專利名稱：含有玻璃酸鈉的滴鼻液及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種滴鼻液，具體涉及玻璃酸鈉的滴鼻液及其制備方法，屬醫藥技術領域。
背景技術：
玻璃酸鈉(SH)又稱透明質酸鈉，是廣泛存在于動物和人體內的生理活性物質，是由N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸重復交聯而形成的一種高分子氨基聚糖，是構成細胞外基質和胞間基質的主要成分。隨著研究的不斷深入，發現SH能結合蛋白及受體，在人體組織的生成、修復、細胞調控及血管生成方面都發揮著重要作用，因此，SH在醫藥領域廣泛應用。目前SH在藥物中的應用如下。在眼科領域的應用角膜上皮創傷愈合，SH現已被開發成為治療干眼病中促進角膜創傷愈合的藥物，如SH鈉滴眼液。由于SH分子內可保有眾多的水分子，因而具有優異的保水性，可保護角膜不干燥；目前在白內障手術中，SH用于維持手術空間，保護內皮細胞層。在骨科領域的應用骨關節炎，將SH作為關節軟骨保護劑用于關節內注射治療骨關節炎，并取得良好療效。類風濕性關節炎，患者進行關節腔注射SH，每周I次，連續5周， 然后對關節疼痛、炎癥、滑液體積及幾種化學物質的水平等臨床參數進行跟蹤測定，結果顯示各項指標都顯著改善，病情好轉。在外科領域的應用膀胱炎，SH對膀胱黏膜上皮愈合以及對膀胱纖維的作用。治療組中發現膀胱的容量有所增加，并且上皮缺損面積有所減少。同時還發現SH能促進膀胱黏膜上皮的愈合但抑制膀胱纖維的增長。術后粘連，應用SH防止術后粘連始于20世紀 90年代，大量實驗和臨床應用表明，SH可調節粘連形成的生物系統，預防和減少術后組織粘連。保濕護膚功能SH有“分子海綿”之稱，能吸收和保持其自身重量500-1000倍的水，并生成凝膠，形成一層水化膜，對角質層保持保濕作用，防止皮膚干燥，產生護膚作用。 另外，SH水化膜還有透氣和非封閉特性，結果產生一般封閉式潤膚劑所不能比擬的潤膚功能。SH還可通過形成黏彈液并填充于皮下骨膠纖維中，有助于防止骨膠原由溶解狀態轉化為非溶解狀態，并與蛋白質復合物對皮膚產生協同保濕作用。促進傷口愈合功能機體受到外傷、手術創傷、燙傷和凍傷等傷害后，內源性高分子SH是首先到達傷口處的主要生物活性物質之一。在SH酶作用下，SH迅速發生降解，并激發傷口逐漸進行修復。SH還能增強凝血酶的活性，加速纖維凝血塊的形成而止血，并能促進單核細胞的病理吞噬作用和表皮細胞的進入與黏附以及成纖維細胞的增殖和游走，防止炎癥滲出，直接促進了細胞的生長、分化、重建與結構修復。同時，由于SH的高保濕和水化性能，可通過擴大胞間空隙，促進細胞移動，維持傷口周圍皮膚水環境的恒定，為傷口愈合提供了有利條件。藥物載體功能SH作為藥物載體，主要產生藥物緩釋和促進藥物透皮吸收兩種作用。
發明內容
本發明的目的在于提供一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液及其制備方法，主要用于治療過敏性鼻炎的滴鼻液及其制備方法。一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是玻璃酸鈉、甘油、Ph值緩沖劑、 滲透壓調節劑、防腐劑和水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸O. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5、防腐劑，其余的是水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成本身即可用于治療治療過敏性鼻炎，還可在基本構成的基礎上加入其他藥理活性物質，如糖皮質激素類藥物和抗組織胺藥物，以及減充血劑等。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸O. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5、新潔爾滅O. 004g，色甘酸鈉l_5g，其余的是水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸O. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5、防腐劑適量，地塞米松O. Ig,其余的是水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸O. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5、防腐劑適量，麻黃堿O. 5-lg,其余的是水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液的制備方法是按本發明配方的基本構成及用量，將玻璃酸鈉放入水中溶解后，再加入甘油、氯化鈉，Ph值緩沖劑、防腐劑和藥理活性物質，再補加水至體積，微孔濾膜過濾除菌，分裝，即得本發明。本發明上述的含有玻璃酸鈉的滴鼻液，是鼻腔給藥，使用時滴入鼻腔。也可用棉棒蘸取少許組合物，涂于鼻腔及其鼻梁和鼻翼處，每日使用2-4次，也可根據癥狀減少使用次數，使用劑量無需特殊限制。
