專利名稱：一種吲哚二酮哌嗪類衍生物及其制備方法和應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及微生物來源殺蟲劑，具體的說是一種吲哚二酮哌嗪類衍生物及其制備方法和應用。
背景技術：
隨著化學農藥的大量使用，植物病蟲害對其抗藥性也越來越明顯，隨之也帶來了環境污染、人畜中毒與三致(致癌、致畸、致突變)等問題。近年來，因化學農藥殘留而導致的“綠色壁壘”嚴重制約著我國農產品的出口，傳統農業產業也面臨著更大的風險與挑戰。而與傳統的化學合成農藥相比，生物源天然產物農藥具有對人畜和非靶標生物安全，環 境 兼容性好，不易產生抗性等優點。所以生物源農藥的開發與應用對人類健康、環境保護和農業的可持續發展具有重要意義。
發明內容
本發明的目的是提供一種吲哚二酮哌嗪類衍生物及其制備方法和應用。為實現上述目的，本發明所采用的技術方案為一種吲哚二酮哌嗪類衍生物，吲哚二酮哌嗪類衍生物如式I所示，
權利要求
1.一種吲哚二酮哌嗪類衍生物，其特征在于吲哚二酮哌嗪類衍生物如式I所示，
2.按權利要求I所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物，其特征在于所述吲哚二酮哌嗪類衍生物，其R1為甲基或2-6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烯基，R2與R4為H或異戊烯基，R3為異戊烯基。
3.按權利要求I或2所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物，其特征在于所述吲哚二酮哌嗪類衍生物，其R1為甲基，R2與R4為H，R3為異戊烯基。
4.一種權利要求I所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于 1)將冠突散囊菌(Eurotiumcristatum)接種于真菌固體培養基中靜置發酵,經有機溶劑提取，獲得提取物，待用； 2)將上述提取物進行硅膠柱層析，以石油醚-丙酮及氯仿-甲醇進行梯度洗脫，收集洗脫液，洗脫液經薄層層析檢測； 3)將上述步驟2)中石油醚-丙酮體積比2 I: I梯度的洗脫組分，依次進行反相硅膠柱層析、凝膠柱層析與制備高效液相色譜分離純化，收集保留時間tK值為10-30min的組分，即得式I所示吲哚二酮哌嗪類化合物。
5.按權利要求4所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于所述步驟3)收集保留時間tK值為15. 8-20. 8min的組分。
6.按權利要求4或5所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于所述步驟3)收集保留時間tK值為17. 8min的組分。
7.按權利要求4所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于所述步驟I)發酵時間為25-30天，固體培養基為大米培養基，有機溶劑為乙酸乙酯、丙酮、氯仿、甲醇、乙醇、水中的一種或幾種。
8.按權利要求4所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于所述步驟2)中石油醚-丙酮洗脫梯度為100 I至I : 1，氯仿-甲醇洗脫梯度為40 I至I : I。
9.按權利要求4所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于所述步驟3)中反向硅膠柱層析洗脫液為體積比I : I的甲醇-水，凝膠柱層析洗脫液為甲醇，制備高效液相色譜條件為體積比7 3的甲醇-/K，流速為5mL/min，檢測波長為235nm。
10.一種權利要求I所述的吲哚ニ酮哌嗪類衍生物的應用，其特征在于所述式I所示吲哚ニ酮哌嗪類衍生物可用于制備農用殺蟲劑。
全文摘要
本發明涉及微生物來源殺蟲劑，具體的說是一種吲哚二酮哌嗪類衍生物及其制備方法和應用。吲哚二酮哌嗪類衍生物如式I所示，其中R1為氫、甲基、C1-C6酰基或2-6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烯基；R2為氫或異戊烯基；R3為氫或異戊烯基；R4為氫或異戊烯基；R3與R4至少其一為異戊烯基。本發明所涉及的吲哚二酮哌嗪類化合物由冠突散囊菌(Eurotium cristatum)經發酵培養、提取分離而獲得，其化學結構經超導核磁共振和質譜等技術鑒定，具有較好殺蟲活性。
文檔編號A01N43/60GK102675293SQ20121015052
公開日2012年9月19日 申請日期2012年5月16日 優先權日2012年5月16日
發明者杜豐玉, 王斌貴 申請人:中國科學院海洋研究所