一種肉蓯蓉破壁制劑的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種中藥制劑，具體來說，涉及一種肉蓯蓉破壁制劑。發明通過將肉蓯蓉粉碎成為超細粉體，再進一步通過乙醇-水濕法制粒，并在一定的轉速下擠壓成型，干燥，由此制得的肉蓯蓉破壁制劑具有較高的生物利用率，并且制劑穩定性強、崩解性好。
【專利說明】一種肉蓯蓉破壁制劑 【技術領域】
[〇〇〇1] 本發明涉及中醫藥領域，更具體地，涉及一種肉蓯蓉破壁制劑。 【背景技術】
[0002] 超微粉碎技術是近年來迅速發展的一項新技術。中藥材中的有效成分大多分布在 細胞內，常規飲片煎煮時只能使部分有效成分釋放出來，有效成分利用率10-30% ;而采用 破壁粉碎技術，如將中藥飲片粉碎至300目左右，細胞破壁率將達到86. 7%，提高了藥材中 有效成分的溶出，大大增強其藥效，有效成分利用率在90%以上，達到減少藥材使用量及保 護藥材資源，同時還可提高藥品的質量增加藥效。但是，目前的主要超微粉技術仍停留在將 中藥材粉碎至超細粉粒的階段。由于超細粉粒細胞破壁率增加，存在破壁粉粒表面積增大， 形狀不規則，流動性、分散性差，易于吸濕，穩定性差等固有特點，將其制粒，提高產品的穩 定性，本發明制備的制劑很好的解決了以上存在的問題，達到藥材的利用及使用最大化。
[0003] 目前，對于破壁制劑及其制粒過程中存在以下的技術難題：（1)目前的破壁制劑 盡管中藥成分的利用率高，但破壁粉體易于被氧化，穩定性不高，藥效容易喪失；（2)已有 的中藥品種通過軟材制粒獲得的產品，很難同時保證收率、崩解性和穩定性；（3)有些中藥 品種是不適宜采用破壁粉體-軟材制粒法制成制劑的，如枸杞、懷牛膝之類；而本發明通過 大量實驗性的摸索，將適宜破壁粉體-軟材制粒法的中藥品種篩選出來，并且摸索出各步 驟的條件。
[0004] 肉蓯蓉，別名肉松蓉、黑司令、縱蓉、地精、馬足、馬芝、金筍、巫蓉、大蕓、寸蕓， 為列當科植物肉灰蓉Cistanche deserticola Y. C. Ma或管花肉灰蓉Cistanche tubulosa(Schrenk) Wight的干燥帶鱗葉的肉質莖。主要含苯乙醇苷類成分如松果菊苷，毛 蕊花糖苷等。采用傳統的煎煮方法，一方面容易破壞其中的熱敏性成分，另一方面成分煎煮 不完全造成有效成分的流失。將肉蓯蓉制備成肉蓯蓉超細粉體，有利于提高有效成分的利 用率，但同時由于粉體比表面積的增加，產生易于吸潮、氧化、變質等的缺點。因此，在制備 成超細粉體的基礎上，還需要對其進行進一步的加工改造，以有效克服這些不利因素，最大 化的發揮藥物的治療效果。
【發明內容】
[0005] 本發明所要解決的技術問題是，為了克服現有技術中肉蓯蓉破壁粉體的上述不 足，提供一種肉蓯蓉破壁制劑。
[0006] 本發明所要解決的上述技術問題通過以下技術方案予以實現： 本發明提供的一種肉蓯蓉破壁制劑，采用如下的技術方案：將肉蓯蓉進行破壁粉碎獲 得超細粉體，加入乙醇-水溶液充分混合，制得軟材，再進一步擠壓獲得濕粒，干燥獲得肉 灰蓉破壁制劑；所述超細粉體中90%或以上的顆粒粒徑小于等于38Mm。
[0007] 優選的，所述的超細粉體的破壁率可為8(Γ95%。
[0008] 本發明制備的肉蓯蓉破壁制劑，可以使得消費者在服用時不經煎煮，通過用溫開 水沖服即可使得有效成分的利用最大化。
[0009] 可以將肉蓯蓉先粉碎至100目，再進一步進行超微粉碎，使得超細粉體中90%或以 上（比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%)的顆粒粒徑小于等于38Mm。本發明方案中 采用的超細粉體，90%的顆粒粒徑將近為38Mm的粉體，優選為35?38Mm(比如可以為35、36、 37或38Mm)。但本領域人員可以清楚認識的是這些實施例不能作為本發明的限制，只要粒 徑小于等于38Mm均可實現本發明。
