組合物除了其有效成分外還可含有甜味劑、調味劑、生理活性物質、礦物質成分等。
[0026]適量甜味劑可使食品產生甜味，有天然的和合成的。優選的是天然甜味劑。所述天然甜味劑可包括玉米糖漿固形物、蜂蜜、蔗糖、果糖、乳糖、麥芽糖等的糖甜味劑。
[0027]使用調味劑可增加食品的香味，調味劑有天然的和合成的。優選的是天然調味劑。使用天然調味劑時除了調味以外可以具有加強營養的功能。天然調味劑可從蘋果、檸檬、橘子、葡萄、草莓、桃子等獲得或從綠茶葉、玉竹、竹葉、桂皮、菊花葉、茉莉花等獲得。又可使用從人參(紅參)、竹筍、蘆薈葉汁、杏仁獲得的天然調味劑。天然調味劑可以是液相濃縮液或是固相提取物。根據需要可以使用合成調味劑，合成調味劑可利用酯、酒精、乙醛、烯等。
[0028]作為生理活性物質可使用兒茶素、表兒茶素、沒食子兒茶素、表沒食`子兒茶素等兒茶素類或視黃醇、抗壞血酸、維生素E、維生素D2、硫胺素、核黃素等維生素類。
[0029]作為礦物質成分可使用鈣、鎂、鉻、鈷、銅、氟化物、鍺、碘、鐵、鋰、猛、鑰、磷、鉀、硒、石夕、鈉、硫、f凡、鋅等。
[0030]另外本發明的食品組合物除了所述甜味劑等以外根據需要還可以含有防腐劑、乳化劑、酸味劑、粘稠劑等。
[0031]所述防腐劑、乳化劑等只要能達到添加的用途，最好添加極微量使用。極微量是指以食品組合物整體總重量為基準，其含量在0.0005%至0.5%重量范圍之內。
[0032]能使用的防腐劑可包括己二烯酸鈣、己二烯酸鈉、己二烯酸鉀、苯甲酸鈣、苯甲酸鈉、苯甲酸鉀、EDTA (乙烯二胺四乙酸)等。
[0033]能使用的乳化劑包括阿拉伯膠、羧甲基纖維素、黃原膠、果膠等。
[0034]能使用的酸味劑包括檸檬酸、蘋果酸、反丁烯二酸、己二酸、磷酸、葡萄糖酸、酒石酸、維生素C、乙酸等。所述酸味劑除了增加口味以外，還抑制微生物的繁殖。為了食品組合物具有適當的酸度，食品組合物中可添加所述酸味劑。
[0035]能使用的粘稠劑可以為懸浮劑、絮凝劑(flocculant)、成膠劑、膨脹劑等。
[0036]根據另一個實施方式，本發明的組合物可以用作藥物組合物。
[0037]本發明的藥物組合物除了其有效成分外還含有藥學上允許的載體，賦形劑等，可制造成口服劑型(片劑、懸脬液、顆粒、乳劑、膠囊、糖漿等)、非口服劑型(滅菌注射用水性或油性懸浮液)、局部用劑型(溶液、霜劑、膏劑、膠、洗劑、貼片)等。[0038]所述“藥學上允許的”是指不抑制有效成分的活性下，對適用(處方)對象不具有適應范圍以上的毒性(足夠低的毒素)。
[0039]藥學上允許的載體可包括乳糖、葡萄糖、蔗糖、淀粉(例如玉米淀粉、馬鈴薯淀粉等)、纖維素、纖維素衍生物(例如納羧甲基纖維素、羥乙基纖維素等)、麥芽、明膠、滑石粉、固體潤滑劑(例如硬脂酸、硬脂酸鎂等)、硫酸鈣、植物性油(例如花生油、棉籽油、芝麻油、橄欖油等)、多元醇(例如丙二醇、甘油等)、藻膠酸、乳化劑(例如TWEENS)、潤濕劑(例如硫酸月桂酸鈉)、著色劑、調味劑、穩定劑、抗氧化劑、保存劑、水、食鹽水、磷酸緩沖溶液等。根據本發明的藥物組合物的劑型從所述載體中可選擇使用一種以上合適的載體。
[0040]根據藥物組合物的劑型，亦可選擇使用合適的賦形劑，例如本發明的藥物組合物制成水性懸浮劑時，合適的賦形劑可包括納羧甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、藻膠酸鈉、聚乙烯比咯烷酮等懸浮劑或分散劑；制成注射液時，合適的賦形劑可包括林格液、生理食鹽水等。
[0041]本發明的藥物組合物可口服給藥或非口服給藥，依需要亦可局部給藥。
[0042]本發明的藥物組合物的I日給藥量通常在0.001~150mg/kg體重范圍之內，其可I次或分成多次給藥。然而，本發明的藥物組合物的給藥量是經考慮給藥方式、患者的年齡、性別、體重、患者的癥狀程度等多種相關因素決定，所以所述給藥量在任何情況下不得理解為限制本發明的范圍。
