專利名稱：環磷腺苷葡胺注射液及其制備工藝的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種化學藥品的制備方法，具體地說是一種環磷腺苷 葡胺注射液及其制備工藝。
背景技術：
由于環磷腺苷葡胺微溶于水，在環磷腺苷葡胺中加入葡甲胺能增 加其溶解性，然而，在環磷腺苷葡胺溶液中，隨著保存時間的延長， 環磷腺苷葡胺會逐漸析出，使藥液發生變質、渾濁。如其變化微小則 不易察覺，若給予病人應用會使病人發生嚴重的不良反應，從而影響 藥品的療效，同時影響用藥的安全性。因此為了提高用藥的安全性， 減少藥品不良反應的發生，許多生產企業都將環磷腺苷葡胺制成凍干
制劑，以便于保存。如
公開日為2005年2月16日、公開號為 CN1579413A的發明專利申請公開了一種注射用環磷腺苷葡胺及其 制備工藝就是采用此方法。但是凍干制劑的制備工藝非常復雜，復溶 后有時也會有環磷腺苷葡胺會逐漸析出，使藥液發生變質、渾濁。因 此發明一種工藝簡單、能有效防止環磷腺苷葡胺析出的注射液及其制 備方法將非常有益
發明內容
本發明的目的就是針對現有技術的缺陷，提供一種工藝簡單、用 藥安全、質量穩定的環磷腺苷葡胺注射液及其制備工藝。
3本發明的技術方案是這樣實現的其藥物有效成分的重量份數為
環磷腺苷50—60、葡甲胺30~40和枸櫞酸3--10，每1000毫升的注 射液中含有上述藥物混合物12-18克。
本發明較好的技術方案是其藥物有效成分的重量份數為環磷腺 苷56.505，葡甲胺33.495，枸櫞酸10。
本發明的制備工藝是將枸櫞酸放入磁力攪拌罐中，加配制量50% 注射用水攪拌使溶解，再將環磷腺苷、葡甲胺加入上述溶液中，攪拌 使溶解，并按體積加入0.02%針用活性炭，攪拌30分鐘，粗濾除炭， 制得環磷腺苷葡胺溶液備用，補加注射用水至全量，用10%氫氧化鈉 溶液調節PH值至6.0-6.5，制成無色的澄明注射液；其藥物有效成分 的重量份數為環磷腺苷50—60、葡甲胺30~40和枸櫞酸3-10，每 1000毫升的注射液中含有上述藥物混合物12-18克。
本發明的制備工藝優選的藥物有效成分的重量份數為環磷腺苷 56.505、葡甲胺33.495和枸櫞酸10，每1000毫升的注射液中含有上 述藥物混合物12-18克。
本發明的環磷腺苷葡胺注射液，是采用現代制劑技術制成的無菌 注射制劑，它不但具有作用直接、快速等優點，而且本品不良反應少， 可常溫運輸、保存，因而提高了該產品的穩定性和安全性。
具體實施例方式
下面結合實施例說明本發明的
具體實施例方式
實施例1:
環磷腺苷葡胺注射液及其制備工藝，其組成包括環磷腺苷、葡甲胺及穩定調節劑枸櫞酸制成的水針劑，其重量份數為環磷腺苷
37.67，葡甲胺22.33，枸櫞酸3.15， PH值為6.2，性狀為無色或幾乎 無色的的澄明液體。其配制工藝是將枸櫞酸放入磁力攪拌罐中，加 配制量50%注射用水攪拌使溶解，再將環磷腺苷、葡甲胺加入上述溶 液中，攪拌使溶解，并按體積加入0.02%針用活性炭，攪拌30分鐘， 粗濾除炭，制得環磷腺苷葡胺溶液備用。加注射用水近全量，測定 PH值，用10。/。氫氧化鈉溶液調節PH值至6.0-6.5，補加注射用水至 全量，混勻，測定中間體PH值和含量，除菌過濾，藥液過濾后灌裝， 包裝。包裝規格為5ml:60mg，將本品加入200 500ml 5%葡萄糖注 射液稀釋后靜脈滴注， 一日一次， 一次60 180mg。 實施例2:
環磷腺苷葡胺注射液及其制備工藝，其組成包括環磷腺苷、葡 甲胺及穩定調節劑枸櫞酸制成的水針劑，其重量份數為環磷腺苷 47.09，葡甲胺27.91，枸櫞酸3.15， PH值為6.4，性狀為無色或幾乎
無色的的澄明液體。其配制工藝是將枸櫞酸放入磁力攪拌罐中，加