下面通過臨床試驗說明本發明的有益之處。稱取玻璃酸鈉O. 5g，放入800ml Ph值為5. 8的磷酸鹽緩沖液中，溶解后，加入甘油10g、氯化鈉9g、新潔爾滅O. 004g,完全溶解后,再加水至1000 ml, O. 2um微孔濾膜過濾除菌，分裝，即得本發明玻璃酸鈉滴鼻滴鼻液；治療變態反應性鼻炎15例。方法患者滴藥前把鼻涕擤干凈，滴藥時，患者后仰，頭向后垂使鼻孔朝上，將玻璃酸鈉滴鼻劑滴入鼻孔，每側 2-3滴，滴后輕捏鼻翼數次，使藥液充分和鼻腔黏膜接觸。每日滴藥2-4次。5天為一療程。 結果15例患者均感覺效果顯著，第I天流涕、鼻塞、鼻癢減輕，偶有打噴嚏癥狀，第2天起鼻腔比用藥前明顯感覺通暢，基本不出現打噴嚏、流涕、鼻癢癥狀，同時咽喉部也感覺舒服， 連續用藥5天后，鼻腔檢查鼻粘膜無水腫；實驗室檢查，患者鼻分泌物中只有少量上皮細胞和淋巴細胞，與變態反應性鼻炎時，鼻分泌物中出現較多嗜酸細胞、嗜堿細胞和杯狀細胞相比，屬正常范圍。臨床試驗可以看出玻璃酸鈉滴鼻滴鼻液，治療變態反應性鼻炎(過敏性鼻炎)，無毒，無副作用，療效明顯。
具體實施例方式一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是玻璃酸鈉、甘油、Ph值緩沖劑、 滲透壓調節劑、防腐劑和水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸O. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5、防腐劑，其余的是水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成本身即可用于治療治療過敏性鼻炎，還可在基本構成的基礎上加入其他藥理活性物質，如糖皮質激素類藥物和抗組織胺藥物，以及減充血劑等。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸O. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5、防腐劑適量，其余的是水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸O. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5、新潔爾滅O. 004g，色甘酸鈉l-5g，其余的是水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸O. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5、防腐劑適量，地塞米松O. Ig,其余的是水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，配方的基本構成是以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸O. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5、防腐劑適量，鹽酸麻黃堿O. 5-lg,其余的是水。本發明上述的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液的制備方法是按本發明配方的基本構成及用量，將玻璃酸鈉放入水中溶解后，再加入甘油、氯化鈉，Ph值緩沖劑、防腐劑和藥理活性物質，再補加水至體積，微孔濾膜過濾除菌，分裝，即得本發明。下面舉例進一步說明本發明。實施例I
稱取玻璃酸鈉O. 05克，甘油3g、氯化鈉O. 9g，將玻璃酸鈉放入水中溶解后，再加入甘油、氯化鈉，再補加水至100ml，微孔濾膜過濾除菌，分裝，即得玻璃酸鈉的滴鼻液。實施例2
稱取玻璃酸鈉O. 5克，羥苯乙酯3g、氯化鈉O. 9g，將玻璃酸鈉放入水中溶解后，再加入羥苯乙酯、氯化鈉溶解后，用磷酸緩沖對調節Ph值至5，再補加水至100ml，微孔濾膜過濾除菌，分裝，即得玻璃酸鈉的滴鼻液。實施例3
稱取玻璃酸鈉O. I克，醋酸苯汞O. 002g，將玻璃酸鈉放入水中溶解后，再加入醋酸苯汞溶解后，用磷酸緩沖對調節Ph值至7. 5，再補加水至100ml，0. 5um微孔濾膜過濾除菌，分裝，即得玻璃酸鈉的滴鼻液。實施例4
