帕洛諾司瓊的固體藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種帕洛諾司瓊的固體藥物組合物，其包括帕洛諾司瓊或其可藥用鹽和藥學上可接受的賦形劑，其中不含粘合劑。
【專利說明】帕洛諾司瓊的固體藥物組合物
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物組合物，具體地說，本發明涉及一種治療癌癥化療藥物引起的惡心、嘔吐的含有5-HT3受體拮抗劑的口服藥物組合物及其制備方法及其在醫藥領域的用途。
【背景技術】
[0002]帕洛諾司瓊(Pa I onos e t ron)具有如式I所示的結構式，化學名為(3aS) _2_[ (3s)-1-氣雜雙環[2.2.2]羊烷基-2, 3, 3a, 4, 5,6-六氧-1-氧代-1H-苯并[de]異喹啉，是由Hel s inn公司開發的選擇性5-HT3受體拮抗劑。帕洛諾司瓊鹽酸鹽注射液于2003年獲得美國食品與藥物管理局(FDA)批準，用于治療中度或高度致嘔性化療引發的急性和遲發行惡心嘔吐。
[0003]
【權利要求】
1.一種帕洛諾司瓊的固體藥物組合物，其包括帕洛諾司瓊或其可藥用鹽和藥學上可接受的賦形劑，其中不含粘合劑。
2.一種帕洛諾司瓊的固體藥物組合物，其由帕洛諾司瓊或其可藥用鹽、稀釋劑、崩解劑和潤滑劑組成。
3.權利要求1或2的藥物組合物，其中帕洛諾司瓊可藥用鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、戊酸鹽、己酸鹽、庚酸鹽、環戊酸鹽、環己酸鹽、乙二酸鹽、丙酮酸鹽、乳酸鹽、丙二酸鹽、琥珀酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、苯甲酸鹽、肉桂酸鹽、苯基乙酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、月桂硫磺酸鹽、葡萄糖酸鹽、谷氨酸鹽、水楊酸鹽、硬脂酸鹽、己二烯二酸鹽。
4.權利要求2的藥物組合物，其中稀釋劑為乳糖、微晶纖維素、淀粉、預膠化淀粉、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、糊精、硫酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸二鈣、一水磷酸鈣、纖維素、乙基纖維素、白陶土、碳酸鈣、碳酸鎂、輕質氧化鎂中的任意一種或多種的混合物。
5.權利要求4所述的藥物組合物，其中稀釋劑與帕洛諾司瓊或其可藥用鹽(以帕洛諾司瓊計)的重量比為50-1000: I。
6.權利要求2所述的藥物組合物，其中崩解劑為羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、淀粉、羧甲基淀粉納、羥丙基淀粉、低取代羥丙基纖維素、硅酸鎂鋁、重碳酸鈉、乙醇酸淀粉鈉、海藻酸、海藻酸鈉、酒石酸、檸檬酸、碳酸氫鈉、碳酸鈉、聚山梨醇酯80、十二烷基硫酸鈉中的任意一種或多種的混合物。
7.權利要求6所述的藥物組合物，其中崩解劑與帕洛諾司瓊或其可藥用鹽(以帕洛諾司瓊計)的重量比為5-30: I。
8.權利要求2所述的藥物組合物，其中潤滑劑為硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、聚乙二醇、單硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸鎂、十二烷基硫酸鈉、苯甲酸鈉中的任意一種或多種的混 合物。
9.權利要求1-8任一項所述的藥物組合物的制備方法，包括將帕洛諾司瓊或其可藥用鹽、稀釋劑、崩解劑和潤滑劑均勻混合，然后制成顆粒劑、片劑或膠囊。
10.權利要求1-8任一項所述的藥物組合物在制備預防和治療嘔吐的藥物中的應用。
【文檔編號】A61K31/473GK103446072SQ201210186522
【公開日】2013年12月18日 申請日期:2012年6月2日 優先權日:2012年6月2日
【發明者】晏彩霞, 張來芳, 吳秀蘭, 吳蓓靜, 隋姍姍, 萬順之, 周浩, 陳智林, 戴峻, 徐中南, 張喜全 申請人:正大天晴藥業集團股份有限公司