專利名稱：一種治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種治療乳腺增生的藥物，特別是一種由郁金、莪術、龍血蝎等多味壯藥提取有效成分與透皮吸收促進劑薄荷腦、凝膠基質經混合、涂布等エ藝制備而成的貼劑。
ニ背景技術：
乳腺增生病(HDB)是ー種既非炎癥、·又非腫瘤的良性乳腺疾病，即乳腺導管和小葉在結構上的進行性和退行性變化失衡的結果。HDB占育齡婦女的40%，占乳腺疾病的70%-78%。其高發年齡為30-45歲。如今，隨著生活習慣的改變和婦女生育觀念的變革，女性乳腺疾病的發病率在逐年上升，年齡也在趨于低齡化，女性患者以幾何級數增長，呈不可遏止之勢。乳腺增生癥目前西醫常采用雌激素類藥物及碘制劑治療，必要時給予外科手術治療。常用的西藥有三苯氧胺、甲狀腺激素類制劑、溴隱亭、維生素類、小劑量碘劑以及性激素等，雖有療效，但毒副作用大，尤其是三苯氧胺有誘發子宮內膜癌的危險。外科手術治療則常引起其他部位的復發，由于乳房的特殊性，患者往往難以接受。治療上單用西藥治療起效快但作用難于持續且不良反應多，單用中藥起效較慢但療效肯定。因此療效確切且副作用小的中醫藥治療逐漸成為患者的首先。市場上治療乳腺增生的中藥藥品主要有內服的“乳癖消”片、“乳核散結”片、“乳核散結膠囊”、“乳塊消”，“乳寧片”等，但療效較好的品種甚少，且尚無特效類藥品，同類產品還存在著較大的市場空白。
發明內容
本發明的目的是提供一種通過局部皮膚滲透吸收作用及經絡氣血的調節作用，以改善局部血運，達到活血化瘀、軟堅散結作用的治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑及其制備方法。本發明的治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑，其特征在于它主要由以下重量配比的原料藥提取有效成分與50-100重量份的凝膠基質和5-10重量份的薄荷腦混合、涂布等制成莪術10-50重量份、龍血蝎10-80重量份、郁金10_50重量份、柴胡5_40重量份、三棱5-50重量份、三七5-50重量份、牛耳楓10-50重量份、百花丹10-80重量份、肉桂10-60重量份、火炭母5-40重量份、牛奶木(牛奶樟)10-50重量份、芙蓉葉5-30重量份、金果欖10-40重量份、大血藤10-50重量份、五味藤5-50重量份。本發明各原料藥功能主治如下(根據《廣西壯族自治區壯藥質量標準》第一卷和《中國藥典》2010年版一部記載)莪術，壯藥名字京昆，為姜科植物蓬莪術Curcuma phaeocaulis Val.、廣西莪術Curcuma kwangsiensis S. G. Lee et C. F. Liang或溫郁金Curcuma wenyujin Y. H. Chen etC. Ling的干燥根莖。壯醫里莪術的功能與主治為通龍路火路，破瘀散結。用于肝脾腫大，埃病(咳嗽)，京瑟(閉經)，心頭痛(胃痛)，癌腫，林得叮相(跌打損傷)，邦巴尹(肩周炎)，活邀尹(頸椎痛)，婦女產后頭痛。
龍血蝎，壯藥名字美窮壟，為百合科植物劍葉龍血樹Dracaenacochinchinensis (Lour.) S. C. Chen的含脂木材經提取得到的樹脂。壯醫里龍血蝎的功能主治為通龍路，調氣血，補心養血，散瘀止血，平喘。用于勒內(血虛)，核尹(腰痛)，發旺(風濕骨痛)，林得叮相(跌打損傷)，陸裂(咳血)，鹿勒(吐血)，衄血，肉裂(尿血)，阿意勒(便血)，兵淋勒(崩漏)，墨病(哮喘)。郁金，壯藥名字競閑，為姜科植物溫郁金Curcuma wenyujin Y. H. Chen et C. Ling、姜黃 Curcuma longa L.、廣西術 Curcuma kwangsiensis S. G. Lee et C. F. Liang 或蓬術Curcuma phaeocaulis Val.的干燥塊根。壯醫里郁金的功能主治為調龍路火路，除濕毒，止痛。用于心頭痛(胃痛)，京瑟(經閉)，產后腹痛，林得叮相(跌打損傷)，唄農(癰 瘡)。柴胡為傘形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狹葉柴胡Bupleurumscorzonerifolium Willd.的干燥根。功能與主治為和解表里，疏肝，升陽。