一種治療初發期白內障的滴眼液及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種治療白內障的滴眼液及其制備方法。它的原料部分是：吡諾克辛鈉、阿司匹林、牛磺酸、硒、鋅和谷胱甘肽，輔料部分是由稀釋劑、保濕劑、等滲調節劑、防腐劑、抗氧劑組成。本發明的滴眼液其有效成分具有顯著的協同增效作用，對初發期白內障有很好的療效，特別適用于初期老年性白內障、輕度糖尿病性白內障或并發性白內障患者，可提高人體的生理機能，能加速眼前節血運循環和營養代謝，改善晶狀體囊的通透性，恢復其生理屏障效應，有效控制晶狀體渾濁，促進渾濁吸收。
【專利說明】
一種治療初發期白內障的滴眼液及其制備方法
技術領域
:
[0001]本發明要解決的技術問題是提供一種治療初發期白內障的滴眼液及其制備方法，該滴眼液的有效成分具有顯著的協同增效作用。
【背景技術】
:
[0002]世界衛生組織統計，全世界因白內障致盲的患者約2000萬，國內也有700萬以上。白內障是我國乃至世界首位致盲性疾病，盡管手術治療白內障的技術在不斷完善，但不可避免的手術風險、嚴重的術后并發癥以及由此而引起的經濟問題等，仍難以解決與日俱增的白內障患者的需要。美國國立眼科研究所曾推算，如果能延緩10年白內障的發生，可減少50%白內障手術。因此，尋找有效的抗白內障藥物具有重要的科學意義和社會效益。白內障的發病是多種機制綜合作用的結果，因此治療白內障的藥物種類也是多樣的，制備有效、安全、具有協同作用的藥物治療白內障具有重要的現實意義。
[0003]卩比諾克辛鈉(pirenoxinesodium):是以醌類發生學說為基礎而合成的一類藥物。易透過晶狀體囊膜而進入晶狀體，阻止醌體對晶狀體可溶性蛋白的氧化、變性和混濁化作用；能抑制醛糖還原酶活性，阻止糖尿病性白內障的發生。阿司匹林可延緩白內障的發病進程。牛磺酸(taurine):牛磺酸即2-氨基乙烷磺酸，它是抗氧化劑，能清除體外系統中的羥基自由基和超氧陰離子。動物實驗證明，經牛黃酸處理能明顯抑制或延緩不同類型白內障發生和發展，其作用機制與其提高了晶狀體中牛磺酸含量、增加了抗氧化特性、保護了巰基免受氧化等有重要關系。谷胱甘肽和微量元素有抗氧化功能，具有推遲白內障發展的作用。
[0004]目前白內障的藥物治療可分為:口服藥物與外用滴眼液。由于在人體血液與眼之間存在著血-房水屏障，能阻止某些藥物在眼部達到有效治療濃度。有些藥物若全身給藥往往達到中毒劑量才能在眼組織內達到治療濃度。而有些藥物則根本不能透過血-房水屏障，因此，作用于眼的藥物，多數情況下仍以局部應用為主。近年來隨著藥用輔料的開發與利用及新技術應用于眼用給藥的研究，使得制備眼局部應用的滴眼液更趨于穩定。
【發明內容】
:
[0005]本發明目的是提供一種治療初發期白內障的滴眼液及其制備方法。
[0006]本發明的技術方案是這樣實現的:它是由吡諾克辛鈉、阿司匹林、牛磺酸、硒、鋅、谷胱甘肽按一定比例構成的原料部分和制劑輔料部分制成的眼用制劑。
[0007]這種復方吡諾克辛鈉眼用制劑的原料部分中各組分構成比例(按重量計)是:批諾克辛鈉0.6-1份，阿司匹林1.0-2份，牛磺酸50-80份，硒(以Se計)0.1-0.5份，鋅(以Zn計)10-25份，谷胱甘肽0.8-2.0份。
[0008]復方吡諾克辛鈉眼用制劑的原料部分各組分優選的構成比例(按重量計)是:批諾克辛鈉0.8-1份，阿司匹林1.5-2份，牛磺酸60-75份，硒(以Se計)0.2-0.4份，鋅(以Zn計)15-20份，谷胱甘肽1.3-1.7份。
[0009]復方吡諾克辛鈉眼用制劑輔料部分是由稀釋劑、保濕劑、等滲調節劑、防腐劑、抗氧劑組成。其優選的輔料及其配比:透明質酸鈉0.3%、甘油10.%、氯化鈉9%、尼泊金甲酷0.2 %、薄荷腦0.1 %、注射用水適量。
