專利名稱：：小豆蔻明在制備美白化妝品或藥物中的用途的制作方法
技術領域：
：本發明涉及小豆蔻明的新用途，具體涉及一種小豆蔻明在制備美白化妝品或藥物中的用途及其產品，這里所說的美白化妝品或藥物包括具有美白祛斑、治療色素沉著的化妝品、護膚品和藥品。
背景技術：
：美白和皮膚護理是化妝品最重要的主題，經過現代科學研究證明，人類皮膚的顏色主要由黑色素細胞合成黑色素的活力所決定的。皮膚的黑色素的形成受到多種因素的影響，美白和皮膚護理是非常復雜的多途徑作用的結果。而目前采用的美白和養顏化妝品添加劑大多數存在效果不明確和出現一定不良反應的問題。隨著生活水平的提高和人類科學知識的積累，人們對于美白和養顏化妝品的要求發生了很大的變化。熊果苷、甘草黃酮和維生素c均為目前常用的美白、祛斑成分。其中，甘草黃酮本身色素較深，溶解性較差，影響其應用；維生素C由于化學結構不穩定，難以在化妝品中應用；曲酸，由于具有一定的刺激性，同時容易變色，而難以在化妝品中應用；熊果苷，美白效果不夠理想。所以人們非常需要具有效果明確、安全、穩定、無不良反應的天然美白成分。
發明內容本發明所要解決的技術問題在于提供一種小豆蔻明的新用途，為的用途。本發明所要解決的另一技術問題在于提供一種美白化妝品或藥物，具有優異的美白祛斑效果。本發明解決上述技術問題所采取的技術方案是一種小豆蔻明在制備美白化妝品或藥物中的用途，所述的美白化妝品或藥物為外用化妝品或藥物，且小豆蔻明在美白化妝品或藥物中的質量濃度為0.01%10%。無論從物質的組成還是從作用機理方面來看，"制備美白及祛斑化妝品"與"制備皮膚美白及治療色素沉著性疾病藥物"均為同一個技術方案，是該技術方案在不同商品領域的實現，所以技術實質為同一發明。這里所述的色素沉著性疾病，為如黃褐斑等。小豆蔻明是從天然中草藥中提取分離得到的一種化合物，分子式為d孔404，目前主要被用于鎮痛、止嘔、化學防護、抗菌、抗病毒等方面的用途。如中國授權公告號CN100460006，提供了一種草豆蔻或其代用品提取物的應用，用于制備抗流感病毒、科薩奇病毒、皰疹病毒和水皰型口炎病毒的藥物。但其在皮膚美白及祛斑化妝品或皮膚美白及抑制色素沉著性疾病藥物方面的用途未見報道。具體的，小豆蔻明的質量濃度可以為0.01，0.02，0.05，0.1，0.2，0.5，0.8，1，1.2，1.5，1.8，2，2.2，2.5,2.8,3，3.2，3.5，3.8，4，4.2，4.5，4.8，5，5.5，6，6.5，7，7.5，8，8.5，9，9.5或10%。在上述方案的基礎上，所述的小豆蔻明在美白化妝品或藥物中的質量濃度為0.1%5%。針對上述用途制備的美白化妝品或藥物，為包括小豆蔻明與基質載體混合制成的外用劑型，該外用劑型為酊劑、霜劑、糊劑、軟膏劑、乳膏劑、乳劑、油劑、面膜劑、凝膠劑、涂抹劑、氣霧劑或溶液劑(包括洗劑、搽劑)等等。在制備上述外用美白產品時，采用的基質載體、輔料、載體、添加劑等均為現有技術，制備方法也按照常規方法進行混合、制備。在上述方案的基礎上，所述的小豆蔻明在美白化妝品或藥物中的質量濃度為0.01%10%。在上述方案的基礎上，所述的小豆蔻明在美白化妝品或藥物中的質量濃度進一步優選為0.1%5%。在上述方案的基礎上，所述的美白化妝品或抑制色素沉著藥物為含有美白或抑制色素沉著成份的單方，該成份為小豆蔻明；或者為包含兩種或兩種以上美白或抑制色素沉著成份的復方，該成份中的一種為小豆蔻明。具體的，"單方"是指包含的小豆蔻明為唯一的皮膚美白、祛斑及抑制皮膚色素沉著的成份，其他成分包括基質載體及輔料等；"復方"是指包含的小豆蔻明是為其中一種皮膚美白、祛斑及抑制皮膚色素沉著的成份，還可包括其他有效成份，其他成分包括基質載體及輔料等。