一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法

專利名稱：一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法， 屬于藥品和保健食品領域。
背景技術：
英國Harman于1956年率先提出自由基與機體衰老和疾病有關，接著在1957 年發表了第一篇研究報告，闡述用含O. 5%-1%自由基清除劑的的飼料喂養小鼠 可延長壽命。由于自由基學說能比較清楚地解釋機體衰老過程中出現的種種癥 狀，如老年斑、皺紋及免疫力下降等，因此倍受關注，已為人們所普遍接受。 自由基衰老理論的中心內容認為，衰老來自機體正常代謝過程中產生自由基隨 機而破壞性的作用結果，由自由基引起機體衰老的主要機制可以概括為以下三 個方面。
1、 生命大分子的交聯聚合和指褐素的累積
自由基作用于脂質過氧化反應，氧化終產物丙二醛等會引起蛋白質、核酸 等生命大分子的交聯聚合，該現象是衰老的一個基本因素。脂褐素(Lipofuscin) 不溶于水故不易被排除，這樣就在細胞內大量堆積，在皮膚細胞的堆積，即形 成老年斑，這是老年衰老的一種外表象征而皮膚細胞的堆積，則會出現記憶 減退或智力障礙甚至出現老年癡呆癥。膠原蛋白的交聯聚合，會使膠原蛋白溶 解性下降、彈性降低及水合能力減退，導致老年皮膚失去張力而皺紋增多以及 老年骨質再生能力減弱等。脂質的過氧化導致眼球晶狀體出現視網膜模糊等病 變，誘發出現老年性視力障礙(如眼花、白內障等)。由于自由基的破壞而引起 皮膚衰老，出現皺紋，脂褐素的堆積使皮膚細胞免疫力的下降導致皮膚腫瘤易 感性增強，這些都是自由基的破壞。
2、 器官組織細胞的破壞與減少
器官組織細胞的破壞與減少，是機體衰老的癥狀之一。例如神經元細胞數 量的明顯減少，是引起老年人感覺與記憶力下降、動作遲鈍及智力障礙的又一 重要原因。器官組織細胞破壞或減少主要是由于基因突變改變了遺傳信息的傳 遞，導致蛋白質與酶的合成錯誤以及酶活性的降低。這些的積累，造成了器官 組織細胞的老化與死亡。生物膜上的不飽和脂肪酸極易受自由基的侵襲發生過 氧化反應，氧化作用對衰老有重要的影響，自由基通過對脂質的侵襲加速了細 胞的衰老進程。
3、 免疫功能的降低自由基作用于免疫系統，或作用于淋巴細胞使其受損，引起老年人細胞免 疫與體液免疫功能減弱，并使免疫識別力下降出現自身免疫性疾病。
所謂自身免疫性疾病，就是免疫系統不僅攻擊病原體和異常細胞，同時也 侵犯了自身正常的健康組織，將自身組織當作外來異物來攻擊。如彌散性硬皮
病、系統性硬結、潰瘍性結腸炎、成膠質病變和Crohrm氏病(局部性回腸炎)之 類的自身免疫性疾病，往往伴有較多的染色體斷裂。研究表明，自身免疫病的 病變過程與自由基有很大的關系。
科學家們發現損害人體健康的自由基幾乎都與那些活性較強的含氧物質有 關，他們把與這些物質相結合的自由基叫作活性氧自由基。活性氧6由基對人 體的損害實際上是一種氧化過程。因此，要降低自由基的損害，就要從抗氧化 做起。降低自由基危害的途徑有兩條 一是，利用內源性自由基清除系統清除 體內多余自由基；二是發掘外源性抗氧化劑-自由基清除劑，阻斷自由基對人體 的入侵。

發明內容
本發明目的就是提供一種具有抗氧化、清除自由基、延緩衰老功能的藥物 組合物。
本發明的另外一個目的是提供了該藥物組合物的制備方法。
本發明是通過以下技術方案實現的
本發明是由卜述重量配比的原料制成的
葡萄籽提取物(原花青素含量>95%) O.O卜0.06份、覆盆子6-12份、沙 棘3-9份
優選為
葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0.03份、覆盆子9份、沙棘6份 本發明藥物組合物的制備方法如h
將所述重量配比的葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)、覆盆子、沙棘加 水或乙醇進行提取，將提取液濃縮，干燥，制得干浸膏，粉碎成粉，加入制備 不同劑型時所需的各種常規輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、潤滑 劑、表面活性劑、填充劑、防腐劑、穩定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等，以 常規的中藥制劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰片、 口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、散 劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑等。
本發明中藥組合物的優選制備方法如卜、將所述重量配比的葡萄籽提取物(原花青素含量>95%)、覆盆子、沙棘加 10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，濾過，合并濾液，回收乙醇，減壓濃縮 至相對密度60。C下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸膏，粉碎成粉，加入 制備不同劑型時所需的各種常規輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、 潤滑劑、表面活性劑、填充劑、防腐劑、穩定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等， 以常規的中藥制劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰 片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、 散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑等。
