專利名稱：一種具有抗腫瘤活性的化合物的制備方法和用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，特別涉及抗腫瘤藥物技術領域，具體是ー種具有抗腫瘤活性的化合物及其制備方法和用途。
背景技術：
癌癥已上升為僅次于心血管疾病的人類第二大“殺手”疾病。癌癥和心血管疾病已經成為死亡的首要原因。癌癥的防治與研究具有十分重要的意義。1，8_萘酰亞胺類化合物是ー類重要的有機合成中間體，其衍生物表現出重要的生物活性，對癌細胞具有良好的抑制作用，可作為DNA嵌入劑和抗癌先導化合物等應用于新藥研究中。西班牙的Brana研究小組首先合成了四個3-硝基萘酰亞胺類化合物，這些化合物能夠強烈抑制Hela細胞和KB細胞的生長，井能抑制DNA和RNA的合成。隨后將萘酰亞胺作為母體環的一系列化合物用于抗腫瘤方面的工作進行了大量研究。酰氨基硫脲類化合物是ー類重要的有機硫化合物，它們不僅是用途廣泛的有機合成中間體，而且具有很多重要的生物活性，如抗病毒、抗菌、抗結核、抗癌、除草、殺蟲以及促進植物生長等。根據活性疊加的原理，本發明以1，8_萘酐為原料經肼解，親核加成和親核取代三步合成了目標產物N-(4-甲氨基-1，8_萘酰亞胺基)-N’ -苯基硫脲，該結構既具有1,8-萘酰亞胺的母體結構，又含酰氨基硫脲活性結構，能夠增強其抗腫瘤活性，目前該化合物未見相關報導。
發明內容
本發明的目的是提供ー種具有抗腫瘤活性化合物及其制備方法和用途。本發明解決上述 技術問題的技術方案如下:1.ー種具有抗腫瘤活性的化合物(I)該化合物的化學名稱是N-(4_甲氨基-1，8_萘酰亞胺基)-N’ -苯基硫脲；(2)結構式:
權利要求
1.ー種具有抗腫瘤活性的化合物，其特征在干: (1)該化合物的化學名稱是N-(4-甲氨基-1，8-萘酰亞胺基)-N’-苯基硫脲； (2)結構式:
2.根據權利要求1所述的ー種具有抗腫瘤活性的化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟: 1)在電動攪拌器的三ロ燒瓶中加入4-溴-1，8-萘酐和こ醇，一邊攪拌，一邊逐滴滴加80%的水合肼，白色懸浮液逐漸轉化為淡黃色漿狀物，在室溫下，攪拌5個小時，抽濾干燥后，固體用氯苯重結晶，再抽濾干燥得到4-溴-1，8-萘酰肼(I)的白色固體； 2)將化合物I和苯異硫氰酸酯在無水こ醇回流lh，減壓回收溶劑，所得固體用こ醇洗滌并用こ醇重結晶得到N-(l，8-萘酰亞胺基)-N’ -苯基硫脲(II)的白色固體； 3)將化合物II溶于甲胺的甲醇溶液中，加回流6h，冷卻后析出淡黃色固體，即為產物N-(4-甲氨基-1，8-萘酰亞胺基)-N’ -苯基硫脲(III); 產物用核磁共振檢測，其核磁共振氫譜數據為1H NMR in⑶Cl3:6 8.70 (d，lH，J =12，-CH = N)，8.64 (d, 1H，J = 9)，8.61 (d，1H，J = 9，)，8.58 (d, 1H, J = 12), 8.45 (s, 1H, -CH=N), 8.42 (s, 1H, -CH = N), 8.07 (s, 1H, -CH = N), 8.05 (s, 1H, -CH = N), 7.90 (s, 1H, -CH =N)，7.87 (d, 1H, J = 15), 7.84 (s, 1H, -CH = N)，5.53 (s, 1H, -NH)，4.00 (s, 1H, -NH)，2.78 (s,3H, -CH3)，1.66 (s，1H, -NH)，4.7 (d, 1H)，2.64 (m, 1H)，2.08 (s, 3H)，1.11 (d, 6H)。
3.根據權利要求1所述的ー種具有抗腫瘤活性的化合物的用途，其特征在于，具有抗腫瘤活性的化合物是N-(4-甲氨基-1，8_萘酰亞胺基)-N’ -苯基硫脲，用該化合物經體外抗腫瘤實驗表明其具有強的抗腫瘤活性，可在制備抗腫瘤藥物中應用。
全文摘要
本發明公開了一種具有抗腫瘤活性的化合物及其制備方法和用途。其化學名稱是N-(4-甲氨基-1，8-萘酰亞胺基)-Ｎ’-苯基硫脲，結構式制備方法包括如下步驟1)制取4-溴-1，8-萘酰肼；2)由上述產物制取N-(1，8-萘酰亞胺基)-N’-苯基硫脲；3)將N-(1，8-萘酰亞胺基)-N’-苯基硫脲溶于甲胺的甲醇溶液溶中，加熱，攪拌回流，冷卻后析出淡黃色固體，即為產物N-(4-甲氨基-1，8-萘酰亞胺基)-N’-苯基硫脲。本發明的N-(4-甲氨基-1，8-萘酰亞胺基)-N’-苯基硫脲經體外抗腫瘤實驗表明，具有強的抗腫瘤活性。
文檔編號A61P35/00GK103113300SQ20131007054
公開日2013年5月22日 申請日期2013年3月6日 優先權日2013年3月6日
發明者霍麗妮, 陳睿, 李培源, 蘇煒 申請人:廣西中醫藥大學