用于感冒發熱，寒熱往來，胸脅脹痛，月經不調；子宮脫垂，脫肛。三棱為黑三棱科植物黑三棱Sparganium stoloniferum Buch. -Ham.的干燥塊莖。功能與主治為破血行氣,消積止痛。用于瘕瘕痞塊,痛經,瘀血經閉,胸痹心痛,食積脹痛。三七，壯藥名為棵點鎮，為五加科植物三七Panax notoginseng(Burk. )F. H. Chen的干燥根和根莖。壯醫里三七的功能主治為調龍路火路，補血，止血，散瘀止痛。用于產后血虛，陸裂(咳血)，滲裂(吐血、衄血)，阿意勒(便血)，兵淋勒(崩漏)，胸痛，心頭痛(胃痛)，林得叮相(跌打損傷)，京尹(月經痛)，產后腹痛。牛耳楓，壯藥名為美西卩羊，為交讓科植物牛耳楓Daphniphyllum calycinumBenth.的干燥全株。壯醫里牛耳楓的功能主治為調龍路火路，清熱毒，活血止痛。用于貧痧(感冒)，貨煙媽(咽痛)，北嘻(乳癰)，白凍(泄瀉)，阿意味(痢疾)，發旺(風濕骨痛)，奪扼(骨折)，林得叮相(跌打損傷)，額哈(毒蛇咬傷)。白花丹，壯藥名棵端豪，為白花丹科植物白花丹Plumbago zeylanica L.的干燥全草。壯醫里的白花丹的功能主治為調龍路火路，通谷路，祛風毒，散瘀止痛。用于發旺(風濕骨痛)，林得叮相(跌打損傷)，心頭痛(胃痛)，肝脾腫大，額哈(毒蛇咬傷)，痂(癬)，乳癖。肉桂,壯藥名能桂,為樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥樹皮。壯醫里肉桂的功能主治為通調龍路火路，祛寒毒，行氣止痛，補火助陽。用于頭痛，核尹(腰痛)，心頭痛(胃痛)，胸痛，脅痛，墨病(哮喘)，陽虛頭暈，陽痿遺精，月經不調，陰瘡。火炭母,壯藥名勾莓，為寥科植物火炭母Polygoum chinense L.或粗毛火炭母Polygonum chinense L. var. hispidum Hook. f.的干燥全草。壯醫里火炭母的功能主治為清熱毒，除濕毒，涼血止痛。用于阿意味(痢疾)，白凍(泄瀉)，能蛘(黃疸)，貨煙媽(咽痛)，歇含(霉菌性陰道炎)，北嘻(乳癰)，唄農(癰瘡)，能晗能累(濕疹)，額哈(毒蛇咬傷)。當歸藤，壯藥名勾當歸，為紫金牛科植物當歸藤Embelia paruiflora Wall, exA. DC.的干燥地上部分。壯醫里當歸藤的功能主治為補血益精，通谷道水道，祛濕毒。用于發旺(風濕骨痛)，勒內(血虛)，月經不調，京瑟(閉經)，隆白呆(帶下)，心頭痛(胃痛)，白凍(泄瀉)，胸脅痛，奪扼(骨折)，林得叮相(跌打損傷)。
牛奶木(牛奶樟)，壯藥名美得，為桑科植物對葉格Ficus hispida Linn.的干燥根及莖。壯醫里牛奶木的功能主治為通氣道谷道水道，祛風毒，清熱毒，通龍路。用于東朗(食滯)，阿意味(痢疾)，鹿(嘔吐)，白凍(泄瀉)，林得叮相(跌打損傷)，發旺(風濕骨痛)，隆白呆(帶下)。芙蓉葉,壯藥名沙排杯,為錦葵科植物木芙蓉Hibiscus matabilis L.的干燥葉。壯醫里芙蓉葉的功能主治為清熱毒，消癰腫，止血生肌。用于唄農(癰瘡)，唄叮(疔瘡)，闌尾炎，北嘻(乳癰)，急性中耳炎，滲襠相(燒燙傷)，唄奴(瘰疬)，埃病(咳嗽)，能晗能累(濕疹)，貧痧(感冒)，慢性肝炎。金果欖，壯藥名盡欖，為防己科植物青牛膽Tinospora sagittata(Oliv. )Gagnep.或金果欖Tinospora capillipes Gagnep.的干燥塊根。壯醫里金果欖的功能主治為清熱毒，調氣道，通火路。用于貨煙媽(咽痛)，心頭痛(胃痛)，埃病(咳嗽)，航靠謀(腮腺炎)，北嘻(乳癰)，唄農(癰瘡)，唄叮(疔瘡)，黃蜂蟄傷。
大血藤，壯藥名勾柄喇，為木通科植物大血藤Sargentodoxa cuneata(Oliv.)Rehd. et ffils.的干燥藤莖。壯醫里大血藤的功能主治為調龍路火路，通谷道，祛風毒，除濕毒，活血。用于發旺(風濕骨痛)，林得叮相(跌打腫痛)，心頭痛(胃痛)，京尹(痛經)。五味藤，壯藥名棵貢省，為遠志科植物蝶翼藤Securidaca inappendiculataHassk.的干燥全株。壯醫里五味藤的功能主治為調龍路火路，祛風毒，除濕毒，清熱毒，通谷道。用于發旺(風濕骨痛)，林得叮相(跌打損傷)，阿意味(痢疾)。