專利名稱：鹽酸吡硫醇注射劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種關于含有鹽酸吡硫醇，用于腦血管疾病的注射劑及其制備方法。
背景技術：
具有保護腦損傷、改善腦代謝等作用，用于治療腦炎、腦中毒及腦外傷后遺癥等。
發明內容
本發明的目的在于提供一種以鹽酸吡硫醇為主藥制成的一種注射劑及其制備方法。
一種鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于將主藥鹽酸吡硫醇中加入適量的螯合劑，穩定劑，抗氧劑，pH調節劑制成的注射劑。
一種鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于將主藥鹽酸吡硫醇中加入適量的包合劑，pH調節劑制成的注射劑。
所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于螯合劑可以為乙二胺四乙酸二鈉鹽，乙二胺四乙酸二鈣鹽，優選為乙二胺四乙酸二鈉鹽。
所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于穩定劑可以為煙酰胺，聚乙二醇，丙二醇，丙三醇等，優選煙酰胺。
所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于抗氧劑可以為亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉，焦亞硫酸鈉，抗壞血酸，優選為焦亞硫酸鈉。
所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于包合劑可以為環糊精及其衍生物，優選羥丙基β環糊精。
所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于pH調節劑可以為抗壞血酸，檸檬酸，甘氨酸，鹽酸，氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸氫鈉，優選為鹽酸和氫氧化鈉。
所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于所述的注射劑可以是粉針劑(凍干粉針、無菌分裝)和水針劑(注射劑、大容量注射劑)。
所述的一種鹽酸吡硫醇注射劑的制備方法，其特征在于用注射用水將鹽酸吡硫醇1～50g和乙二胺四乙酸二鈉鹽0.01～0.1g克攪拌溶解，加入焦亞硫酸鈉0.01～0.2g，煙酰胺0.1～10g攪拌溶解后，調節pH值，加入適量活性炭，過濾脫炭，加水至全量，0.22um微孔濾膜精濾，分裝后滅菌得水針劑或分裝后凍干得粉針劑。
所述的一種鹽酸吡硫醇注射劑的制備方法，其特征在于將鹽酸吡硫醇∶羥丙基β環糊精按(w/w)1∶1～1∶10用1～100倍體積的注射用水溶解后，攪拌包合，調節pH值，加入適量活性炭，過濾脫炭，加水至全量，0.22um微孔濾膜精濾，分裝后滅菌得水針劑或分裝后凍干得粉針劑。
具體實施例方式下面將結合實例對本發明作詳細的介紹本發明所述的鹽酸吡硫醇注射劑及其制備方法，主要包括鹽酸吡硫醇加入羥丙基-β-環糊精溶液中進行包合或加入穩定劑、抗氧劑、螯合劑，制得穩定的鹽酸吡硫醇溶液，分裝后滅菌得水針劑或分裝后凍干得粉針劑。
實施例1在潔凈室中，將10g鹽酸吡硫醇緩慢加入60ml含30g羥丙基-β-環糊精水溶液中，攪拌，包合1小時，調pH值，加入適量活性炭，過濾脫炭，加水至100ml，0.22μm微孔濾膜過濾，檢測濾液中鹽酸吡硫醇含量，計算包封率，分裝，凍干，即得鹽酸吡硫醇粉針劑。
實施例2在潔凈室中，將10g鹽酸吡硫醇緩慢加入60ml含0.02g乙二胺四乙酸二鈉和0.5g煙酰胺，0.05g焦亞硫酸鈉的水溶液中，攪拌混勻，調pH值，加入適量活性炭，過濾脫炭，加水至100ml，0.22μm微孔濾膜過濾，分裝，100℃滅菌30分鐘，即得鹽酸吡硫醇水針劑。
權利要求
1.一種鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于將主藥鹽酸吡硫醇中加入適量的螯合劑，穩定劑，抗氧劑，pH調節劑制成的注射劑。
2.一種鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于將主藥鹽酸吡硫醇中加入適量的包合劑，pH調節劑制成的注射劑。
3.按權利要求1所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于螯合劑可以為乙二胺四乙酸二鈉鹽，乙二胺四乙酸二鈣鹽，優選為乙二胺四乙酸二鈉鹽。
4.按權利要求1所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于穩定劑可以為煙酰胺，聚乙二醇，丙二醇，丙三醇等，優選煙酰胺。
5.按權利要求1所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于抗氧劑可以為亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉，焦亞硫酸鈉，抗壞血酸，優選為焦亞硫酸鈉。
6.按權利要求2所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于包合劑可以為環糊精及其衍生物，優選羥丙基β環糊精。
7.按權利要求1、2所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于pH調節劑可以為抗壞血酸，檸檬酸，甘氨酸，鹽酸，氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸氫鈉，優選為鹽酸和氫氧化鈉。
8.按權利要求1、2所述的鹽酸吡硫醇注射劑，其特征在于所述的注射劑可以是粉針劑(凍干粉針、無菌分裝)和水針劑(注射液、大容量注射液)。
9.按權利要求1所述的一種鹽酸吡硫醇注射劑的制備方法，其特征在于用注射用水將鹽酸吡硫醇1～50g和乙二胺四乙酸二鈉鹽0.01～0.1g克攪拌溶解，加入焦亞硫酸鈉0.01～0.2g，煙酰胺0.1～10g攪拌溶解后，調節pH值，加入適量活性炭，過濾脫炭，加水至全量，0.22um微孔濾膜精濾，分裝后滅菌得水針劑或分裝后凍干得粉針劑。
10.按權利要求2所述的一種鹽酸吡硫醇注射劑的制備方法，其特征在于將鹽酸吡硫醇∶羥丙基β環糊精按(w/w)1∶1～1∶10用1～100倍體積的注射用水溶解后，攪拌包合，調節pH值，加入適量活性炭，過濾脫炭，加水至全量，0.22um微孔濾膜精濾，分裝后滅菌得水針劑或分裝后凍干得粉針劑。
全文摘要
本發明公開了一種鹽酸吡硫醇注射劑及其制備方法。鹽酸吡硫醇具有保護腦損傷、改善腦代謝等作用。本發明分別采用了環糊精包合和穩定抗氧兩種方法，有效的解決了鹽酸吡硫醇的刺激性和不穩定問題，并將其制成注射劑。本發明制備工藝簡單、產品質量穩定。
文檔編號A61P25/00GK1679565SQ20041002123
公開日2005年10月12日 申請日期2004年4月6日 優先權日2004年4月6日
發明者寧宗超, 張蓓 申請人:王玫