專利名稱：用于治療艾滋病的中藥組合物、其制備方法及應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及艾滋病治療領域，特別地，涉及一種用于治療艾滋病的中藥組合物，另一方面本發明還涉及上述中藥組合物的制備和應用。
背景技術：
艾滋病，是一種人畜共忠的疾病，由"HIV"病毒引起。人體感染該病毒后，人體免疫系統受到攻擊。HIV病毒將人體免疫系統中最重要的T4淋巴組織作為攻擊目標，大量破壞T4淋巴組織，導致人體出現各種高致命性的內衰竭疾病。這種病毒一旦在一個地域出現就會導致該地區人的長期傳染的危險中，破壞了人的免疫平衡，使得人體成為各種疾病的載體。HIV病毒本身并不會引發任何疾病。艾滋病對人類的危險更多的是來自于人體免疫系統被破壞后，人體抵抗能力過低，而感染其它的疾病。這些疾病的復合感染才是將艾滋病忠者推向死亡的真正原因。自第一個治療HIV感染/AIDS藥物齊多夫定(AZT)于1987年被美國FDA批準上市后，抗AIDS藥物的研究發展突飛猛進，目前國外已有16個藥物被批準上市。這些藥物只能抑制而不能徹底殺滅HIV病毒。而且在使用過程中又會對忠者產生某些副作用，特別是所產生的骨髓抑制，是難以克服的難題。因此臨床上急需研制出新的抗HIV藥物。此外，這些藥物多來自于人工合成，對人工合成的藥物進行抗HIV篩選，需要花費驚人的人力、物力和財力。目前尚無治療艾滋病的特效藥。因此，尋找高活性，無毒或低毒性的純天然治療艾滋病和抗癌藥物成為新藥研究的一項重要課題。
發明內容
本發明目的在于提供一種用于治療艾滋病的中藥組合物、其制備方法及應用，以解決現有技術中治療艾滋病藥物篩選需要大量人力物力，副作用大的問題。為實現上述目的，根據本發明的一個方面，提供了一種用于治療艾滋病的中藥組合物，由黃柏500 504重量份、黃芪28 33重量份、黃芩28 32重量份、菟絲子28 33重量份、白術495 505重量份、白花蛇舌草245 255重量份、白頭翁330重量份 340重量份、柴胡25重量份 35重量份、蒲公英495 505重量份、防風10 20重量份、甘草12 17重量份、當歸330 338重量份、冬蟲夏草498 505重量份、莪術498 505重量份、牡丹皮12重量份 20重量份、紫花地丁 27 32重量份組成。進一步地，由黃柏502重量份、黃芪30重量份、黃芩30重量份、菟絲子30重量份、白術502重量份、白花蛇舌草250重量份、白頭翁334重量份、柴胡30重量份、蒲公英502重量份、防風15重量份、甘草15重量份、當歸334重量份、冬蟲夏草502重量份、莪術502重量份、牡丹皮15重量份、紫花地丁 30重量份組成。
本發明的另一方面還提供了上述方法的制備方法，包括以下步驟I)將黃芪、菟絲子、柴胡、防風、甘草、牡丹皮和紫花地丁粉碎成80目細粉；
2)將黃柏、白術、黃芩、白花蛇舌草、白頭翁、蒲公英、當歸、冬蟲夏草和莪術加水進行煎煮步驟，得到主濾液；
3)將主濾液減壓濃縮后加入乙醇得到漿狀物，漿狀物的含醇量為75%，靜置24小時，濾過，得到次濾液減壓濃縮成稠膏，稠膏的在81 85°C測得相對密度為I. 3 ；4)混合稠膏和步驟I)中所得細粉，得到中藥組合物。進一步地，煎煮步驟包括第一次煎煮，加生藥量5倍量水，煎煮2小時，濾過，得到第一濾液；第二次煎煮，加生藥3倍量水，煎煮2小時，濾過，得到第二濾液；第三次煎煮，力口生藥2倍量水，煎煮I小時，濾過，得到第三濾液，合并第一、第二和第三濾液得到主濾液。進一步地，還包括向步驟4)中中藥組合物中加入輔料；輔料為粘合劑、助流劑、稀釋劑、緩釋劑和矯味劑所組成的組中的一種或任意種。進一步地，還包括將組合物制成片劑的步驟加入組合物總量3%的羧甲基淀粉鈉和5%的乳糖，以濃度為10%淀粉漿為粘合劑，制軟材，60°C真空干燥，加入3%滑石粉混合均勻，壓片，即得片劑。