配制量50%注射用水攪拌使溶解，再將環磷腺苷、葡甲胺加入上述溶 液中，攪拌使溶解，并按體積加入0.02%針用活性炭，攪拌30分鐘， 粗濾除炭，制得環磷腺苷葡胺溶液備用。加注射用水近全量，測定 PH值，用10。/。氫氧化鈉溶液調節PH值至6.0-6.5，補加注射用水至 全量，混勻，測定中間體PH值和含量，除菌過濾，藥液過濾后灌裝， 包裝。包裝規格為2ml: 30mg， 10ml:150mg,將本品加入200 500ml 5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注， 一日一次， 一次150mg。實施例3:
環磷腺苷葡胺注射液及其制備工藝，其組成包括環磷腺苷、葡 甲胺及穩定調節劑枸櫞酸制成的水針劑，其重量份數為環磷腺苷
56.505，葡甲胺33.495，枸櫞酸3.15， PH值為6.1，性狀為無色或幾
乎無色的的澄明液體。其配制工藝是將枸櫞酸放入磁力攪拌罐中，
加配制量50%注射用水攪拌使溶解，再將環磷腺苷、葡甲胺加入上述 溶液中，攪拌使溶解，并按體積加入0.02%針用活性炭，攪拌30分 鐘，粗濾除炭，制得環磷腺苷葡胺溶液備用。加注射用水近全量，測 定PH值，用10%氫氧化鈉溶液調節PH值至6.0-6.5，補加注射用水 至全量，混勻，測定中間體PH值和含量，除菌過濾，藥液過濾后灌 裝，包裝。包裝規格為5ml: 90mg,將本品加入200 500ml 5%葡萄 糖注射液稀釋后靜脈滴注， 一日一次， 一次90 180mg。 實施例4:
將枸櫞酸放入磁力攪拌罐中，加配制量50%注射用水攪拌使溶 解，再將環磷腺苷、葡甲胺加入上述溶液中，攪拌使溶解，并按體積 加入0.02%針用活性炭，攪拌30分鐘，粗濾除炭，制得環磷腺苷葡 胺溶液備用，補加注射用水至全量，用10。/。氫氧化鈉溶液調節PH值 至6.0-6.5，制成無色的澄明注射液；其藥物有效成分的重量份數為環 磷腺苷56.505、葡甲胺33.495和枸櫞酸10，每1000毫升的注射液中 含有上述藥物混合物18克。
權利要求
1、一種環磷腺苷葡胺注射液，其藥物有效成分的重量份數為環磷腺苷50—60、葡甲胺30—40和枸櫞酸3--10，每1000毫升的注射液中含有上述藥物混合物12--18克。
2、 根據權利要求1所述的環磷腺苷葡胺注射液，其藥物有效成 分的重量份數為環磷腺苷56.505，葡甲胺33.495，枸櫞酸10。
3、 一種環磷腺苷葡胺注射液的制備工藝，它是將枸櫞酸放入磁 力攪拌罐中，加配制量50%注射用水攪拌使溶解，再將環磷腺苷、葡 甲胺加入上述溶液中，攪拌使溶解，并按體積加入0.02%針用活性炭， 攪拌30分鐘，粗濾除炭，制得環磷腺苷葡胺溶液備用，補加注射用 水至全量，用10。/。氫氧化鈉溶液調節PH值至6.0-6.5，制成無色的澄 明注射液。
4、 根據權利要求3所述的一種環磷腺苷葡胺注射液的制備工藝， 其藥物有效成分的重量份數為環磷腺苷50—60、葡甲胺30—40和枸 櫞酸3—10，每1000毫升的注射液中含有上述藥物混合物12—18克。
5、 根據權利要求3所述的一種環磷腺苷葡胺注射液的制備工藝， 其藥物有效成分的重量份數為環磷腺苷56.505、葡甲胺33.495和枸 櫞酸10，每1000毫升的注射液中含有上述藥物混合物12—18克。
全文摘要
本發明涉及一種環磷腺苷葡胺注射液及其制備工藝，它是將枸櫞酸放入磁力攪拌罐中，加配制量50％注射用水攪拌使溶解，再將環磷腺苷、葡甲胺加入上述溶液中，攪拌使溶解，并按體積加入0.02％針用活性炭，攪拌30分鐘，粗濾除炭，制得環磷腺苷葡胺溶液備用，補加注射用水至全量，用10％氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0-6.5，制成無色的澄明注射液。本發明不但具有作用直接、快速等優點，而且本品不良反應少，可常溫運輸、保存，因而提高了該產品的穩定性和安全性。
文檔編號A61K9/08GK101455631SQ20091006042
公開日2009年6月17日 申請日期2009年1月6日 優先權日2009年1月6日
發明者柯少鴻 申請人:湖北德康藥業有限公司