本發明中各藥物作用機理如下
沙棘沙棘對心腦血管系統、免疫系統、消化系統、抗腫瘤、抗衰老、抗
缺氧、抗疲勞、抗炎、抗輻射損傷方面有著顯著的療效。藥理實驗表明沙棘具 有促進機體的有氧代謝過程，增加動物對高寒低氧環境的適應能力。沙棘中所 含的醇類、磷脂類等成份，能顯著降低血腦乳酸含量，并能降低整體的耗氧量 與氧耗速度，增加血紅蛋白與氧的結合能力，提高血氧飽和度.促進血液循環， 提高心腦缺氧的耐力，具有明顯的抗缺氧作用。沙棘油、鮮汁中含有豐富的活
性極強的超氧化物岐化酶(SOD)能增強機體清除自由基的作用，限制過氧化反 應，抑制脂褐素(EPF)形成和堆積，增進細胞代謝合成，促進細胞的生長，增強 提高細胞生命活力.延緩細胞衰老，起到了防褪變、抗老化的作用
覆盆子覆盆子為薔薇科懸鉤子屬(Rubus.sp)多年生木本植物；歐美稱
為樹莓，中國俗稱托盤、馬林、小梅果。覆盆子果小味美，營養保健價值極高，富
含多種氨基酸、維生素。在所有植物中，覆盆子的SOD (超氧化物歧化酶)、抗氧 自由基、鞣化酸(抗癌物質)、水楊酸(天然阿斯匹林、預防血栓、清熱解毒) 含量最高。常服可養顏美容、抗衰老、抗癌、降脂降壓、預防腦血栓。覆盆子 中的植物S0D (超氧化的物歧化酶)含量居各種水果之首，維生素E的含量 也很豐富，經常食用，可清除氧自由基，提高免疫力，美容，抗衰老。覆盆子 還有溫腎助陽的作用，
葡萄籽提取物葡萄籽提取物原花青素是從葡萄籽中提取的一種新型高效
抗氧化劑，具有優異的抗氧化性能和顯著的清除自由基能力，具有抗氧化，抗 炎、抗病原體、促進血液循環等功能，有非常強的體內活性，并且吸收迅速完 全。
在本發明組合物中，沙棘和覆盆子都含有豐富的超氧化物岐化酶(SOD)，具 有強的自由基清除劑和抗氧化劑作用，葡萄籽提取物是近年來被廣泛認可和應 用的自由基清除劑，并有防輻射的作用。三藥共同起到抗缺氧、清除自由基的作用。
綜上所述，本發明組合物具有抗氧化、延緩衰老、清除自由基、防輻射、 改善記憶的作用。可用于制備抗氧化、延緩衰老、清除自由基、防輻射和改善 記憶的藥品和保健 品。
本發明相對于現有技術具有療效確切、無毒副作用、服用方便、價格低廉 的優點。
通過以下實驗來進一步闡述本發明所述中藥組合物的有益效果。 采用大鼠的肝微粒體脂質過氧化反應模型來檢測本發明組合物抗氧化的活
性，經實驗觀察能顯著增加小白鼠的GSH含量，表明本發明組合物具有抗衰老 和抗氧化活性；能顯著增加小白鼠肝臟的S0D酶活性，當與對照組相比時，總 S0D(T-S0D)、細胞溶質S0D(Cu.Zn-S0D)和線粒體S0D (Mn-S0D)酶活性在所有劑 量時全都顯示出統計學意義上的增長，表明本發明組合物具有抗氧化活性；有 效地減少了小白鼠的丙二醛(MDA)含量，表明本發明組合物具有體內預防或減 少丙二醛(MDA)合成的抗氧化活性。
具體實施例方式
實施例1:
本發明藥物組合物的膠囊劑的制備
a) 稱取葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0.03kg、覆盆子9kg、沙 棘6kg備用；
b) 將覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，過濾，合 并兩次濾液，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度6CTC下測定1.25-1.30，減壓干 燥，制得干浸膏；
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量>95%)，干 燥，與適當輔料混合，制備成明膠硬膠囊。
實施例2:
本發明中藥組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取稱取葡萄籽提取物(原花青素含量>95%) 0. Olkg、覆盆子6kg、 沙棘3kg備用；
b) 將覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，過濾，合 并兩次濾液，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1.30，減壓干 燥，制得干浸膏；c)將干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)，加入
乙醇作黏合劑，加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實施例3:
本發明中藥組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取稱取葡萄籽提取物(原花青素含量>95%) 0.06kg、覆盆子12kg、 沙棘9kg備用；
b) 將覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，過濾，合并 兩次濾液，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1. 30，減壓干燥， 制得干浸膏；