進一步地，還包括將組合物制成膠囊的步驟組合物經真空干燥后，得干膏，粉碎干膏后加入乳糖，混勻，與10%的淀粉漿混合，制軟材，過20目篩整粒，裝罐成膠囊。進一步地,還包括將組合物制成沖劑的步驟加入組合物質量200%的鹿糖和125%的糊精，制成顆粒，干燥，混合均勻，封裝，即得沖劑。本發明另一方面還提供了，上述中藥組合物在制備治療艾滋病藥物中的應用。進一步地,中藥組合物按2. 5g/kg使用。本發明具有以下有益效果本發明提供的中藥組合物對HIV病毒有抑制作用、對動物及人體免疫功能有明顯增強作用。通過改善、調節和平衡人體系統內環境，從整體上以中介的方式促進人體系統免疫發揮，使其發揮自創生、自修復、自調節、自防御、自組織的能力，從而抵御和治療由艾滋病帶來的各類并發癥。除了上面所描述的目的、特征和優點之外，本發明還有其它的目的、特征和優點。下面對本發明作進一步詳細的說明。
具體實施例方式以下結合實施例對本發明的實施例進行詳細說明，但是本發明可以由權利要求限定和覆蓋的多種不同方式實施。中醫學中無艾滋病病名，根據艾滋病的癥狀，中醫認為本病屬溫病學范圍，按衛氣營血與三焦結合臟腑辯證論治。本病病因復雜，多與飲食勞倦所傷、因房室不節、溫邪淫毒或吸毒等行為有關，以致正氣受損、邪氣滯留所致。其主要病機是“正虛邪惡”。“內經”云“邪之所奏，其氣必虛”，“正氣內存，邪不可擾”。正氣虛即臟腑之氣虛，邪毒乘虛而入，留連體內不去，正邪交爭而疾病反復纏綿，日久則損及脾腎。病性屬體虛感邪，始終表現為“正虛邪惡”局面。通常，溫邪之氣上犯肺而及胃，傷耗肺胃陰津，先見發熱、口干渴，或咳嗽、飲食減退等。“大腸小腸皆屬于胃”，小腸主分利、大腸主傳導，兩腑受損，分利傳導失權而見腹瀉反復發作，脾主運化水谷，主肌肉，為氣血生化之源，病久及脾，脾氣受損則運化失權，氣血難化，肌膚失養而見形瘦面黃、氣短乏力神疲等。上述病癥久之傷及于腎，腎為“先天之本，主藏精、主骨、主髓、主水等，腎氣受損，則腎精亦虧，骨枯髓減，故見極度消瘦、腰膝酸軟、頭暈目暗等癥。全病程肺、胃、脾、腎之陰受損，陰陽失和而邪氣滯留，正邪交爭而發熱。以上為艾滋病的病機特點，也為艾滋病脾腎兩虛、邪毒留羈證之病機。其治則為補益脾腎、清熱解毒。本發明提供的中藥組合物能扶正祛邪、活血化瘀、清熱解毒、補益脾腎。用于治療由脾腎兩虛、邪毒留羈引起的反復腹瀉、發熱、形體消瘦，頭暈目暗、神疲乏力、腰酸膝軟、舌質淡紅脈沉細等病癥。本發明藥物中扶正是指補益脾腎、養益氣血，以使CD4+T細胞上升。祛邪是指清熱解毒，使HIV病毒的載量下降，控制機會性感染。本發明提供的組合物主治艾滋病、艾滋病相關綜合征及艾滋病毒感染，可在HIV感染期、ARC(艾滋病相關綜合征)期及A工DS重癥期全病程使用。本發明提供的用于治療艾滋病的中藥組合物由黃柏500 504重量份、黃芪28 33重量份、黃芩28 32重量份、菟絲子28 33重量份、白術495 505重量份、白花蛇舌草245 255重量份、白頭翁330重量份 340重量份、柴胡25重量份 35重量份、蒲公英495 505重量份、防風10 20重量份、甘草12 17重量份、當歸330 338重量份、冬蟲夏草498 505重量份、莪術498 505重量份、牡丹皮12重量份 20重量份、紫花地丁 27 32重量份組成。該組方中君藥為黃芪和黃芩。臣藥為白術、黃柏、蒲公英、白花蛇舌草、柴胡、防風、冬蟲夏草等。佐藥為當歸、菟絲子、紫花地丁、牡丹皮等。使藥為甘草。黃芪味甘性微溫，歸脾肺經，有補氣、固表、止汗、斂創生肌之功，為五臟氣虛之常用藥。黃芩味苦性寒，有清上焦熱毒之功，善瀉肺胃之火。兩者合同，一補肺、胃、腎之氣，一清肺胃脾之熱并解毒，共為君藥對本病的病機“正虛邪虛”發揮扶正祛邪的作用。白術味古甘性溫，歸肺脾大腸經，取其健脾益氣利濕之力，主要用于肺脾氣虛之癥。菟絲子、冬蟲夏草有補腎陽益腎氣之功，以助黃芪補腎氣，共達扶正祛邪之效。