專利名稱：多取代吡唑制備方法
技術領域：
本發明涉及多取代吡唑的制備方法。本發明所述的多取代吡唑具有式1所示的結構特點。其中，R1可為烷基、烯丙基、炔丙基、芐基、苯甲酰基或取代苯甲酰基的任一種；R3、R4> R5可分別為烷基、氫原子、芳基或取代芳基和任一種，且3-位取代基的體積R3大于等于5-位取代基R5的體積，即R3彡R5。
權利要求
1.多取代吡唑制備方法，其特征在于以α，β-不飽和醛或α，β-不飽和酮、對甲苯磺酰胼和R1-X為原料，按式1進行反應，
2.根據權利要求1所述的多取代吡唑制備方法，其特征在于R1-X為碘甲烷、碘乙烷、烯丙基溴、炔丙基溴、溴芐或苯甲酰氯中的任一種。
3.根據權利要求2所述的多取代吡唑制備方法，其特征在于將1.Ommol α, β -不飽和醛或α，β -不飽和酮和1. 05-1. 5mmol對甲苯磺酰胼溶于2mL乙腈或乙醇中，室溫攪拌反應2-48h，補加2mL乙腈或乙醇，加1. Immol堿，于80_100°C油浴中反應15_48h，冷卻至室溫，如前步用乙醇做溶劑，此時應減壓蒸除乙醇并補加4mL乙腈，再依次加入1. 1-1. 5mmol堿和1. 1-1. 5mmol鹵代物或酰氯，室溫反應濁，加入IOmL水，50mL乙醚萃取，飽和食鹽水洗滌，有機相用無水MgSO4干燥，過濾，濾液減壓濃縮經硅膠柱層析分離后得產物。
全文摘要
本發明公開多取代吡唑的制備方法。本發明的方法如下式所示其所得產物中，R1可為烷基、烯丙基、炔丙基、芐基、苯甲酰基或取代苯甲酰基的任一種；R3、R4、R5可分別為烷基、氫原子、芳基或取代芳基和任一種，且3-位取代基的體積R3大于等于5-位取代基R5的體積。
文檔編號C07D231/12GK102558057SQ20121001312
公開日2012年7月11日 申請日期2012年1月16日 優先權日2012年1月16日
發明者唐萌, 張輔民 申請人:蘭州大學