專利名稱:具有降血糖作用的番石榴葉提取物及其制備方法與應用的制作方法
技術領域:
本發明屬于植物天然藥物領域,具體涉及一種具有降血糖作用的番石榴葉提取物及其制備方法與應用。
背景技術:
胰島素抵抗是指機體組織或靶細胞對胰島素作用缺乏正常反應,其敏感性或反應性降低的一種病理生理狀態。已經有大量的研究表明胰島素抵抗是II型糖尿病最重要的發病機制之一,并貫穿糖尿病的發生、發展全過程,同時也是導致糖尿病各種并發癥的“動力”根據。胰島素抵抗以及由此引起的代償性高胰島素血癥與人群中II型糖尿病、高脂血癥、高血壓和冠心病的高發生率密切相關,這種代謝性心血管疾病癥候群被稱之為“X綜合癥”或“胰島素抵抗綜合癥”,胰島素抵抗是其發病基礎。治療胰島素抵抗已經成為預防、控制糖尿病的關鍵,此外,糖耐量低減、中心性肥胖、高血壓、高甘油三酯血癥、動脈粥樣硬化、 冠心病、微量白蛋白尿、高尿酸血癥、多囊卵巢綜合癥、女性其他原因所致雄性激素增多、膽固醇濃度下降、低密度脂蛋白質量下降(顆粒致密變小)、纖溶酶原激活物抑制劑(PAI-I) 增高(纖溶性降低)、癌癥惡性病質、慢性酒精中毒、低鎂血癥及細胞內鈣離子增高、肥胖基因編碼蛋白瘦素的增高、低體重兒以及生長激素缺乏等都伴有胰島素抵抗。II型糖尿病有很強的遺傳性并受環境因素影響,發病機制多樣而復雜,各病人間存在較大差異。總的來說可概括為胰島素分泌的相對不足和/或胰島素抵抗。對II型糖尿病人,尤其是肥胖型糖尿病患者的一系列研究證實,胰島素抵抗是II型糖尿病發生、發展過程中的關鍵因素。在研究脂肪細胞和肌肉細胞內胰島素信號傳導途徑的基礎上,設計開發胰島素增敏劑,以改善胰島素抵抗狀態,是目前II型糖尿病新藥研究的重點,也是其主要方向之一。已有文獻報道番石榴葉總黃酮在糖尿病動物模型上被證明具有降血糖作用(黃海軍,等.中藥藥理與臨床,2007,23 (5) :243-245),但其作用機理不清楚;還有文獻報道番石榴葉提取物的降糖作用在一定程度上是由于其對PTPlB的抑制作用所介導的(Oh WK, et al.J Ethnopharmaco 1,2005 ;96 (3) :411_415),但未明確其活性成分。中國專利 ZL 01806328. 4介紹了 “ α -淀粉酶活性抑制劑”,但該專利僅涉及一種從番石榴葉中獲得的含有多酚類物質作為活性成分的α-淀粉酶活性抑制劑用于II型糖尿病的防治。中國專利 CN 200610041855. 4介紹了 “番石榴葉的黃酮類化合物制取方法”,但該專利僅涉及番石榴葉總黃酮的制取方法及其治療II型糖尿病以及有關并發癥的作用。而番石榴葉中總三萜酸部位預防與治療II型糖尿病,未見報道。
發明內容
本發明的首要目的在于提供一種具有降血糖作用的番石榴葉提取物,其主要成分是總三萜酸。本發明的另一目的在于提供上述番石榴葉提取物的制備方法。
本發明的再一目的在于提供上述番石榴葉提取物的用途。本發明的目的通過下述技術方案實現一種具有降血糖作用的番石榴葉提取物,其中總三萜酸所占質量百分數為 20-99% ;所述總三萜酸主要是烏蘇酸(ursolic acid, PG_1)、2 α -羥基烏蘇酸(2 α -hydroxyursolic acid,PG-2)、積雪草酸(asiatic acid,PG-3)、2α,3 β -dihydroxy-taraxer-20-en-28-oic acid (psiguanin A, PG-4)> 2 α ,3 β , 12 α , 13 β -tetrahydroxy-urs-28-oic acid (psiguanin B, PG-5)禾口 2α,3β,12β, 13 α -tetrahydroxy-urs-28-oic acid(psiguanin D,PG-6)的混合物;上述6種三萜酸占總三萜酸質量的20-80% ;所述一種具有降血糖作用的番石榴葉提取物中含有6-14%的PG-l、20-40%的 PG-2、6-14%的PG-3、0. 5-3%的PG_4、0. 5-3%的PG_5、0. 5-3%的PG-6 ;所述百分比為質量百分比;化合物PG-I PG-6的結構式如下所示
權利要求
1.一種具有降血糖作用的番石榴葉提取物,其特征在于含有質量百分比為20-99% 的總三萜酸。
2.根據權利要求1所述一種具有降血糖作用的番石榴葉提取物,其特征在于所述總三萜酸為烏蘇酸、2α -羥基烏蘇酸、積雪草酸,2α,3β -dihydroxy-taraxer-20-en -28-oic acid、2 α ,3 β ,12 α ,13 β-tetrahydroxy-urs-28-oicacid 禾口 2 α ,3 β ,12 β , 13 α -tetrahydroxy-urs-28-oic acid 的t昆合物;上述6種三萜酸占總三萜酸質量的20-80%。
3.權利要求1或2所述一種具有降血糖作用的番石榴葉提取物的制備方法,其特征在于包括以下步驟番石榴葉經乙醇或甲醇加熱回流或滲濾提取,減壓濃縮得到浸膏,浸膏加水攪拌,離心,取沉淀,得到具有降血糖作用的番石榴葉提取物;所述乙醇的體積濃度是70-95%。
4.權利要求1或2所述一種具有降血糖作用的番石榴葉提取物的應用,其特征在于 用于制備預防和治療II型糖尿病的藥物和保健品。
全文摘要
本發明公開了一種具有降血糖作用的番石榴葉提取物及其制備方法與應用。一種具有降血糖作用的番石榴葉提取物,其特征在于含有質量百分比為20-99%的總三萜酸;并由以下方法制備得到番石榴葉經乙醇或甲醇加熱回流或滲濾提取,減壓濃縮得到浸膏,浸膏加水攪拌,離心,取沉淀,得到具有降血糖作用的番石榴葉提取物。本發明的番石榴葉提取物可用于制備預防和治療II型糖尿病的藥物和保健品,其效部位成分明確,毒性小,藥理作用強,具有良好的藥用前景;制備工藝簡單、易于大規模生產。
文檔編號A61K36/61GK102178741SQ20111010046
公開日2011年9月14日 申請日期2011年4月21日 優先權日2011年4月11日
發明者葉文才, 葉春玲, 張冬梅, 張建, 張曉琦, 王英, 范春林, 趙晶晶, 邵萌 申請人:暨南大學