[0043]如前所述，根據本發明可提供利用番茄全草提取物等解煙毒的組合物。本發明的組合物可以用作如口香糖、飲料等的食品組合物或藥物組合物。
【專利附圖】
【附圖說明】
[0044]圖1是顯示番茄全草提取物消除尼古丁活性的試管實驗結果的示意圖。
[0045]圖2是顯示白花蛇舌草提取物消除尼古丁活性的試管實驗結果的示意圖。
[0046]圖3是顯示花楸樹提取物消除尼古丁活性的試管實驗結果的示意圖。
[0047]圖4是顯示紫草提取物消除尼古丁活性的試管實驗結果的示意圖。
[0048]圖5是顯示赤楊提取物消除尼古丁活性的試管實驗結果的示意圖。
【具體實施方式】
[0049]以下將參照實施例及實驗例對本發明進行說明。然而以下實施例及實驗例旨在對本發明進行進一步說明，并不用于限制本發明。
[0050]實施例:番茄全草、白花蛇舌草、花楸樹、紫草或赤楊提取物的制備
[0051]實施例1:番茄全草提取物的制備
[0052]將1kg切細的番茄全草(葉、莖及根)浸泡于5公升50%的乙醇中，在50°C提取10小時后去除提取殘渣，再經減壓濃縮去除提取溶劑而獲得固相提取物。
[0053]實施例2:白花蛇舌草提取物的制備
[0054]將Ikg切細的白花蛇舌草葉、莖及根浸泡于5公升50%的乙醇中，在50°C提取10小時后去除提取殘渣，再經減壓濃縮去除提取溶劑而獲得固相提取物。
[0055]實施例3:花楸樹提取物的制備
[0056]將Ikg切細的花楸樹葉、莖及根浸泡于5公升50%的乙醇中，在50°C提取10小時后去除提取殘渣，再經減壓濃縮去除提取溶劑而獲得固相提取物。
[0057]實施例4:紫草提取物的制備
[0058]將Ikg切細的紫草葉、莖及根浸泡于5公升50%的乙醇中，在50°C提取10小時后去除提取殘渣，再經減壓濃縮去除提取溶劑而獲得固相提取物。
[0059]實施例5:赤楊提取物的制備
[0060]將Ikg切細的赤楊葉、莖及根浸泡于5公升50%的乙醇中，在50°C提取10小時后去除提取殘渣，再經減壓濃縮去除提取溶劑而獲得固相提取物。
[0061]制備例:混合飲料的制備
[0062]通過混合下面表1所列的量的實施例1至5的提取物制備飲料。
[0063]表1飲料的成分及含量
[0064]
【權利要求】
1.一種解煙毒的組合物，其有效成分為赤楊提取物。
2.根據權利要求1所述的解煙毒的組合物，其中，所述赤楊提取物是以甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、飽和正丁醇、氯仿、二氯甲烷、水或其混合溶劑提取赤楊葉、莖、花、根或其混合物而獲得的提取物。
3.根據權利要求1所述的解煙毒的組合物，其中，所述赤楊提取物是以乙醇、水或其混合溶劑提取赤楊葉、莖、花、根或其混合物而獲得的提取物。
4.根據權利要求1所述的解煙毒的組合物，其中，所述有效成分含有蕃茄全草提取物、白花蛇舌草提取物、花楸樹提取物、紫草提取物及赤楊提取物。
5.根據權利要求1所述的解煙毒的組合物，所述解煙毒的組合物還含有選自綠茶粉末或提取物、黑豆粉末或提取物、蒲公英粉末或提取物、忍冬粉末或提取物、三白草粉末或提取物、決明子草粉末或提取物、甘草粉末或提取物、山楂子粉末或提取物、槁本粉末或提取物、五加皮粉末或提取物、何首烏粉末或提取物、前胡粉末或提取物、丁香粉末或提取物、陳橘皮粉末或提取物、蘿卜子粉末或提取物、車前草粉末或提取物、蘆薈粉末或提取物、五味子粉末或提取物、黃耆粉末或提取物、洋蔥粉末或提取物和甜菊粉末或提取物中的至少一種粉末或提取物。
6.根據權利要求1至5中任意一項所述的解煙毒的組合物，其中，所述解煙毒的組合物是食品組合物。
7.根據權利要求6所述的解煙毒的組合物，其中，所述食品組合物是飲料、口香糖或軟糖。
8.根據權利要求1至5中任意一項所述的解煙毒的組合物，其中，所述解煙毒的組合物是藥物組合物。
【文檔編號】A61K36/81GK103479791SQ201310409828
【公開日】2014年1月1日 申請日期:2010年4月20日 優先權日:2009年11月11日
【發明者】南鐘鉉 申請人:南鐘鉉