在上述方案的基礎上，在所述的復方中，除小豆蔻明外的其他美白或抑制色素沉著成份為熊果苷、甘草黃酮、曲酸、維生素C中的一種或多種，任意一種成份在美白化妝品或藥物中的質量濃度為O.1%5%。具體的，熊果苷、甘草黃酮、曲酸或維生素C的質量濃度可以為0.01，0.02,0.05，0.1，0.2,0.5，0.8,1，1.2，1.5，1.8，2，2.2，2.5，2.8，3,3.2，3.5，3.8，4，4.2，4.5，4.8，5，5.5，6，6.5，7，7.5，8,8.5，9，9.5或10%。在上述方案的基礎上，在所述的美白化妝品或藥物中還包含遮光劑和/或抗氧化劑中的一種或幾種。在上述方案的基礎上，所述的遮光劑為二氧化鈦、肉桂酸酯、對氨基苯甲酸酯、鄰氨基苯甲酸酯中的一種或多種，且在美白化妝品或藥物中的質量濃度為5%20%。具體的，遮光劑的質量濃度可以為5，8，10，12,15，18或20%。在上述方案的基礎上，所述的抗氧化劑為維生素E、茶多酚、維生素E醋酸酯中的一種或多種，且在美白化妝品或藥物中的質量濃度為0.5%3%。具體的，遮光劑的質量濃度可以為0.5，0.8，1，1.2.1.5，1.8.2，2.2.2.5。2.8或3%。本發明的有益效果是本發明采用小豆蔻明作為美白祛斑的有效成分，與現有同類成分相比，效果明顯、具有抑制黑色素作用、和安全性好的特點。小豆蔻明可以明顯抑制酪氨酸酶的活性，同時可以有效抑制黑色素細胞增殖和黑色素的合成，效果明顯超過其他成分。小豆蔻明來源于我國傳統的中草藥，具有較好的安全性和資源優勢，用于皮膚美白和抑制皮膚色素沉著性疾病方面會有很大的市場前景。具體實施例方式下面非限制性的例舉了本發明所涉及的部分實施例。實施例1包括小豆蔻明與基質載體混合制成美白化妝品或藥物，為外用霜劑，其中，美白或抑制色素沉著成份小豆蔻明的質量濃度為0.1%，基質載體為現有技術中的常用基質，同時含有質量濃度1%的抗氧化劑維生素E，質量濃度10%的遮光劑二氧化鈦。實施例2與實施例l基本相同，但為外用凝膠劑，其中，美白或抑制色素沉著成份小豆蔻明的質量濃度為0.5%，同時含有質量濃度1%的抗氧化劑茶多酚，質量濃度15%的遮光劑肉桂酸酯。實施例3與實施例l基本相同，但為外用乳劑，其中，美白或抑制色素沉著成份小豆蔻明的質量濃度為1%，同時含有質量濃度1%的抗氧化劑維生素E醋酸酯，質量濃度8%的遮光劑對氨基苯甲酸酯。實施例4與實施例l基本相同，但為面膜劑，其中，美白或抑制色素沉著成份小豆蔻明的質量濃虔為0.2%，同時含有質量濃度5%的遮光劑對氨基苯甲酸酯和質量濃度2%的遮光劑鄰氨基苯甲酸酯，質量濃度1%的抗氧化劑維生素E，將該面膜劑浸入載體無紡布中，制成面膜。實施例5與實施例l基本相同，為外用霜劑，其中，美白或抑制色素沉著成份小豆蔻明的質量濃度為0.1%，同時含有其他美白或抑制色素沉著成份熊果苷的質量濃度為1%，褪黑激素的質量濃度為1%，基質載體為現有技術中的常用基質，同時含有抗氧化劑維生素E1%，遮光劑二氧化鈦10%。應用例該美白霜劑的配方如表l。