黃柏味苦性寒，歸心、脾、小腸及膀膚經，有清下焦熱之功。蒲公英味甘性寒，歸心、胃、脾經，有清熱解毒散結之功。紫花地丁味苦性寒，歸心、小腸經，有清熱解毒散結之功。白頭翁味苦性寒，歸脾胃、大腸經。白花蛇舌草味苦性寒，有清熱解毒散結之功。以上幾味藥皆為清熱解毒兼散結之劑，共助黃芪清熱解毒散結，征服溫熱毒邪之癥。柴胡味苦性平，有和解退熱二疏肝解郁又升舉陽氣之功，一邊助黃芪升舉清陽，一邊助黃芪清疏少陽之熱。防風能祛風解表、勝濕止痛，對艾滋病的風熱癢疹(如多形性皮疹)、風寒濕痹(如艾滋病相關未梢神經炎)均有作用。當歸能入心肝脾經，有補血、活血止痛之效，使藥達病所。牡丹皮清血分之邪毒。莪術與白術相配，有開胃消痞之功。甘草味甘性平，有健脾和中、潤肺解毒、調和諸藥、使之不爭，并能引藥以達諸經。按此配合使用能直達艾滋病病灶發揮作用。進一步地，本發明提供的中藥組合物的組方優選為由黃柏502重量份、黃芪30重量份、黃芩30重量份、菟絲子30重量份、白術502重量份、白花蛇舌草250重量份、白頭翁334重量份、柴胡30重量份、蒲公英502重量份、防風15重量份、甘草15重量份、當歸334重量份、冬蟲夏草502重量份、莪術502重量份、牡丹皮15重量份、紫花地丁 30重量份組成。此為本發明最優實施例。
本發明的另一方面還提供了上述藥物的制備方法，該方法包括以下步驟為提高君藥中黃芪及其協調發揮作用藥物的藥效，故將這些藥以粉末形式直接入藥。其他藥物組合物的有效成分主要為水溶性的，因而采用反復三次水提將其提出。之后制備浸膏，以提供有效成分的濃度。以浸膏入藥。具體的煎煮步驟包括第一次煎煮，加生藥量5倍量水，煎煮2小時，濾過，得到第一濾液；第二次煎煮，加生藥3倍量水，煎煮2小時，濾過，得到第二濾液；第三次煎煮，加生藥2倍量水，煎煮I小時，濾過，得到第三濾液，合并第一、第二和第三濾液得到濾液。按此方法提取能提高提取效率。1)稱取黃芪、菟絲子、柴胡、防風、甘草、牡丹皮和紫花地丁經粉碎成80目細粉；2)將黃柏、白術、黃芩、白花蛇舌草、白頭翁、蒲公英、當歸、冬蟲夏草和莪術加水進行煎煮步驟，得到主濾液；3)取主濾液減壓濃縮后加乙醇，使含醇量為75%，靜置24小時，濾過，得到次濾液減壓濃縮成稠膏，稠膏的相對密度為I. 3，該相對密度為在80-85°C下采用常規方法測定；4)混合稠膏和步驟I)中所得細粉，得到中藥組合物。進一步的還可在步驟4)中加入輔料為粘合劑、助流劑、稀釋劑、緩釋劑和矯味劑所組成的組中的一種或任意種。填充劑可以為微晶纖維素，硫酸鈣，淀粉，羧甲基淀粉那，羥丙基甲基纖維素；黏著劑可以為聚維酮K30，糊精，羥丙纖維素；助流劑可以為滑石粉，微粉硅膠，硬脂酸鎂；矯味劑可以為乳糖，香精，蔗糖。本發明提供的中藥組合物通過添加相應的輔料還能制成相應的劑型，優選制成片齊U、膠囊或口服液。片劑的制備方法加入所述組合物總量3%的羧甲基淀粉鈉，5%的乳糖，以濃度為10%淀粉漿為粘合劑，制軟材，60°C真空干燥，加入3%滑石粉混合均勻，壓片，即得片齊U。按此工藝方法制備得到的片劑在生產過程中不會出現粘片等問題。優選膠囊的制備方法將上述中藥組合物，經真空干燥后，得干膏，粉碎成細粉，加入適量的填充劑混合均勻，以10%淀粉漿制軟材，過20目篩整粒，罐裝成膠囊。制備膠囊時所用填充劑可以為甘露醇，木糖醇，乳糖，糊精。中藥組合物的成分與不同的填充劑混合制得的膠囊吸濕速錄、臨界相對溫度不同，這直接影響了所制得膠囊的質量。優選所用填充劑為乳糖，此時膠囊質量最優。沖劑的制備將上述中藥混合物，加入200%蔗糖，125%糊精，制成顆粒，混合均勻，干燥，即得。制備沖劑常用的輔料是蔗糖及糊精，將蔗糖與糊精按照一定的比例與中藥混合物制備成顆粒，當組合物蔗糖糊精質量比為I : 2 : I. 25時制粒效果良好，無不良苦味。該中藥組合物可制成各類口服常用劑型，如片劑、沖劑、膠囊劑等優選為膠囊劑。膠囊劑中藥物為顆粒狀，緩釋和釋放效果較片劑和沖劑為好。