專利名稱：一種復方眼科藥物組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種復方眼科藥物組合物及其制備方法，特別是涉及一種治療青光眼的復方眼科藥物組合物及其制備方法。開角型青光眼是由于眼壓升高而導致不可逆的視乳頭部位的損害和視野缺損，最后導致失明的一種眼病，目前尚無根治方法。眼壓升高通常是由于眼內水液產生過多或是水液無法暢通排出或者兩者兼有。因此，減少眼內水液的生成和增加水液的排出有助于降低眼壓，在降低眼壓的同時選擇具有神經保護作用的藥物更有助于該類疾病的治療。阿法根(溴莫尼定)是α -2腎上腺素能受體激動劑，其具有雙重的作用機制既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。貝特舒(倍他洛爾)是β-i腎上腺素受體阻滯劑，其作用機制是減少房水生成，不影響瞳孔大小及調節機能，作用時間長，降壓作用可維持12h。本品具有鈣離子拮抗作用，可直接擴張的血管，改善眼部血液供應，從而對視神經起保護作用。ZL200510000253. X公開了阿法根(0. 2%，以溴莫尼定酒石酸鹽計)，貝特舒 (0. 5%，以倍他洛爾計)單獨使用以及聯合使用對青光眼降眼壓一個月臨床觀察比較。結果表明青光眼患者短期內使用阿法根降低眼壓功能強于貝特舒。阿法根與貝特舒聯合使用可進一步降低眼內壓，并在統計學上明顯優于阿法根或貝特舒單獨使用。酒石酸溴莫尼定結構式如下
左旋倍他洛爾是倍他洛爾的左旋體。與倍他洛爾原型相比，左旋倍他洛爾產生的降低眼內壓效應比倍他洛爾要強l-2mmHg，并且安全性也較好，用法與之類似，但療效卻大大優于它的原型。左旋倍他洛爾對β 1受體的選擇性比阿替洛爾和美托洛爾略高，對心臟的作用與其他β受體阻斷劑一樣，對血管和支氣管平滑肌的作用較弱，亦能降低血漿腎素活性。 鹽酸左倍他洛爾結構式如下
背景技術：
權利要求
1.一種復方眼科藥物組合物，含有溴莫尼定和左旋倍他洛爾，其特征在于，所述的溴莫尼定的濃度為0. 07 0. 33% (W/V)，所述的左旋倍他洛爾的濃度為0. 25 0. 5% (W/V)。
2.根據權利要求1所述復方眼科藥物組合物，其特征在于，所述的溴莫尼定的濃度為 0. 07 0. 13% (W/V)，所述的左旋倍他洛爾的濃度為0. 5% (W/V)。
3.根據權利要求2所述復方眼科藥物組合物，其特征在于，所述的溴莫尼定的濃度為 0. 13% (W/V)，所述的左旋倍他洛爾的濃度為0. 5% (W/V)。
4.根據權利要求3所述的復方眼科藥物組合物，其特征在于，所述組合物酸堿度范圍為 pH5. 6 至 6. 6。
5.根據權利要求2所述的復方眼科藥物組合物，其特征在于，所述的溴莫尼定的濃度為0. 07 0. 10% (W/V)，所述的左旋倍他洛爾的濃度為0. 5% (W/V)。
6.根據權利要求5所述的復方眼科藥物組合物，其特征在于，所述的溴莫尼定的濃度為0. 10% (W/V)，所述的左旋倍他洛爾的濃度為0. 5% (W/V)。
7.根據權利要求6所述的復方眼科藥物組合物，其特征在于，所述組合物酸堿度范圍為 ρΗ6· 6 至 7. 4。
8.根據權利要求5所述的復方眼科藥物組合物，其特征在于，所述的溴莫尼定的濃度為0.07% (W/V)，所述的左旋倍他洛爾的濃度為0.5% (W/V)。
9.根據權利要求8所述的復方眼科藥物組合物，其特征在于，所述組合物酸堿度范圍為 ρΗ7. 4 至 8. 0。
10.根據權利要求1至9任一所述的復方眼科藥物組合物，其特征在于，溴莫尼定和左旋倍他洛爾是任何化學上可接受形式的鹽。
全文摘要
本發明涉及一種復方眼科藥物組合物，含有溴莫尼定和左倍他洛爾，所述的溴莫尼定的濃度為0.07～0.33%(W/V)，所述的左旋倍他洛爾的濃度為0.25～0.5%(W/V)。本發明制備的溴莫尼定與左旋倍他洛爾可顯著降低眼壓水平，有利于青光眼類疾病的治療。
文檔編號A61K31/498GK102349910SQ20111025384
公開日2012年2月15日 申請日期2011年8月31日 優先權日2011年8月31日
發明者劉翠翠, 陳琴, 齊平 申請人:北京秦武田制藥有限公司