[〇〇1〇] 本發明采用乙醇-水溶液進行濕法制粒，其突出的優點在于不需要任何其他添加 齊IJ，即可使得本發明的超細粉體通過后續的制粒、干燥，成為肉蓯蓉制劑顆粒。但在該過程 中，應該采用何種濃度的乙醇-水溶液，以及該溶液與超細粉體之間的配比，都是需要嚴格 控制的參數，以使得軟材的濕度、固含量、粘度等可適用于肉蓯蓉超細粉體的特性，使粉粒 之間可有效粘結；進一步通過特定的擠壓參數的設定，將軟材擠壓成為密度、大小合適的 肉蓯蓉顆粒制劑，使其密度/蓬松度適當，由此在干燥成為成品之后，即使放置于室溫空氣 中，也可以防止空氣的氧化作用。并且，所獲得的成品，在用溫開水沖服時，超細粉體可以較 為迅速地散開，使得有效成分迅速而充分地溶解和擴散，提高有效成分利用率。
[〇〇11] 本發明通過多次摸索，最終選取了如下的方案： 濕法制粒時，所采用的乙醇-水溶液中乙醇的質量分數為50% ~98% ;優選的，乙醇的 質量分數為60 %?95 %，更優選的為65 %?92 %。當乙醇質量分數為509Γ59%時，超 細粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 : 0.4、. 45,優選為1 : 0.4;當乙醇質量分數為 609Γ69%時，超細粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 : 0. Γ0. 5,優選為1 : 0. 4、. 45;當 乙醇質量分數為709Γ79%時，超細粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 : 0. 4~0. 7,優選為 1 : 0. 5~0. 7;當乙醇質量分數為809Γ90%時，超細粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 : 0. Γ0. 9,優選為1 : 0. 6、. 9 ;當乙醇質量分數為909Γ98%時，超細粉體與乙醇-水溶液比 按重量計為1 : 0.4?1.0,優選為1 : 0.7?1.0。
[0012] 在將軟材擠壓成為濕粒時，優選控制在以下條件：采用預裝10目?30目篩網，擠 壓力度〇· 〇5Mpa?IMpa，轉速50r/min?100r/min ;優選的，擠壓力度0· 3Mpa?0· 5Mpa， 轉速 65r/min ?75r/min〇
[0013] 擠壓所得的濕粒粒徑為10目?30目，干燥時干燥溫度為45°C?70°C，干燥時間為 0. 5h"2. 0h〇
[0014] 所獲得的肉蓯蓉破壁制劑的堆密度為0. 37g/ml?0. 71g/ml。
[0015] 與現有技術相比，本發明具有以下有益效果： (1) 通過本發明的方法獲得的肉蓯蓉制劑，其有效成分利用率大大提高，利用率接近于 100% ； (2) 本發明通過摸索獲得合適的濕法制粒工藝，使得制粒過程除了乙醇-水的加入之 夕卜，沒有引入其他任何添加劑，即可獲得固含量、粘度適中的軟材，以順利地進行擠壓成粒 工藝，所形成的中藥顆粒穩定性強，貯存及運輸過程中不易崩爛； (3) 本發明的擠壓條件摸索了合適的轉速和擠壓力，由此制成黏性、密度適中的肉蓯 蓉顆粒制劑，在獲得成品穩定性強的同時，服用過程中又使其容易崩解分散，便于溫開水沖 服； (4) 本發明所述的肉蓯蓉破壁制劑中松果菊苷和毛蕊花糖苷的溶出率遠遠高于肉蓯蓉 超細粉和肉蓯蓉飲片中的松果菊苷和毛蕊花糖苷的溶出率，克服了現有技術中肉蓯蓉超細 粉制成制劑后溶出率下降的不足。 【具體實施方式】
[0016] 為了能夠更清楚地理解本發明的技術內容，特舉以下實施例詳細說明，但本發明 的實施方式不限于此。
[0017] 實施例1 取肉蓯蓉凈藥材，經粗粉碎至1〇〇目左右粗粉后，經超微粉碎成超細粉體中90%的顆粒 粒徑小于等于38Mm的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質量分數為50%)濕法制軟材，溶液與 超細粉體加入量比0.45 : 1 (按重量計)，混勻后，經預裝10目篩，選用擠壓轉速50r/min， 擠壓力度IMPa制濕顆粒，濕顆粒轉置熱風循環烘箱中，設定干燥溫度70°C，干燥2. Oh至干， 整粒篩分后即得肉蓯蓉破壁制劑。