本發明的治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑的制備方法，其特征在于其主要步驟如下(I)前處理按配比稱取原料藥材，將上述原料藥材揀去非藥用部分和雜質，用流動水快速沖洗除去泥沙等雜質，涼干，進倉，備用；將需要切片或切段的藥材切片、切段；(2)提取濃縮將(I)中處理好的藥材加水煎煮兩次，第一次加水為6-10倍量，煎煮2小時，第二次加水為6-10倍量，煎煮I. 5小時，煎煮溫度100-105°C，煎煮完后分別過濾，合并濾液，將濾液泵入濃縮器中濃縮至相對密度為I. 2-1. 3，溫度為70°C -90°C的浸膏，備用;(3)混合將⑵中的浸膏加入50-100重量份的凝膠基質和5_10重量份的薄荷腦，混合均勻得膏狀物，備用。(4)涂布、切片將(3)中制得的膏狀物均勻涂布，切片即得治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑。本發明的治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑是由莪術、龍血蝎、郁金等多味壯藥提取有效成分與透皮吸收促進劑薄荷腦、凝膠基質經混合、涂布等エ藝制備而成的貼劑，直接黏貼于乳房疼痛部位，通過局部皮膚滲透吸收作用及經絡氣血的調節作用，以改善局部血運，達到活血化瘀、軟堅散結的作用，從而有效地解除乳腺增生病的癥狀，是臨床上應用于乳腺增生癥的外用透皮吸收制劑。與其它給藥方式相比有其獨特優點(I)經皮給藥可避免肝臟的首過效應和藥物在胃腸道的降解；(2)藥物的吸收不受胃腸道因素影響；(3)減少用藥的個體差異；(4) 一次給藥可以長時間使藥物以恒定速率進入體內減少給藥次數延長給藥間隔；(5)可按需要的速率將藥物輸入體內維持恒定的有效血藥濃度；(6)避免了 ロ服給藥等引起的血藥濃度峰谷現象降低了毒副反應使用方便可隨時中斷給藥；(7)減少耐藥性。這些優點使透皮制劑成為臨床上ー些疾病治療的首選，越來越受到藥劑學家的重視。本發明采用的水溶性凝膠高分子材料為基質，具有載藥量大，皮膚親和性好，透氣性好，使用方便等特點。并且采用天然中藥薄荷腦作為透皮吸收促進劑，具有無毒、無污染的優點。
具體實施例方式以下將舉例說明本發明治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑的配方組成及制備方法本壯藥透皮貼劑由莪術、龍血蝎、郁金等多味壯藥提取有效成分與透皮吸收促進劑薄荷腦、凝膠基質經混合、涂布等エ藝制備而成的貼劑，適用于乳腺增生癥的治療。實施例I選用下列重量的原料藥材莪術50g、龍血蝎80g、郁金30g、柴胡10g、三棱35g、三七l5g、牛耳楓10g、百花丹10g、肉桂25g、火炭母20g、牛奶木(牛奶樟)10g、芙蓉葉l5g、金果欖8g、大血藤25g、五味藤20g。 制備方法如下(I)前處理將上述原料藥材揀去非藥用部分和雜質，用流動水快速沖洗除去泥沙等雜質，涼干，進倉，備用；將需要切片或切段的藥材切片、切段；(2)提取濃縮將(I)中處理好的藥材加水煎煮兩次，第一次加水為10倍量，煎煮2小時，第二次加水為8倍量，煎煮I. 5小吋，煎煮溫度100-105°C，煎煮完后分別過濾，合并濾液，將濾液泵入單效濃縮器中濃縮至相對密度I. 2-1. 3，溫度為80°C得浸膏，備用；(3)混合將⑵中的浸膏加入100克的凝膠基質和2克薄荷腦，混合均勻膏狀物，備用;(4)涂布、切片將(3)中制得的膏狀物均勻涂布，切片即得治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑。為保護產品、方便儲運、促進銷售，根據需要將(4)制得的治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑包裝，裝入紙盒內，再裝入紙箱。實施例2選用下列重量的原料藥材莪術45g、龍血蝎80g、郁金35g、柴胡15g、三棱25g、三七10g、牛耳楓15g、百花丹10g、肉桂20g、火炭母15g、牛奶木(牛奶樟)15g、芙蓉葉20g、金果欖10g、大血藤20g、五味藤15g制備方法(I)前處理將上述藥材揀去非藥用部分和雜質，用流動水快速沖洗除去泥沙等雜質，涼干，進倉，備用。將需要切片或切段的藥材切片、切段。(2)提取濃縮將(I)中處理好的藥材加水煎煮兩次，第一次加水為10倍量，煎煮2小時，第二次加水為8倍量，煎煮I. 5小時，煎煮溫度100-105°C。