本發明的另一方面還提供了一種上述中藥組合物的應用，中藥組合物按2. 5g/kg使用。按此計量使用效果最優。實施例以下實施例中中藥組合物的制備方法，包括以下步驟1)稱取黃芪、菟絲子、柴胡、防風、甘草、牡丹皮和紫花地丁經粉碎成80目細粉；2)其余黃柏、白術等藥物，加水煎煮三次，得到濾液。煎煮步驟包括第一次煎煮，加生藥量5倍量水，煎煮2小時，濾過，得到第一濾液；第二次煎煮，加生藥3倍量水，煎煮2小時，濾過，得到第二濾液；第三次煎煮，加生藥2倍量水，煎煮I小時，濾過，得到第三濾液，合并第一、第二和第三濾液得到濾液。3)取濾液減壓濃縮后加乙醇，使含醇量為75%，靜置24小時，濾過，濾液減壓濃縮成稠膏，稠膏的相對密度為1.3(80-85°C下按常規方法測得)；4)混合稠膏和步驟I)中所得細粉，得到中藥組合物。實施例I該中藥組合物I由黃柏504重量份、黃芪33重量份、黃芩28重量份、菟絲子33重量份、白術505重量份、白花蛇舌草245重量份、白頭翁340重量份、柴胡35重量份、蒲公英505重量份、防風20重量份、甘草17重量份、當歸338重量份、冬蟲夏草505重量份、莪術498重量份、牡丹皮20重量份、紫花地丁 32重量份組成。實施例2該中藥組合物2由黃柏502重量份、黃芪30重量份、黃芩30重量份、菟絲子30重量份、白術502重量份、白花蛇舌草250重量份、白頭翁334重量份、柴胡30重量份、蒲公英502重量份、防風15重量份、甘草15重量份、當歸334重量份、冬蟲夏草502重量份、莪術502重量份、牡丹皮15重量份、紫花地丁 30重量份組成。實施例3該中藥組合物3由黃柏500重量份、黃芪28重量份、黃芩32重量份、菟絲子28重量份、白術495重量份、白花蛇舌草255重量份、白頭翁330重量份、柴胡25重量份、蒲公英495重量份、防風10重量份、甘草12重量份、當歸330重量份、冬蟲夏草498重量份、莪術505重量份、牡丹皮12重量份、紫花地丁 27重量份組成。動物實驗對免疫抑制低下小鼠進行免疫功能影響實驗I.實驗材料I. I實驗動物昆明小鼠，雌雄各半，6-8周齡，18-20克；中國醫學科學院實驗動物中心提供。I. 2藥品及試劑試劑一中藥組合物1，為淡棕色粉末，4°C下保存，用時以去離子水混懸，煮開15分鐘，2層紗布過濾。試劑二 中藥組合物2，為淡棕色粉末，4°C下保存，用時以去離子水混懸，煮開15分鐘，2層紗布過濾。試劑三中藥組合物3，為淡棕色粉末，4°C下保存，用時以去離子水混懸，煮開15分鐘，2層紗布過濾。山地明環飽索注射液諾華制藥，批號S156000香菇多糖注射液金陵藥業股份有限公司福州梅峰制藥廠，批號040101，用時以 生理鹽水稀釋。熒光抗體MouseCD3PE (T 細胞標志)，Mouse CD4FITC，Lot ；Mouse CD8aTri-color, Lot ；05020505 ；Mouse CD19Tri-color(B 細胞標志)，Lot ；05010505 ；anti-Mouse NK cells FITC，Lot :01020904 ;均為 Biole 重量份 end 公司產品。Lysin 重量份 Solution BD 公司產品，Lot 93, Exp :09. 05。流式細胞儀Becton Dickson FACScalibur,北京天壇醫院檢驗科。日本光電6318K三分類血細胞分析儀，中國醫學科學院藥物研究所安評中心生化
檢驗室。 2.實驗方法將小鼠按體重平均分組，雌雄各半，分組及處理方式如表I所示表I.昆明小鼠分組及處理方式
權利要求
1.一種用于治療艾滋病的中藥組合物，其特征在于，由黃柏500 504重量份、黃芪28 33重量份、黃芩28 32重量份、菟絲子28 33重量份、白術495 505重量份、白花蛇舌草245 255重量份、白頭翁330 340重量份、柴胡25 35重量份、蒲公英495 505重量份、防風10 20重量份、甘草12 17重量份、當歸330 338重量份、冬蟲夏草498 505重量份、莪術498 505重量份、牡丹皮12 20重量份、紫花地丁 27 32重量份組成。