[0010]復方吡諾克辛鈉眼用制劑的制備方法；將處方中各組分精密稱量，取吡諾克辛鈉、阿司匹林，牛磺酸、硒、鋅、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酷加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質酸鈉、甘油、氯化鈉充分攪拌。調節PH值為7.0-7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。
[0011]復方吡諾克辛鈉眼用制劑，它包括但不限于滴眼劑、洗眼液、固體混合物(臨用時溶解)、濃縮液(臨用時稀釋)等醫藥上可以接受的各種眼用制劑。
[0012]本發明的優點之一是應用吡諾克辛鈉、阿司匹林搭配多營養因子的合理組方，適用于各種初發期白內障的治療:
[0013]吡諾克辛鈉與晶狀體水溶性蛋白質有較強的結合力，可競爭性抑制醌類物質對眼晶狀體可溶解性蛋白質的氧化、變性和混濁，緩解白內障的病情發展。用于糖尿病性白內障及外傷性和老年性白內障初期的治療。
[0014]阿司匹林可延緩白內障的發病進程，其抗白內障機制有四種:1、抑制非酶性蛋白質糖基化，即阿司匹林與晶體蛋白中賴氨酸殘基結合，阻止葡萄糖與賴氨酸的非酶性糖基化反應，并可防止晶體蛋白聚合物形成；2、抑制晶體蛋白的氨基甲酰化，阿司匹林的乙酰基與晶體蛋白的氨基酸基團結合，阻斷了氨基酸殘基甲酰化反應，使蛋白分子表面的正常電荷配布免遭破壞，從而維持了晶體蛋白的正常結構；3、抑制脂質過氧化，阿司匹林的乙酰基可優先奪取晶體蛋白的活性氨基位點，避免了脂質過氧化給晶體帶來的損害；4、阿司匹林通過抑制膜上的環氧化酶使晶體細胞膜上的鈣通道失活，從而防止晶體蛋白多肋鏈的聚合反應。
[0015]牛磺酸是一種磺基氨基酸，在人體內大量存在，具有保護細胞和組織免受氧化損傷的作用，晶狀體具有蓄積牛磺酸的能力，但隨著白內障的病程發展，晶狀體的中牛磺酸含量降低，如果及時補充晶狀體中的牛磺酸，可發揮其抗氧化作用、膜穩定作用等以預防白內障的發生。
[0016]硒:在眼睛虹膜及晶狀體內含量最高，人體長期缺硒，能使晶體產生自由基，使含硒的谷膚甘膚過氧化物酶減少，晶狀體受過氧化氫的損害，就引發白內障等疾病。補硒能清除眼晶狀體內的自由基，使晶狀體內保持透明狀態。鋅:參與人體內多種酶的代謝，是維持視力的重要元素。
[0017]谷胱甘肽是人體正常細胞中廣泛存在的一種生物活性物質，而白內障患者的晶狀體中谷胱甘肽的含量和活性偏低，影響了體內正常的代謝反應，成為白內障發病可能的原因之一。因此，補充晶狀體細胞中的谷胱甘肽成為延緩白內障發病的治療方法之一，谷胱甘肽滴眼劑在白內障的臨床治療中也被廣泛使用。
[0018]本發明的優點之二是本品直接滴入眼內，吸收迅速，兼具治療效果和保健效果，克服了口服藥易經胃腸道導致的效價降低，提高了生物利用度。
[0019]本發明的優點之三是本發明的滴眼液對白內障有很好的療效，特別適用于初期老年性白內障、輕度糖尿病性白內障或并發性白內障患者，可提高人體的生理機能，能加速眼前節血運循環和營養代謝，改善晶狀體囊的通透性，恢復其生理屏障效應，有效控制晶狀體渾濁，促進渾濁吸收。【具體實施方式】:
[0020]為了幫助本領域的專業技術人員更全面的理解本發明，詳細敘述本發明的【具體實施方式】，但所列舉的實施例不以任何方式限制本發明的權利。
[0021]實施例1:
[0022]卩比諾克辛鈉0.16g、阿司匹林0.4g、牛磺酸15g、硒化卡拉膠10mg、甘氨酸鋅2g、谷膚甘膚0.3g、尼泊金甲酷0.2g、薄荷腦0.1g0