煎煮完后分別過濾，合并濾液，將濾液泵入單效濃縮器中濃縮至相對密度I. 2-1. 3，溫度為80°C得浸膏，備用。(3)混合將⑵中的浸膏加入80克凝膠基質和4克薄荷腦，混合均勻得膏狀物，備用;(4)涂布、切片將(3)中制得的膏狀物均勻涂布，切片即得治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑。為保護產品、方便儲運、促進銷售，根據需要將(4)制得的治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑進行包裝，裝入紙盒內，再裝入紙箱。實施例3選用下列重量的原料藥材莪術35g、龍血蝎70g、郁金25g、柴胡10g、三棱30g、三七log、牛耳楓10g、百花丹10g、肉桂30g、火炭母20g、牛奶木(牛奶樟)20g、芙蓉葉25g、金果欖15g、大血藤30g、五味藤20g
制備方法(I)前處理將上述藥材揀去非藥用部分和雜質，用流動水快速沖洗除去泥沙等雜質，涼干，進倉，備用；將需要切片或切段的藥材切片、切段；(2)提取濃縮將(I)中處理好的藥材加水煎煮兩次，第一次加水為10倍量，煎煮2小時，第二次加水為8倍量，煎煮I. 5小吋，煎煮溫度100-105°C，煎煮完后分別過濾，合并濾液，將濾液泵入單效濃縮器中濃縮至相對密度I. 2-1. 3，溫度為85°C得浸膏，備用；(3)混合將(2)中的浸膏加入60克凝膠基質和2克薄荷腦，混合均勻得膏狀物，備用;(4)涂布、切片將(3)中制得的膏狀物均勻涂布，并切成適宜的大小即得治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑。為保護產品、方便儲運、促進銷售，根據需要將(4)制得的治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑進行包裝，裝入紙盒內，再裝入紙箱。
權利要求
1.一種治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑，其特征在于它主要由以下重量配比的原料藥提取有效成分與50-100重量份的凝膠基質和5-10重量份的薄荷腦經混合、涂布制成 莪術10-50重量份、龍血蝎10-80重量份、郁金10-50重量份、柴胡5-40重量份、三棱5-50重量份、三七5-50重量份、牛耳楓10-50重量份、百花丹10-80重量份、肉桂10-60重量份、火炭母5-40重量份、牛奶木(牛奶樟)10-50重量份、芙蓉葉5-30重量份、金果欖10-40重量份、大血藤10-50重量份、五味藤5_50重量份。
2.根據權利要求I所述的壯藥透皮貼劑的制備方法，其特征在于其主要步驟如下 (1)前處理按配比稱取原料藥材，將上述藥材揀去非藥用部分和雜質，用流動水快速沖洗除去泥沙等雜質，涼干，進倉，備用；將需要切片或切段的藥材切片、切段； (2)提取濃縮將(I)中處理好的藥材加水煎煮兩次，第一次加水為6-10倍量，煎煮2小時，第二次加水為6-10倍量，煎煮I. 5小時，煎煮溫度100-105°C，煎煮完后分別過濾，合并濾液，將濾液泵入單效濃縮器中濃縮至相對密度為I. 2 I. 3，溫度為80°C的浸膏，備用； (3)混合將(2)中的浸膏加入50-100重量份的凝膠基質和5-10重量份的薄荷腦，混合均勻得膏狀物，備用； (4)涂布、切片將(3)中制得的膏狀物均勻涂布，切片即得治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑。
全文摘要
發明一種治療乳腺增生的壯藥透皮貼劑，主要以莪術、龍血蝎、郁金、柴胡、三棱、三七、牛耳楓、白花丹、肉桂、火炭母、當歸藤、牛奶木(牛奶樟)、芙蓉葉、金果欖、大血藤、五味藤等多味壯藥提取有效成分與透皮吸收促進劑薄荷腦、凝膠高分子基質經混合、涂布等工藝制備而成的治療乳腺增生的透皮貼劑。本發明直接黏貼于乳房疼痛部位，通過局部皮膚滲透吸收作用及經絡氣血的調節作用，以改善局部血運，達到活血化瘀、軟堅散結的作用，從而有效地解除乳腺增生病的癥狀。
文檔編號A61P15/14GK102698204SQ201210205669
公開日2012年10月3日 申請日期2012年6月19日 優先權日2012年6月19日
發明者盧煒, 彭桂華, 蘇楊夏 申請人:廣西嘉進藥業有限公司