一類治療缺血性腦損傷的化合物及其用途
【專利摘要】本發明公開了一類化合物及其藥物組合物和新用途，所述新用途為在制備治療缺血性腦損傷的藥物中的用途。上述化合物治療缺血性腦損傷能夠達到作用非常顯著的效果。
【專利說明】一類治療缺血性腦損傷的化合物及其用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及一類治療缺血性腦損傷的化合物及其可藥用鹽和其類似物，由上述化合物及其可藥用鹽和其類似物制備的藥物組合物，以及所述化合物或其可藥用鹽及其類似物在制備治療缺血性腦損傷的藥物中的用途。
【背景技術】
[0002]缺血性腦損傷是臨床上的常見病，該病的特點是產生原因較多，臨床應用的藥物也很多，但是大多數藥物發揮的治療效果比較微弱，所以亟需一種非常有效地治療缺血性腦損傷的藥物。
[0003]缺血性腦損傷大致可分為腦梗塞，腦栓塞以及缺血性腦卒中等疾病。這些疾病在我國的發病率、致殘率和死亡率都很高。其中，腦梗塞指因腦部血液循環障礙，缺血以及缺氧所致的局限性腦組織的缺血性壞死或軟化，是嚴重危害人類健康的主要疾病之一。腦栓塞是指因異常的固態、液態、氣態物體沿血循環進入腦動脈系統，引起動脈管腔閉塞，導致該動脈供血區局部腦組織壞死，臨床上表現為偏癱、偏身麻木等功能缺損癥狀。缺血性腦卒中是指由于腦組織局部動脈血流灌注減少或突然完全中斷，造成該供血區域內腦組織細胞缺血缺氧壞死，進而出現相應腦組織功能受損等表現。
[0004]缺血性腦損傷是一個及其復雜的病理生理過程。目前，臨床常用的治療缺血性腦損傷的藥物，例如抗血小板藥物、抗凝藥物、溶栓藥物、降纖藥物以及一些中藥療法等效果欠佳，往往不能及時起效，即使起效，效果也不好，造成病患不可逆的殘疾，行成終身遺憾。
[0005]本發明人意外地發現一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽在制備治療缺血性腦損傷的藥物上有意想不到的效果，目前對于這一類化合物治療缺血性腦損傷尚無報道。
【發明內容】
[0006]本發明提供了一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽在制備治療缺血性腦損傷的藥物中的新用途。
[0007]本發明的技術方案如下:
[0008]一種式(I)的化合物及其類似化合物或其可藥用鹽在制備治療缺血性腦損傷的藥物中的用途，其特征在于所述式(I)化合物結構如下:
[0009]
【權利要求】
1.一類可以治療缺血性腦損傷的化合物或其可藥用鹽，及其類似物，所述化合物的結構如下:
2.一種藥物組合物，其包括權利要求1所述的化合物及其可藥用鹽和其類似物；
3.權利要求2的藥物組合物，其可以是普通制劑、控釋制劑、靶向制劑等，所述控釋制劑的包材選自:聚乳酸羥基乙酸、聚乙二醇、聚酸酐、聚酰胺、聚酯、聚烯、聚醚、聚磷腈或聚糖中的一種或多種的天然或合成的高聚物，或是天然或合成的磷脂、類脂或其組合。
4.權利要求1的藥物，其特征在于R選自氫或C1-12的含氮的脂肪族鹵代基；
5.權利要求4的藥物，R優選自苯基、3-三氟甲基苯基、3-甲基苯基、3-甲氧基苯基、3-乙炔基苯基、3_氣苯基、3_氣苯基、4_氣苯基、2_氣苯基、3,4_ 二氣苯基、3-氣4-氣苯基、7-吲哚、環己基、3-三氟甲基-5-(1-吡咯烷基)甲基苯基、或3-(1-氮雜環丁烷基)乙基苯基;
6.權利要求1所述化合物及其可藥用鹽和其類似物在制備治療缺血性腦損傷的藥物中的用途。
7.權利要求6的用途，其所述的缺血性腦損傷包括腦梗塞，腦栓塞以及缺血性腦卒中等疾病；
8.權利要求7的用途，所述化合物及其可藥用鹽和其類似物制備成經局部給藥，胃腸道給藥或是非胃腸道給藥的各種制劑。
9.權利要求8的用途，所述的局部給藥制劑為經過頭部給藥的粉針劑、水針劑、微球制劑、納米制劑、脂質體制劑、樹枝狀高分子制劑、聚乙二醇修飾制劑、水凝膠制劑等。
10.權利要求8的用途，所述的非胃腸道給藥制劑為適宜靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮給藥、粘膜給藥以及吸入給藥的劑型。
【文檔編號】A61K31/519GK103664993SQ201210358892
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月25日 優先權日:2012年9月25日
【發明者】韓冰, 邢瑞娟 申請人:韓冰