專利名稱：具有前列腺素活性的取代環戊烷的制作方法
具有前列腺素活性的取代環戊烷
發明人
Y.唐德、J.H.阮和R.M.伯克
本申請是2008年11月5日提交的名稱為“具有前列腺素活性的取代環戊烷”的發明專利申請200880122789. O的分案申請。
相關申請的交叉引用
本申請基于2007年11月9日提交的流水號為60/986，849的美國臨時申請和2008 年11月5日提交的流水號為12/265，062的美國申請，并要求所述申請的優先權，所述申請以引用的方式全文納入本文。發明內容
降眼壓劑可用于治療多種不同的高眼壓病癥，例如手術后和激光小梁切除術后的高眼壓癥狀和青光眼，并且可用作術前輔助藥物。
青光眼是一種眼部疾病，其特征為眼壓增高。基于青光眼的病因學，已將其分為原發性或繼發性。例如，成人的原發性青光眼(先天性青光眼)可為開角型青光眼或為急性或慢性的閉角型青光眼。繼發性青光眼由例如葡萄膜炎、眼內腫瘤或增大性白內障等預先存在的眼部疾病所引起。
原發性青光眼的基本原因還不清楚。增高的眼內張力是由房水外流受阻而導致的。在慢性開角型青光眼中，前房及其解剖結構看起來均正常，但是房水的排出受到阻礙。 在急性或慢性的閉角型青光眼中，前房變淺，虹膜角變窄，虹膜可在施累姆氏管(canal of Schlemm)的入口處堵塞小梁網。瞳孔的擴大可將虹膜根部推向遠離虹膜角的一方，并可能形成瞳孔阻滯，由此促發急性發作。前房角狹窄的眼部容易造成不同嚴重程度的急性閉角型青光眼發作。
房水由后房流向前房并隨后流入施累姆氏管的過程中受到的任何妨礙都會導致繼發性青光眼。眼前段的炎性疾病可能導致虹膜膨起的完全虹膜后粘連，從而阻止液體的流出，并且可能使滲出物栓塞流出管道。其他常見原因有眼內腫瘤、增大性白內障、視網膜中央靜脈阻塞、眼創傷、手術過程和眼內出血。
青光眼的所有類型加在一起，所有40歲以上人群中的患病率大約為2%，它可能在逐漸發展多年后才會造成視力的快速喪失。對于不建議手術的病例，局部給予腎上腺素受體拮抗劑是治療青光眼常規選用的藥物。
某些類花生酸類及其衍生物是目前市售用于治療青光眼的藥物。類花生酸類及衍生物包括多種有重要生物活性的化合物，例如前列腺素及其衍生物。前列腺素可被描述為前列腺烷酸的衍生物，前列腺烷酸具有下述結構式
權利要求
1.一種具有下式的化合物
2.一種具有下式的化合物
3.一種降低眼內壓的方法，所述方法包括將權利要求I或2的化合物給藥至需要其的哺乳動物。
4.權利要求I或2的化合物在制備用于治療青光眼的藥劑中的用途。
5.一種可眼用的液劑，所述液劑包含權利要求I或2的化合物和可眼用的賦形劑。
全文摘要
本文涉及具有前列腺素活性的取代環戊烷。具體而言，本文公開了具有下式的化合物，還公開了與其相關的制藥用途和藥劑。
文檔編號A61P27/06GK102977048SQ201210440040
公開日2013年3月20日 申請日期2008年11月5日 優先權日2007年11月9日
發明者Y·唐德, J·H·阮, R·M·伯克 申請人:阿勒根公司