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量>95%)，加入 乙醇作黏合劑，加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實施例4:
本發明中藥組合物的片劑的制備
a) 稱取稱取葡萄籽提取物(原花青素含量>95%) 0. 03kg、覆盆子9kg、 沙棘9kg備用；
b) 將覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，過濾，合 并兩次濾液，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度6(TC下測定1.25-1.30，減壓干 燥，制得干浸膏；
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)，加入 輔料制成顆粒，并干燥，壓制成片。
實施例5:
本發明中藥組合物的泡騰片劑的制備
a) 稱取稱取葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0.03kg、覆盆子6kg、 沙棘6kg備用；
b) 將覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，過濾，合 并兩次濾液，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度6(TC下測定1.25-1.30，減壓干 燥，制得干浸膏；
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)，加入 酒石酸、碳酸氫鈉、甜味劑、填充劑混勻，用無水乙醇制粒，干燥，加入潤滑 劑混勻，壓片，即得。實施例6:
本發明中藥組合物的分散片劑的制備
a) 稱取稱取葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0. 03kg、覆盆子9kg、 沙棘6kg備用；
b) 將覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，過濾，合 并兩次濾液，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1.30，減壓干 燥，制得干浸膏；
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)，加入 崩解劑、填充劑或稀釋劑，混合均勻，加入粘合劑制成軟材，制顆粒，干燥， 加入部分崩解劑、助流劑或潤滑劑混勻，壓片，即得。
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權利要求
1、一種具有抗氧化、延緩衰老作用的保健品組合物，其特征在于，該組合物是由下列重量份的原料藥制成葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.01-0.06份、覆盆子6-12份、沙棘3-9份。
2、 根據權利要求l所述的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重 量份的原料藥制成葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0.03份、覆盆子9 份、沙棘6份。
3、 權利要求1或2所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將所述重量配比的覆盆子、沙棘加水或乙醇進行提取，將提取液濃縮，干燥，制得干浸膏，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物，制備成活性成分；將所得活 性成分與輔料混合，制成藥劑學上任何一種藥劑。
4、 根據權利要求3所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將所述重量配比的覆盆子、沙棘加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度6(TC下測定1.25-1.30， 減壓干燥，制得干浸膏，混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物，制備成活性成 分；將所得活性成分與輔料混合，制成藥劑學上任何一種藥劑。
5、 權利要求1或2所述藥物組合物用于制備抗氧化和延緩衰老的藥物或保 健食品的應用。
全文摘要
本發明公開了一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物是由葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)、覆盆子、沙棘按一定重量配比制備而成。它可以被制備成任何一種常用內服劑型。本發明藥物組合物具有抗氧化、延緩衰老的功效。
文檔編號A61K36/87GK101450151SQ20071017851
公開日2009年6月10日 申請日期2007年11月30日 優先權日2007年11月30日
發明者莉 高 申請人:北京因科瑞斯醫藥科技有限公司