稱取玻璃酸鈉O. 2克，甘油2g、羥苯乙酯3g，將玻璃酸鈉放入O. 9%的氯化鈉Ph值為 5. 6的硼酸緩沖對水溶液中溶解后，再加入甘油、羥苯乙酯，攪拌均勻，經煮沸20分鐘滅菌后，分裝，即得玻璃酸鈉的滴鼻液。實施例5
稱取玻璃酸鈉O. 3克，甘油lg、氯化鈉O. 5g、新潔爾滅O. 004g，色甘酸鈉Ig ;將玻璃酸鈉放入水中溶解后，再加入氯化鈉、新潔爾滅，色甘酸鈉，溶解后，用硼酸緩沖對調節Ph值至5. 5，再補加水至100ml，微孔濾膜過濾除菌，分裝，即得玻璃酸鈉的滴鼻液。實施例6
稱取玻璃酸鈉O. 08g，甘油2g、氯化鈉O. 8g、苯鉀酸鈉O. 3g、地塞米松O. Ig ;將玻璃酸鈉放入水中溶解后，再加入氯化鈉、苯鉀酸鈉、地塞米松，溶解后，用鹽酸調節Ph值至7，再補加水至100ml，微孔濾膜過濾除菌，分裝，即得玻璃酸鈉的滴鼻液。實施例7
稱取玻璃酸鈉O. 4g，醋酸苯汞O. 002g,甘油2g、乙二胺四乙酸二鈉O. 3g、鹽酸麻黃堿
O.5g，將玻璃酸鈉放入水中溶解后，再加入甘油、乙二胺四乙酸二鈉、鹽酸麻黃堿，加水適量，攪拌均勻，磷酸緩沖對調節Ph值至6. 5，加水至IOOml，滅菌后，分裝至點滴器，即得玻璃酸鈉的滴鼻液。
權利要求
1.一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，其特征在于配方的基本構成是玻璃酸鈉、甘油、Ph值緩沖劑、滲透壓調節劑、防腐劑和水。
2.根據權利要求I的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，其特征在于配方的基本構成是以 IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸0. 05-0. 5g、甘油0_3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5、防腐劑，其余的是水。
3.根據權利要求I或權利要求2的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液,其特征在于在配方基本構成的基礎上加入其他藥理活性物質糖皮質激素類藥物和抗組織胺藥物，以及減充血劑。
4.根據權利要求3的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，其特征在于以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸0. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值 5-7. 5、新潔爾滅0. 004g，色甘酸鈉l_5g，其余的是水。
5.根據權利要求3的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，其特征在于以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸0. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值 5-7. 5、防腐劑適量，地塞米松0. Ig,其余的是水。
6.根據權利要求3的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，其特征在于以IOOml滴鼻液計，其中玻璃酸0. 05-0. 5g、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值 5-7. 5、防腐劑適量，麻黃堿0. 5-lg,其余的是水。
7.根據權利要求I或權利要求2或權利要求3或權利要求4或權利要求5或權利要求 6的一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液，其特征在制備方法是按本發明配方的基本構成及用量， 將玻璃酸鈉放入水中溶解后，再加入甘油、氯化鈉，Ph值緩沖劑、防腐劑和藥理活性物質，再補加水至體積，微孔濾膜過濾除菌，分裝，即得本發明。
全文摘要
本發明提供一種含有玻璃酸鈉的滴鼻液及其制備方法，配方的基本構成是玻璃酸鈉、甘油、Ph值緩沖劑、滲透壓調節劑、防腐劑和水。制備方法是按配方的基本構成及用量，將玻璃酸鈉放入水中溶解后，再加入甘油、氯化鈉，Ph值緩沖劑、防腐劑和藥理活性物質，再補加水至體積，微孔濾膜過濾除菌，分裝，即得玻璃酸鈉滴鼻滴鼻液，用于治療變態反應性鼻炎，無毒，無副作用，療效明顯。
文檔編號A61K45/00GK102579334SQ20121009525
公開日2012年7月18日 申請日期2012年3月31日 優先權日2012年3月31日
發明者張為勝, 張梅雪, 李詩標, 牛鳳菊, 許翠萍 申請人:濟南康眾醫藥科技開發有限公司