專利名稱：一種腦安口腔速溶片的制備方法
技術領域：
本發明涉及中藥制藥技術領域，具體涉及一種腦安口腔速溶片的制備方法。
背景技術：
中風具有高發病率、高死亡率、高致殘率，是嚴重危害中老年人身體健康和生命的三大疾病之一。隨著我國人口的老齡化，中風的危害日益嚴重，且出現發病年輕化的趨勢。據報告，我國中風發病率為130/10萬，患病率為250/10萬，以此估算，我國約有中風患者325萬，每年新發生中風170萬例。中風的致殘率極高，約四分之一的幸存患者喪失了生活自理能力，需要國家與社會投入極大的人力、物力、財力進行醫療與護理。據估算，我國每年因中風而承受的經濟負擔達上百億元之多。
腦安膠囊(國藥準字Z31020420)臨床主要應用于腦血栓形成急性期、恢復期和社區人群預防中風上，療效確切。但是，由于腦血栓患者在發病時常常出現昏迷或者吞咽困難，而當前臨床上使用的腦安膠囊屬于硬膠囊劑型，對于昏迷或吞咽困難的中風患者不適用；此外，腦血栓發病急劇、病情嚴重，應該在發病3~6小時內患者服用的藥物能夠起效產生作用，而腦安膠囊硬膠囊劑型口服后經過胃消化、排空到腸道吸收，至上需要4個小時以上，因此，腦安膠囊硬膠囊劑型在臨床應用上具有一定的局限性，存在需要改進之處。
發明內容
本發明所要解決的技術問題在于對原有的腦安硬膠囊劑型進行改進，新制劑劑型為口腔內速溶片劑，它不僅解決昏迷患者和吞咽困難患者的服藥問題，并提高了活性成份的含量。
本發明公開的腦安口腔速溶片的制備方法包括下列步驟
(1)藥材重量百分比配方為川芎40％，當歸34％，紅花21.5％，人參4.0％，冰片0.5％；(2)紅花用水煎提，提取液濃縮至密度1.20±1的清膏，備用；(3)川芎、當歸用90±5％乙醇提取2次，合并提取液，60℃以下減壓濃縮至相對密度1.20±1的清膏，加入紅花75±10℃熱浸提取相對密度1.20±1的清膏進行60℃以下真空干燥后的細粉和人參細粉混均；(4)成品制備按(1)處方量稱取冰片細粉；以干膏量為1計，稱取枸櫞酸15±5％，碳酸氫鈉15±5％，交聯羧甲基淀粉鈉15±10％，微晶纖維素20±5％，乳糖20±8％，將冰片和所有輔料與醇提干膏粉、水提干膏粉混合均勻，壓成0.09g的片劑。即得。
用本發明方法制備獲得的制劑1、性狀本品呈微黃色至黃色，色澤均勻，表面光潔。
2、口腔內溶出時限1分鐘已絕大部分溶出，3分鐘達到最高，溶出度＞70％。
溶出度測定結果
3、原制劑的活性成分阿魏酸平均含量為0.0352，本發明方法制劑中阿魏酸平均含量為0.0856％。
阿魏酸含量測定結果(n＝3)
將本發明的腦安口腔速溶片與原腦安膠囊制劑進行比較，技術質量指標如下表
本發明制備腦安口腔速溶片的方法，改變了藥品進入血液的途徑，明顯縮短藥品被血液吸收的時間。不僅解決了昏迷和吞咽困難患者的服藥困難，更重要是原制劑由三個部位途徑進入血液，現方法變成途徑一個部位直接入血，能夠明顯提高制劑的有效利用度。
具體實施例方式
以下對本發明作進一步描述配方川芎950克，當歸600克，紅花550克，人參120克，冰片8克；細粉配置川芎、當歸加95％乙醇提取2次，合并濾液，55℃減壓濃縮至相對密度1.1的清膏，紅花加水提煎液合并、濃縮至密度1.1的清膏，將兩種浸膏混合加入人參細粉，55℃真空干燥，粉碎后成為細粉混均；成品制備以干膏量為1計，稱取枸櫞酸、碳酸氫鈉、交聯羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素和乳糖各15％，將冰片和所有輔料與上述細粉川芎、紅花醇、水提干膏粉混合均勻，壓成0.09g的片劑。即得。
活性成份含量對比1、分別測定3批川芎、當歸藥材中的蒿本內酯和阿魏酸含量，檢測結果川芎藥材的阿魏酸平均含量為0.1632％，藁本內酯平均含量1.4621％；當歸藥材的阿魏酸平均含量為0.0859％，藁本內酯平均含量0.6970％詳見表1、2。
表1、川芎原藥材含量測定數據表
表2、當歸原藥材含量測定數據表
2、分別測定原工藝的腦安膠囊和本發明方法制得的腦安口腔速溶片連續各10批，其結果是原工藝的腦安膠囊阿魏酸平均含量0.0352％，蒿本內酯平均含量為0.1789％；本發明方法制得的腦安口腔速溶片制劑中阿魏酸平均含量為0.0856％，藁本內酯平均含量0.4536％，詳見表3、4。
表3、腦安口腔速溶片成品(改進制劑)含量測定數據表
表4、腦安膠囊(原制劑)含量測定數據表
權利要求
1.一種腦安口腔速溶片的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟(1)藥材重量百分比配方為川芎40％，當歸34％，紅花21.5％，人參4.0％，冰片0.5％；(2)紅花用水煎提，提取液濃縮至密度1.20±1的清膏，備用；(3)川芎、當歸用90±5％乙醇提取2次，合并提取液，60℃以下減壓濃縮至相對密度1.20±1的清膏，加入紅花75±10℃熱浸提取相對密度1.20±1的清膏進行60℃以下真空干燥后的細粉和人參細粉混均；(4)成品制備按(1)處方量稱取冰片細粉；以干膏量為1計，稱取枸櫞酸15±5％，碳酸氫鈉15±5％，交聯羧甲基淀粉鈉15±10％，微晶纖維素20±5％，乳糖20±8％，將冰片和所有輔料與醇提干膏粉、水提干膏粉混合均勻，壓成0.09g的片劑。即得。
全文摘要
本發明涉及一種腦安口腔速溶片的制備方法。本發明所要解決的技術問題在于對原有的腦安硬膠囊劑型進行改進，新的制劑類型為口腔內速溶片劑，能夠解決昏迷患者和吞咽困難患者無法服藥的困難。此外，該方法的川芎、當歸藥材水提清膏改用真空干燥濃縮，最大限度地保留了易揮發的有效成分。用本發明方法制得的活性成份浸膏中藁本內酯含量≥0.405％，阿魏酸含量≥0.0816％。
文檔編號A61K31/045GK1850139SQ20051002531
公開日2006年10月25日 申請日期2005年4月22日 優先權日2005年4月22日
發明者王桂清, 李學松, 顧禎茂, 王春安 申請人:上海祥鶴制藥廠