[0018] 備注：滿分以10計。
[0019] 實施例2 取肉蓯蓉凈藥材，經粗粉碎至1〇〇目左右粗粉后，經超微粉碎成超細粉體中90%的顆粒 粒徑小于等于38Mm的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質量分數為60% )濕法制軟材，溶液與 超細粉體加入量比0.5 : 1 (按重量計)，混勻后，經預裝10目篩，選用擠壓轉速55r/min， 擠壓力度〇. 9MPa制濕顆粒，濕顆粒轉置真空微波干燥箱中，設定干燥溫度45°C，干燥0. 75h 至干，整粒篩分后即得肉蓯蓉破壁制劑。
【權利要求】
1. 一種肉蓯蓉破壁制劑，其特征在于，將肉蓯蓉進行破壁粉碎獲得超細粉體， 加入乙醇-水溶液制軟材，再進一步擠壓獲得濕顆粒，干燥獲得肉蓯蓉破壁制劑，所述 超細粉體中90%或以上的顆粒粒徑小于等于38Mm。
2. 根據權利要求1所述的肉蓯蓉破壁制劑，其特征在于，所述的乙醇-水溶液中乙醇的 質量分數為50 %?98 %。
3. 根據權利要求1所述的肉蓯蓉破壁制劑，其特征在于，所述的超細粉體與乙醇-水溶 液質量比為1 :〇. 4?1. 0。
4. 根據權利要求1所述的肉蓯蓉破壁制劑，其特征在于，當乙醇質量分數為509Γ59% 時，超細粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 4、. 45 ;當乙醇質量分數為609Γ69%時，超 細粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 4~0. 5 ;當乙醇質量分數為709Γ79%時，超細粉體 與乙醇-水溶液比按重量計為1 :〇.Γ〇. 7;當乙醇質量分數為809Γ90%時，超細粉體與乙 醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 4~0. 9 ;當乙醇質量分數為909Γ98%時，超細粉體與乙醇-水 溶液比按重量計為1 :〇.Γ?.Ο。
5. 根據權利要求4所述的肉蓯蓉破壁制劑，其特征在于，當乙醇質量分數為509Γ59% 時，超細粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 4 ;當乙醇質量分數為609Γ69%時，超細粉 體與乙醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 4、. 45 ;當乙醇質量分數為709Γ79%時，超細粉體 與乙醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 5、. 7 ;當乙醇質量分數為809Γ90%時，超細粉體與乙 醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 6~0. 9 ;當乙醇質量分數為909Γ98%時，超細粉體與乙醇-水 溶液比按重量計為1 :0.71. 0。
6. 根據權利要求1所述的肉蓯蓉破壁制劑，其特征在于，所述的肉蓯蓉破壁制劑的堆 密度為 〇· 37g/ml ?0· 71g/ml。
7. 根據權利要求1所述的肉蓯蓉破壁制劑，其特征在于，所述的擠壓條件為：濕法制 粒：預裝篩網目數為10目?30目，擠壓力度0· 05Mpa?IMpa，轉速50r/min?100r/min。
8. 根據權利要求7所述的肉蓯蓉破壁制劑，其特征在于，所述的擠壓條件為：濕法制 粒：擠壓力度 〇· 3Mpa ?0· 5Mpa，轉速 65r/min ?75r/min。
9. 根據權利要求1所述的肉蓯蓉破壁制劑，其特征在于，擠壓所得的濕粒粒徑為16 目?30目，干燥時干燥溫度為45°C?70°C，干燥時間為0. 5h?2. Oh。
【文檔編號】A61K36/64GK104055857SQ201310089960
【公開日】2014年9月24日 申請日期:2013年3月20日 優先權日:2013年3月20日
【發明者】成金樂, 陳勇軍, 錢錦花, 梁燕玲, 王慧玲 申請人:中山市中智藥業集團有限公司