2.根據權利要求I所述的組合物，其特征在于，由黃柏502重量份、黃芪30重量份、黃芩30重量份、菟絲子30重量份、白術502重量份、白花蛇舌草250重量份、白頭翁334重量份、柴胡30重量份、蒲公英502重量份、防風15重量份、甘草15重量份、當歸334重量份、冬蟲夏草502重量份、莪術502重量份、牡丹皮15重量份、紫花地丁 30重量份組成。
3.—種權利要求I或2所述中藥組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟1)將黃芪、菟絲子、柴胡、防風、甘草、牡丹皮和紫花地丁粉碎成80目細粉；2)將黃柏、白術、黃芩、白花蛇舌草、白頭翁、蒲公英、當歸、冬蟲夏草和莪術加水進行煎煮步驟，得到主濾液；3)將所述主濾液減壓濃縮后加入乙醇得到漿狀物，所述漿狀物的含醇量為75%，靜置24小時，濾過，得到次濾液減壓濃縮成稠膏，所述稠膏的在81 85°C測得相對密度為I. 3 ；4)混合所述稠膏和步驟I)中所得所述細粉，得到所述中藥組合物。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述煎煮步驟包括第一次煎煮，加生藥量5倍量水，煎煮2小時，濾過，得到第一濾液；第二次煎煮，加生藥3倍量水，煎煮2小時，濾過，得到第二濾液；第三次煎煮，加生藥2倍量水，煎煮I小時，濾過，得到第三濾液，合并所述第一、第二和第三濾液得到所述主濾液。
5.根據權利要求4述的方法，其特征在于，還包括向步驟4)中所述中藥組合物加入輔料；所述輔料為粘合劑、助流劑、稀釋劑、緩釋劑或矯味劑的一種或多種。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，還包括將所述組合物制成片劑的步驟加入所述組合物總量3%的羧甲基淀粉鈉和5%的乳糖，以濃度10%的淀粉漿為粘合劑，制軟材，60°C真空干燥，加入3%滑石粉混合均勻，壓片，即得片劑。
7.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，還包括將所述組合物制成膠囊的步驟所述組合物經真空干燥后，得干膏，粉碎所述干膏后加入乳糖，混勻，與10%的淀粉漿混合，制軟材，過20目篩整粒，裝罐成膠囊。
8.按照權利要求5所述的方法，其特征在于，還包括將所述組合物制成沖劑的步驟加入所述組合物質量200%的蔗糖和125%的糊精，制成顆粒，干燥，混合均勻，封裝，即得沖劑。
9.一種權利要求I或2所述中藥組合物在制備治療艾滋病藥物中的應用。
10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述中藥組合物按2.5g/kg使用。
全文摘要
本發明提供了一種用于治療艾滋病的中藥組合物、其制備方法及應用，其中該藥物組合物由黃柏500～504重量份、黃芪28～33重量份、黃芩28～32重量份、菟絲子28～33重量份、白術495～505重量份、白花蛇舌草245～255重量份、白頭翁330～340重量份、柴胡25～35重量份、蒲公英495～505重量份、防風10～20重量份、甘草12～17重量份、當歸330～338重量份、冬蟲夏草498～505重量份、莪術498～505重量份、牡丹皮12～20重量份、紫花地丁27～32重量份組成。本發明提供的中藥組合物對HIV病毒有抑制作用、對動物及人體免疫功能有明顯增強作用。
文檔編號A61K36/9066GK102614467SQ20121011704
公開日2012年8月1日 申請日期2012年4月19日 優先權日2012年4月19日
發明者唐波, 鐘波 申請人:唐波, 鐘波