[0023]將處方中各組分精密稱量，取吡諾克辛鈉、阿司匹林、牛磺酸、硒、甘氨酸鋅、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酷加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質酸鈉、甘油、氯化鈉充分攪拌。調節PH值為7.0 —
7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。
[0024]滴眼液一次1-2滴，一日3-4次，20天為一療程。
[0025]實施例2:
[0026]卩比諾克辛鈉0.18g、阿司匹林0.4g、牛磺酸18g、硒化卡拉膠14mg、甘氨酸鋅2.4g、谷膚甘膚0.4g、尼泊金甲酷0.3g、薄荷腦0.19g。
[0027]將處方中各組分精密稱量，取吡諾克辛鈉、阿司匹林、牛磺酸、硒、甘氨酸鋅、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酷加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質酸鈉、甘油、氯化鈉充分攪拌。調節PH值為7.0 —
7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。
[0028]滴眼液一次1-2滴，一日3-4次，20天為一療程。
【主權項】
1.一種治療初發期白內障的滴眼液，其特征在于它的原料部分是:吡諾克辛鈉、阿司匹林、牛磺酸、硒、鋅和谷胱甘肽，輔料部分是由稀釋劑、保濕劑、等滲調節劑、防腐劑、抗氧劑組成。2.如權利要求1所述的，這種復方吡諾克辛鈉眼用制劑的原料部分中各組分構成比例(按重量計)是:吡諾克辛鈉0.6-1份，阿司匹林1.0-2份，牛磺酸50-80份，硒(以Se計)0.1-0.5份，鋅(以Zn計)10-25份，谷胱甘肽0.8 — 2.0份。3.根據權利要求1所述的，這種復方吡諾克辛鈉眼用制劑的原料部分各組分優選的構成比例(按重量計)是:吡諾克辛鈉0.8-1份，阿司匹林1.5-2份，牛磺酸60-75份，硒(以Se計)0.2-0.4份，鋅(以Zn計)15-20份，谷胱甘肽1.3-1.7份。4.根據權利要求1所述的，這種復方吡諾克辛鈉眼用制劑輔料部分是由稀釋劑、保濕劑、等滲調節劑、防腐劑、抗氧劑組成。其優選的輔料及其配比:透明質酸鈉0.3%、甘油10.%、氯化鈉9%、尼泊金甲酷0.2%、薄荷腦0.1 %、注射用水適量。5.根據權利要求1所述的復方吡諾克辛鈉眼用制劑的制備方法:將處方中各組分精密稱量，取吡諾克辛鈉、阿司匹林，牛磺酸、硒、鋅、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酷加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質酸鈉、甘油、氯化鈉充分攪拌。調節pH值為7.0-7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。6.根據權利要求1所述的復方吡諾克辛鈉眼用制劑，其特征在于:它包括但不限于滴眼劑、洗眼液、固體混合物(臨用時溶解)、濃縮液(臨用時稀釋)等醫藥上可以接受的各種眼用制劑。7.根據權利要求1所述的復方吡諾克辛鈉眼用制劑的適用范圍，其特征在于它主要用于治療初發期白內障的患者，特別適用于輕度糖尿病性白內障、年齡相關性白內障或并發性白內障初發期的患者。
【文檔編號】A61P27/12GK105879007SQ201410418618
【公開日】2016年8月24日
【申請日】2014年8月25日
【發明人】王陸飛
【申請人】吉林大學