表l組分原料名稱Wt%供應商A相600266NeoHeliopanMBC4-甲基亞節基樟腦.15Symrise660523NeoHeliopanAV對甲氧基肉桂酸辛酯27Symrise622501NeoHeliopan357丁基甲氧基二苯甲酰甲烷13SymriseHydrenolMY維E醋酸酯170015SymreliefE咖ulginB2CrodamolAB13001修復劑R-106BHT尼丙16-18醇維E醋酸酯馨敏舒鯨蠟硬脂基醚-20C12-15苯甲酸酯植物甾醇1，2,6-二叔丁基對甲酚對輕基苯甲酸丙酯24130.111226140.050.10.10.2Cognis昂力達SymriseCognisCroda萊博CrodaCrodaRhodicareHEDTA-2Na尼甲677660EmulsiphosNaHS03D.I.WaterB相漢生膠乙二胺四乙酸二鈉對羥基苯甲酸甲酯十六垸基磷酸鉀亞硫酸氫鈉去離子水0,20.30.10.20.20.3120.050.2余量羅地亞試劑百好博Symrise試劑TinosorbMc相防曬劑14Ciba62101LemulC-101D相聚丙烯酸酯增稠劑13MoveonFragrance小豆蔻明GlydantPlusLiquid擰檬酸E相香精小豆蔻明防腐劑檸檬酸0.010.30.5100.10.5適量IFF上海中藥標準化中心龍沙百好博生產工藝第一步將漢生膠分散在去離子水中，并同時升高溫度到80°C,然后加入B相的其他組分，攪拌均勻；第二步將A相的各組分于80。C溶解完全，攪拌均勻；將A相加入B相中攪拌均質，約4分鐘；第三步加入C相快速攪拌12分鐘，消泡冷卻至65。C;第四步加入D相，攪拌均勻后至4(TC加入包括中藥組合物濃縮液的E相各組分，攪拌均勻出料，pH值控制在4.05.0，制得美白霜劑。小豆蔻明抑制黑色素的實驗報告1、酪氨酸酶抑制試驗l.l美白劑樣品的配置試劑一PBS(磷酸鹽標準緩沖溶液)，PH值6.86試劑二L-Dopa溶液(用PBS配制，濃度0.15%)試劑三酪氨酸酶溶液(用PBS配制，濃度200ii/ml)試劑四含小豆蔻明的溶液(用PBS將小豆蔻明配成質量濃度在0.05%,0.10%,0.15%，0.20%的四種溶液)再將每種濃度的溶液按照表2配置A、B、C、D四個樣品。表2<table>tableseeoriginaldocumentpage10</column></row><table>37'C10min1.2、對照組樣品的配置:選取熊果苷、甘草黃酮和維生素C三種常用美白添加劑作為三個對照組。每個對照組分別用PBS配成質量濃度在0.05%,0.10%,0.15%,0.20%的四種溶液，每種濃度的溶液再按表2的配比分別配成A、B、C、D四個樣品(以對照組溶液代替表2中的中藥組合物溶液)。1.3、實驗結果表3酪氨酸酶抑制率(％)成份濃度0.05%0.腦0.15%0.20%小豆蔻明54.4%62.1%82.5%98,4%熊果苷32.5%41.6%56.1%68.8%甘草黃酮43.4%51.3%65.4%67.7%維生素c24.3%35.7%67.2%67.4%注475nm測吸光度。酪氨酸酶抑制率的計算方法酪氨酸酶抑制率%=[(A-B)-(C-D)]/(A-B)X腿1.4、結論采用小豆蔻明作為美白成份本發明的中藥組合物在酪氨酸酶抑制實驗中，對酪氨酸酶的抑制率高于對照組。2、黑色素細胞體外培養試驗2.1、美白劑樣品的配制用PBS將小豆蔻明配制成質量濃度在0.2%，0.5%，1.0%,2.0%的四種溶液。2.2、對照組樣品的配制選取熊果苷、甘草黃酮和維生素C三種常用美白添加劑作為三個對照組。每個對照組用PBS分別配成質量濃度在0.2%，0.5%，1.0%，2.0%的四種溶液。2.3、試驗方法取對數生長期B16細胞常規消化，調整細胞個數為5X104個/m1,接種至96孔板中，每孔90uL,C02孵箱中孵育24小時后，每孔加入用DMSO溶解并過濾的藥物(小豆蔻明溶液、熊果苷溶液、甘草黃酮溶液或維生素C溶液)，設立培養基和細胞的空白對照組；將培養板置于孵箱中孵育72小時后，棄上清液，PBS洗二遍，然后加入100l%Triton-100，震蕩5分鐘后，-20。