一種美白祛斑的配方及其凝膠劑的制備方法
【專利摘要】本發明涉及一種祛斑消炎的配方及其凝膠劑的制備方法，屬于醫藥化工領域范疇。該配方包含高純度的EGCG和甘草酸二鉀，其特征是質量比例為2∶1～1∶3，優選比例為1∶1～1∶2，同時利用甘草酸二鉀水合凝膠基質制備得到的凝膠劑可以用來美白祛斑。該制備方法，具有藥物活性高、祛斑消炎效果顯著、制備方法簡單、狀態穩定等優點，同時適合產業化生產。
【專利說明】一種美白祛斑的配方及其凝膠劑的制備方法
【技術領域】
[0001]本發明公開了一種美白祛斑的配方及其凝膠劑的制備方法，屬于醫藥化工領域范疇。
【背景技術】
[0002]由于生活環境污染，工作壓力過大，現代人肌膚更容易出現皺紋，皮質老化，膚色變暗，沒有光澤，部分人面部出現色斑和過敏性炎癥。色斑的形成是黑色素的沉積造成的，而黑色素的生成受細胞內多種酶的影響，其中酪氨酸酶是主要的限速酶，該酶是一種含銅需氧酶，在酪氨酸轉化為多巴的反應過程中，必須有氧自由基參加。因此抑制酪氨酸酶活性或消除合成必須的自由基，可以阻斷黑色素的生成，逐漸潤白皮膚，溶解色斑。
[0003]目前護膚品中美白祛斑常用的熊果苷、曲酸強烈抑制酪氨酸酶。熊果苷作為氫醌的衍生物，如果局部使用濃度過大也會出現部分與氫醌類似的不良反應；長期使用曲酸具有細胞毒作用，并可增加卵巢細胞染色體畸變的概率。而一種從茶葉中提取得到的純天然、高活性的抗氧化劑一EGCG，即表沒食子兒茶素沒食子酸酯正在成為高端護膚品美白祛斑的新寵兒。EGCG對皮膚的作用主要是抗氧化，在清除自由基的同時，可以抑制酪氨酸酶的活性，對黑色素的形成進行雙重阻斷，因此EGCG具有很強的抗氧化活性，其抗氧能力至少是維生素C的100多倍，維生素E的25倍。EGCG作為天然植物單體，具有以下特點:分子量小，極易被人體皮膚吸收，具有較好的透皮吸收性能；活性極為穩定，溫度對其活性的變化影響極微，在酸性和閉光條件下，活性長期保持不變；安全可靠，經有關專業機構檢驗，其毒理測定表明屬無毒、無刺激性物質，符合日化產品質量標準；用量小，作用強。此外EGCG還有抗腫瘤、抗突變和抗菌消炎作用。
[0004]甘草酸二鉀是甘草酸的水溶性鹽，具有溫和消炎、抗敏作用和保濕功效，一般添加在日曬后的護理產品中，用`來消除強烈日曬后皮膚上的細微炎癥。甘草酸二鉀在抗菌消炎方面和EGCG具有協調作用，尚沒有發現EGCG和甘草酸二鉀聯合使用的報道。
[0005]研究發現甘草酸二鉀作為功效性成分的同時，一定比例的甘草酸二鉀和水可以形成穩定的凝膠。眾所周知，水溶性凝膠易涂展，無油膩性，對皮膚和粘膜無刺激，同時施用后，皮膚表面吸收良好，滲透快，使用者易于接受，是一種極有應用前景外用劑型。目前在我國，凝膠劑尚處于發展階段，早期作為醫院制劑，在皮膚科、外科等有所應用。國內上市的凝膠劑所應用的凝膠基質材料也很少，嚴重影響了該劑型的推廣應用。如果一種組分既能作為功效性成分，同時又能作為穩定的凝膠基質，消除例如卡波姆、纖維素這類高分子凝膠基質本身的厚膜感，無疑將是一個全新的凝膠劑。
[0006]本發明提供的一種美白祛斑的配方及其凝膠劑的制備方法，具有藥物活性高、祛斑消炎效果顯著、制備方法簡單、狀態穩定等優點，同時適合產業化生產。在已經公開的專利和文獻中，未見相關制備方法的報道。
【發明內容】
[0007]本發明的目的是提供一種純天然、美白效果顯著的外用藥物配方；本發明的另一個目的是提供一種以甘草酸二鉀水合物為凝膠基質的凝膠劑制備方法。
[0008]本發明提供的美白祛斑配方，由EGCG、甘草酸二鉀、防腐劑、保濕劑按如下配方組
成:
【權利要求】
1.一種美白祛斑的凝膠劑配方，其特征在于按如下比例組成:
2.根據權利要求1所述的配方，其特征在于配方中EGCG為含量不低于90%的白色粉末；甘草酸二鉀為含量不得低于80%白色粉末；EGCG和甘草酸二鉀的質量比例為I: 0.4~1: 3，優選比例為1:1~1: 2。
3.根據權利要求1所述的配方，其特征在于保濕劑包括甘油、丙二醇、山梨醇中的一種或多種；防腐劑包括苯甲酸鹽或者季銨鹽中的一種或多種。
4.根據權利要求1~3所述的任何一種配方，其特征在于其凝膠劑的制備包括以下步驟: (1)取EGCG加入適量水，在一定溫度下攪拌，得到溶液A； (2)取甘草酸二鉀加入適量水，在一定溫度下攪拌溶解作為凝膠基質； (3)在一定溫度下向凝膠基加入適量防腐劑、保濕劑攪拌混勻，得到溶液B; (4)在一定溫度下向溶液A中加入溶液B，補足處方剩余量的水，在攪拌條件下混合均勻； (5)將上述混合溶液，冷卻到5°C，得到無色透明的凝膠，將凝膠分劑量灌裝，密封。
5.根據權利要求4所述的凝膠劑的制備方法，其特征在于步驟(1)中所述的加水量為EGCG重量的5~15倍，優選為8~10倍；溶解溫度為15°C~45°C，優選20°C~30°C，最佳溫度為25°C。
6.根據權利要求4所述的凝膠劑的制備方法，其特征在于步驟(2)中所述的水量為甘草酸二鉀重量的5~15倍，優選為8~12倍；溶解溫度為35°C~65°C，優選55°C~60°C。
7.根據權利要求4所述的凝膠劑的制備方法，其特征在于步驟(3)和(4)中所述的溫度為35°C~65°C，優選55°C~60°C。
【文檔編號】A61K8/04GK103520013SQ201210228704
【公開日】2014年1月22日 申請日期:2012年7月4日 優先權日:2012年7月4日
【發明者】魏元剛, 楊永安, 鐘慧, 金顯友, 易銘, 袁繼文, 黃全書, 季浩 申請人:江蘇天晟藥業有限公司