專利名稱：香榧酯抗愛滋病毒的用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，是香榧酯抗愛滋病毒的用途。
背景技術：
香榧(Torreya grandis cv.Merrilli)為紅豆杉科榧屬植物，是一種生長在我國南方的高大喬木。其種子為香榧子，為著名干果。種子外層有一層假種皮，在種子加工過程中作為廢棄物除去。假種皮中含有一種稱為香榧酯的化學成分，至今尚未見有關香榧酯用途的報道。
發明內容
本發明是以中國南方生長的香榧子的假種皮為原料，經溶劑提取和多種層析方法分離，分離得到一種天然化學成分。經采用紅外光譜、質譜、核磁共振和單晶X衍射方法，確定了該化合物為香榧酯(何關福，馬忠武.中國特有種子植物香榧子的1個新二萜成分.植物學報，1985，27(3)300)，具有如下化學結構 經體外抗愛滋病毒試驗，該化合物對HIV-1病毒的半數抑制濃度IC50值為125μg/ml，半數有效濃度EC50為1.51μg/ml，治療指數為82.7。故用其作為制備抗愛滋病藥物。
本發明采用的原料來自中國南部山區，經第二軍醫大學藥學院鄭漢臣教授鑒定為香榧Torreya grandis cv.Merrilli。將新鮮的香榧子假種皮陰干，粉碎，用85％乙醇回流提取三次，合并乙醇提取液，得醇浸膏。醇浸膏用5倍量蒸餾水稀釋，用石油醚反復萃取，除去油脂。水層用二氯甲烷萃取5遍，合并二氯甲烷萃取物，通過中性氧化鋁柱，用二氯甲烷洗脫，洗脫液再經硅膠柱層析，以石油醚∶乙酸乙酯(4∶1)洗脫，得香榧酯，經甲醇重結晶，為無色方狀結晶。物理常數和光譜數據如下香榧酯無色方晶，熔點154～157℃；紅外光譜3420cm-1(羥基)，3010cm-1(芳氫)，2940cm-1(甲基，次甲基)，1690cm-1(酯基)，1510cm-1(苯環)，1440和1360cm-1(甲基，次甲基)，1255cm-1(酯基)。電子轟擊質譜m/e330(分子離子峰)，m/e271(330-COOCH3)，m/e255(330-COOCH3-CH3-H)(基峰)。核磁共振氫譜(δ)(CDCl3)6.84(1H，s，H-11)，6.65(1H，s，H-14)，3.68(3H，s，OCH3)，3.12(1H，m，H-15)，1.23(3H，d，J＝6.87Hz，CH3-16)，1.22(3H，d，J＝6.87Hz，CH3-17)。核磁共振碳譜(δ)38.0(C-1)，16.5(C-2)，36.6(C-3)，47.7(C-4)，44.8(C-5)，18.5(C-6)，29.2(C-7)，126.9(C-8)，147.8(C-9)，36.9(C-10)，110.8(C-11)，150.8(C-12)，131.7(C-13)，126.6(C-14)，26.6(C-15)，22.5(C-16)，22.7(C-17)，16.5(C-18)，179.2(C-19)，25.0(C-20)，51.9(OCH3)。單晶X-衍射分析，如下圖所示。 本發明為研究開發新的抗愛滋病藥物提供了先導化合物，對開發利用我國的藥用植物資源具有重要意義。
具體實施例方式抗愛滋病毒試驗H9T淋巴細胞株在含有10％小牛血清的培養基中和在5％CO2，37℃的條件下連續培養。試驗樣品溶解于二甲基亞砜中，配制成100、20、4和0.8μg/ml的不同濃度。取部分H9T淋巴細胞用愛滋病毒(HIV-1)進行感染，達到104感染單位/ml。另取等量的H9T淋巴細胞加入同樣量的培養基，用于測定細胞毒活性(IC50)。然后置于37℃和5％CO2中培養4小時，取出，分別洗滌3次，分別加入24孔的平板上，加入不同濃度的試驗液，陰性對照組加入等量的培養液，以AZT作陽性對照。平板置37℃和5％CO2中培養4天。收集去除細胞后的上清液作P24抗原檢測，通過測定HIV的殼蛋白的數量直接測定HIV的存在，計算EC50值。香榧酯經上述方法測定，其IC50值為125μg/ml，EC50值為1.51μg/ml。
權利要求
1.一種香榧酯的用途，其特征在于該化合物被用于制備抗愛滋病毒的藥物。
全文摘要
本發明涉及醫藥技術領域，是香榧酯的抗愛滋病毒的用途。香榧酯是以中國南部生長的榧屬植物香榧的假種皮為原料，經溶劑提取和多種層析方法分離，得到的一種二萜類天然化合物，經體外抗愛滋病毒試驗顯示對愛滋病毒具顯著的抑制作用，其IC
文檔編號A61P31/00GK1395921SQ01113390
公開日2003年2月12日 申請日期2001年7月12日 優先權日2001年7月12日
發明者易楊華, 周大錚, 吳久鴻, 李國雄 申請人:中國人民解放軍第二軍醫大學