專利名稱：：硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑的制備方法及用途的制作方法
技術領域：
：本發明涉及一種婦科制劑，具體涉及一種用于婦科殺菌的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑。
背景技術：
：隨著生活節奏加快，工作壓力增大，越來越多的疾病困擾著人們，如婦科病，嚴重影響婦女的身心健康。目前，市場上用于婦女陰道疾病，如表真菌病、念珠菌和花斑糠疹病等等的接觸型治療產品主要有沖洗藥液，藥物栓劑兩種。使用沖洗藥液操作過程復雜，給患者帶來很多不便；藥物栓劑主要有硝酸咪康唑栓、消糜栓、甲硝唑栓、婦康特栓等，這些藥物不僅存在療效差、復發率高、不良反應大等一種或多種的缺點，而且存在容易外流污染衣物，有異味的弊端。硝酸舍他康唑是由西班牙Ferrer公司研制開發，并于1992年上市，具有療效高、復發率底、毒性低等特性，是一種局部抗真菌藥，目前還沒有利用硝酸舍他康唑在婦科泡騰劑上應用的相關報道及產品。
發明內容針對上述問題，本發明的目的在于提供一種用于婦科殺菌的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑。所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于由下述重量份數的組分構成:硝酸舍他康唑1份酸堿系統崩解劑45份填充劑0.020.15份所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于還含有重量份數為0.061份的薄荷腦。所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于還含有重量份數為0.61份的乳糖。所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于所述的酸堿系統崩解劑中酸為有機酸或其酸酐、無機酸或一種以上的混合物;堿為碳酸氫鈉或碳酸鈉。酸堿系統崩解劑的PH值為4-5。所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于所述的填充劑為十二烷基硫酸鈉。所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于所述填充劑的重量份數為0.020.13份。所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于所述乳糖的重量份數為0.8l份。所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于所述的酸為乳酸、酒石酸、硼酸、琥珀酸、枸櫞酸或一種以上的混合物。本發明提供的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，制備工藝簡單，采用療效好、復發率低、毒性低的硝酸舍他康唑為主要原藥，制成泡騰劑，放于陰道中，體積顯著增大后，能充分彌漫于整個陰道內，使陰道皺襞和陰窩處都能接觸到藥物，克服了其它劑型釋藥慢、療效低、藥物易流失等缺點，使用方便，而且提高藥物的生物利用度。具體實施例方式下面結合實施例對本發明作進一步的說明，實施例只是用于解釋發明，并不對發明的范圍作出限定，普通技術人員可以對數據作非創造性修改。實施例1:取過80目篩的4.88g碳酸氫鈉于556(TC干燥0.5h，取過80目篩的4.88g酒石酸于100105'C干燥0.5h，待用。取5.00g硝酸舍他康唑，4.88g乳糖，9,76g硼酸，0.61g十二垸基硫酸鈉研細，將處理好的碳酸氫鈉和酒石酸一起加入混合均勻，平均等分成100份直接壓片或制成顆粒壓片或者裝膠囊。本專利申請所述的組分配比均為重量份數。其它實施例各組分配比如表1，操作步驟同實施例1。表l本發明其它實施組分配比表(單位g)<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>本發明的最佳配方及制備如下取過80目篩的9.64g碳酸氫鈉于5560。C干燥0.5h，取過80目篩的9.64g酒石酸于100105。C干燥0.5h，待用。取5.OOg硝酸舍他康唑，0.30g薄荷腦,4.82g硼酸，0.60g十二烷基硫酸鈉研細，將處理好的碳酸氫鈉和酒石酸一起加入混合均勻，平均等分成100份直接壓片或制成顆粒壓片或者裝膠囊。本實例發泡量明顯，每份處方含硝酸舍他康唑0.05g、薄荷腦0.003g、酒石酸硼酸碳酸氫鈉=1.05:0.5:1，十二烷基硫酸鈉占總量的2%，PH=4.9。1刺激性試驗取健康雌性家兔12只，隨機分成硝酸舍他康唑組、硝酸舍他康唑輔料組。將硝酸舍他康唑泡騰劑及硝酸舍他康唑輔料劑做成的泡騰片塞入家兔直腸內，藥物與直腸黏膜接觸12h以上，觀察2組家兔行為、飲食、呼吸及心率的變化。24h以后，處死家兔，取出局部黏膜組織，觀察2組均未見充血、紅腫及炎癥反應，各組比較差異無顯著性。另取家兔4只，將硝酸舍他康唑泡騰片塞入家兔直腸內，qd，連續給藥10d后，處死家兔，取出局部黏膜組織，觀察到黏膜組織正常，說明本制劑對黏膜無明顯刺激性。2家兔白色念珠菌陰道炎模型建立及殺菌消炎試驗將家兔用兔架固定，眼科鑷鑷起陰道口，用大鼠灌胃針頭注入濃度為3X108個/ml的白色念珠菌0.05ml，然后用浸入青霉素的棉球堵住陰道口。接種后每天肉眼觀察陰道有無發生充血水腫、出血、糜爛、分泌物增多等情況，于接種后第5天取陰道分泌物，用生理鹽水濕片法鏡檢為陽性，并用沙氏培養基培養后見假菌絲和芽生孢子，證實造模成功。將感染的家兔隨機分為四組治療硝酸舍他康唑組、硝酸舍他康唑輔料組、生理鹽水組、空白對照組。硝酸舍他康唑輔料組是指用每組動物8只。于分別給藥后第5天鏡檢為陰性者為轉陰,病原體轉陰率見表2。表2家兔陰道白色念珠菌的轉陰率<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>注與生理鹽水組比較承P〈0.05由上述資料表明，硝酸舍他康唑能有效殺菌，與生理鹽水相比有統計學意義，而輔料組與生理鹽水比較則無明顯使白色念珠菌轉陰的作用。權利要求1、硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于由下述重量份數的組分構成硝酸舍他康唑1份酸堿系統崩解劑4～5份填充劑0.02～0.15份2.根據權利要求1所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于還含有重量份數為0.061份的薄荷腦。3.根據權利要求1所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于還含有重量份數為0.6l份的乳糖。4.根據權利要求1所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于所述的酸堿系統崩解劑中酸為有機酸或其酸酐、無機酸或一種以上的混合物;堿為碳酸氫鈉或碳酸鈉。酸堿系統崩解劑的PH值為4-5。5.根據權利要求1所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于所述的填充劑為十二烷基硫酸鈉。6.根據權利要求1所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于所述填充劑的重量份數為0.020.13份。7.根據權利要求3所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于所述乳糖的重量份數為0.81份。8.根據權利要求4所述的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，其特征在于所述的酸為乳酸、酒石酸、硼酸、琥珀酸、枸櫞酸或一種以上的混合物。全文摘要硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，屬于婦科制劑
技術領域：
。硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，主要由下述重量份數的組分構成1份的硝酸舍他康唑，4～5份的酸堿系統崩解劑及0.02～0.15份填充劑。本發明的硝酸舍他康唑抗菌泡騰劑，制備工藝簡單，采用硝酸舍他康唑為主要原藥，制成泡騰劑，放于陰道中，體積顯著增大后，能充分彌漫于整個陰道內，使陰道皺襞和陰窩處都能接觸到藥物，克服了其它劑型釋藥慢、療效低、藥物易流失等缺點，使用方便，而且提高藥物的生物利用度。文檔編號A61K47/20GK101584678SQ20091010004公開日2009年11月25日申請日期2009年6月25日優先權日2009年6月25日發明者鵬周,杜有功,黃微微申請人:臺州恩澤醫療中心(集團)