專利名稱：苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗白血病藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗白血病藥物中的應用。
背景技術：
白血病是一類造血干細胞異常的克隆性惡性疾病。其克隆中的白血病細胞失去進一步分化成熟的能力而停滯在細胞發育的不同階段。在骨髓和其他造血組織中白血病細胞大量增生積聚并浸潤其他器官和組織，同時使正常造血受抑制，臨床表現為貧血、出血、感染及各器官浸潤癥狀。根據國外統計，白血病約占腫瘤總發病率的3%左右，是兒童和青年中最常見的一種惡性腫瘤。白血病的發病率在世界各國中，歐洲和北美發病率最高，其死亡率為3. 2-7. 4/10萬人口。亞洲和南美洲發病率稍低，死亡率為2. 8-4. 5/10萬人口。因此， 白血病已經成為嚴重威脅全世界人民健康和生命的一大殺手，其危險性不容小視。氟苯水楊酰胺類化合物是一種含氟原子的化合物。由于氟原子半徑小、又具有最大的電負性，所形成的C-F鍵能要比C-H鍵能大得多，增加了含氟有機物的穩定性；且由于氟原子的體積小，因而常認為是H原子的非經典的電子等排體，易產生拮抗作用，S卩不干擾含氟藥物與相應細胞受體間的相互作用，能在分子水平代替正常代謝藥物，欺騙性地摻入生物大分子，導致致死合成。當藥物分子中引入氟原子時，其電效應和模擬效應不僅改變了分子內部電子密度的分布，而且還能提高化合物的脂溶性和滲透性，在生物膜上的溶解性得到增強，促進其在生物體內吸收與傳遞速度，使生理作用發生變化。所以，含氟藥物具有用量少、毒性低、藥效高、代謝能力強等特點。含氟藥物的研究開發，主要集中在含氟芳香、雜環化合物的研究開發上，如二氟尼柳具有很好的抗炎作用，已經廣泛應用于臨床中。通過對二氟尼柳進行結構修飾，制備具有抗白血病活性的含氟新藥，具有非常重大的意義。
發明內容
本發明的目的是提供一種具有抗白血病作用的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物。本發明采用的技術方案是—種結構如式(I)所示的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗白血病藥物中
的應用
權利要求
1. 一種如式(I)所示的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗白血病藥物中的應用
2.如權利要求1所述的應用，其特征在于所述苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物為表1化合物之一 表1
3.如權利要求2所述的應用，其特征在于所述苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物為下列化合物之一化合物 1-6、1-8、1-9、1-12、1-21 1-25,118。
全文摘要
本發明公開了一種結構如式(I)所示的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗白血病藥物中的應用。本發明的有益效果主要體現在提供了一種具有抗白血病作用的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物，為新藥篩選提供研究基礎，具有重大應用前景。
文檔編號A61K31/616GK102526077SQ201210055538
公開日2012年7月4日 申請日期2012年3月5日 優先權日2012年3月5日
發明者全勇, 李蒙, 胡映松, 胡紅丹, 鐘光祥, 陳婷婷 申請人:浙江工業大學