專利名稱：一種抗腫瘤藥物的制作方法
技術領域：
本發明涉及化學和生物科學領域，具體涉及到CYQ-X結構通式及其合成和應用，藥理實驗證明該類化合物有明顯的抗腫瘤作用，可用于制備預防和治療肝癌、肺癌等癌癥的藥物。
背景技術：
中藥黃連來源于毛茛科植物黃連Coptis chinensis、三角葉黃連Coptisdeltoidea或云連Coptis teeta的干燥根莖,其味苦寒,有清熱燥濕、灣火解毒的功效。其 主要有效成分小檗堿(亦稱黃連素，Berberine, Ber)是一種高效低毒的常用廣譜抗菌藥物，主要應用于菌痢、癰腫、胃腸炎等細菌性感染，亦可用于呼吸道、外科局部感染、心律失常、糖尿病、高血壓等疾病的治療。近年來，小檗堿體外抗腫瘤作用逐漸受到重視。研究顯示，Ber能夠抑制培養細胞的氧攝取能力，抑制細胞呼吸鏈的黃酶；而癌組織中的黃酶含量較低，因此較之正常細胞對小檗堿更加敏感；抑制癌細胞對羧胺的利用，從而抑制嘌呤及核酸的合成。也有報道表明小檗堿對艾氏腹水瘤和淋巴瘤NT/LY細胞有一定的抑制作用，其中主要通過抑制腹水瘤細胞呼吸以及抑制細胞嘌呤和核酸的生物合成而發揮作用。但小檗堿口服后吸收較差，注射后對循環和呼吸有一定的抑制作用，如能將其結構進行修飾，保留甚至增強其藥理活性，改善物理性質，有望得到成藥性更佳的化合物。
發明內容
本發明提供一種式I的化合物(CYQ-X)。
權利要求
1.式I的化合物
2.如權利要求I所述的化合物，其中R還可以是雜環取代基。
3.式3的化合物
4.式4的化合物
5.式5的化合物
6.式6的化合物
7.如權利要求1-6任一所述化合物在制備治療腫瘤疾病藥物中的應用。
8.如權利要求7所述應用，其特征在于在制備治療肝癌藥物中的應用。
全文摘要
本發明通過對現有小檗堿(BBR)的結構進行修飾，合成出了一類新穎的小檗堿衍生物，該小檗堿衍生物是式(I)所表示的化合物。這些化合物具有抗腫瘤細胞增殖以及抑制腫瘤相關酶活性的作用，因此可用作抗腫瘤藥物。
文檔編號A61K31/497GK102659777SQ201210137009
公開日2012年9月12日 申請日期2012年5月7日 優先權日2012年5月7日
發明者劉偉, 張宇忠, 曹寅秋, 王鵬龍, 雷海民 申請人:雷海民