C放置lh后，室溫融化使細胞完全裂解，接著每孔加入100uL0.1%左旋多巴溶液(PBS配)，孵箱中孵育1小時，以培養基孔調零，在酶標儀下測460nm的吸光度值。2.4、實驗結果表4<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>2.5、結論:采用本發明的中藥組合物在黑色素細胞體外培養實驗中，對黑色素細胞的抑制率高于對照組，小豆蔻明是比較理想的美白成分。權利要求1、一種小豆蔻明在制備美白化妝品或藥物中的用途，其特征在于所述的美白化妝品或藥物為外用化妝品或藥物，且小豆蔻明在美白化妝品或藥物中的質量濃度為0.01％～10％。2、根據權利要求1所述的美白化妝品或藥物，其特征在于所述的小豆蔻明在美白化妝品或藥物中的質量濃度為0.1%5%。3、針對權利要求1或2所述用途制備的美白化妝品或藥物，其特征在于所述的美白化妝品或抑制色素沉著藥物為包括小豆蔻明與基質載體混合制成的外用劑型，該外用劑型為酊劑、霜劑、糊劑、軟膏劑、乳膏劑、乳劑、油劑、面膜劑、凝膠劑、涂抹劑、氣霧劑或溶液劑。4、按照權利要求3所述的美白化妝品或藥物，其特征在于所述的小豆蔻明在美白化妝品或藥物中的質量濃度為0.01%10%。5、根據權利要求4所述的美白化妝品或藥物，其特征在于所述的小豆蔻明在美白化妝品或藥物中的質量濃度為0.1%5%。6、根據權利要求3或4或5所述的美白化妝品或藥物，其特征在于:所述的美白化妝品或抑制色素沉著藥物為含有美白或抑制色素沉著成份的單方，該成份為小豆蔻明；或者為包含兩種或兩種以上美白或抑制色素沉著成份的復方，該成份中的一種為小豆蔻明。7、按照權利要求6所述的美白化妝品或藥物，其特征在于在所述的復方中，除小豆蔻明外的其他美白或抑制色素沉著成份為熊果苷、甘草黃酮、曲酸、維生素C中的一種或多種，任意一種成份在美白化妝品或藥物中的質量濃度為0.1%5%。8、按照權利要求3或4或5所述的美白化妝品或藥物，其特征在于:在所述的美白化妝品或藥物中還包含遮光劑和/或抗氧化劑中的一種或幾種。9、按照權利要求8所述的美白化妝品或藥物，其特征在于所述的遮光劑為二氧化鈦、肉桂酸酯、對氨基苯甲酸酯、鄰氨基苯甲酸酯中的一種或多種，且遮光劑在美白化妝品或藥物中的質量濃度為5%20%。10、按照權利要求8所述的美白化妝品或藥物，其特征在于所述的抗氧化劑為維生素E、茶多酚、維生素E醋酸酯中的一種或多種，且抗氧化劑在美白化妝品或藥物中的質量濃度為0.5%3%。全文摘要本發明涉及一種小豆蔻明在制備美白化妝品或抑制色素沉著藥物中的用途，所述的美白祛妝品或抑制色素沉著藥物為外用化妝品或藥物，且小豆蔻明在化妝品或藥物中的質量濃度為0.01％～10％。優點是本發明采用小豆蔻明作為美白祛斑的有效成分，與現有同類成分相比，效果明顯、具有抑制黑色素作用、和安全性好的特點。小豆蔻明可以明顯抑制酪氨酸酶的活性，同時可以有效抑制黑色素細胞增殖和黑色素的合成，效果明顯超過其他成分。小豆蔻明來源于我國傳統的中草藥，具有較好的安全性和資源優勢，用于皮膚美白和抑制皮膚色素沉著性疾病方面會有很大的市場前景。文檔編號A61K8/30GK101612098SQ200910055818公開日2009年12月30日申請日期2009年8月3日優先權日2009年8月3日發明者帥封,胡國勝申請人:上海相宜本草化妝品有限公司