一種蛻皮甾酮環糊精包合物、制劑及制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種蛻皮甾酮的環糊精包合物及其制劑的制備方法。本發明將蛻皮甾酮制備成環糊精包合物，提高了其的水溶性與穩定性，使其可以制備成各種劑型(如口服、注射、噴霧劑等)，從而廣泛的應用于醫藥【技術領域】。
【專利說明】-種蛻皮甾酮環糊精包合物、制劑及制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種蛻皮留酮的環糊精包合物，及其制劑與制備方法，屬于醫藥技術 領域。
【背景技術】
[0002] 蛻皮留酮又稱20-羥基蛻皮素或β-蛻皮激素（β-ecdysone)，由蛻皮素羥化形 成，為27個碳的六輕膽留烯酮。脫皮激素 （Molting hormone, MH)是由前胸腺分泌的具 有脫皮活性的脫皮留類（ecdysteroid)物質。前胸腺分泌的脫皮素（ecdysone)是前激素 (prohormone)，需經脂肪體或真皮細胞內的細胞色素 P-450酶（cytochrome P_450enzyme) 作用，才能轉化為有活性的20-輕基脫皮素（20-hydroxyecdysone)。目前脫皮激素可以從 多種植物（漏蘆、牛膝、匍枝筋骨草、哈薩克藥鹿根、鹿草根、倒扣草等）中提取獲得。
【權利要求】
1. 一種蛻皮留酮環糊精包合物、制劑及制備方法，其特征在于：利用環糊精及其衍生 物與蛻皮留酮形成包合物，制備成蛻皮留酮環糊精包合物，提高蛻皮留酮在水中的溶解度 和穩定性，并制成口服制劑、噴霧制劑和注射劑等各種常規制劑。
2. 根據權利要求1所述的蛻皮留酮環糊精包合物、制劑及制備方法，其特征在于所用 的環糊精或其衍生物為環糊精、β-環糊精、羥丙基-β環糊精、羥乙基-β-環糊精、甲 基-β環糊精、磺丁基-β-環糊精等。
3. 根據權利要求1所述的蛻皮留酮環糊精包合物、制劑及制備方法，其特征在于所用 的蛻皮留酮與環糊精或其衍生物的重量比為1 : 1-80。
4. 根據權利要求1所述的蛻皮留酮環糊精包合物、制劑及制備方法，其特征在于：所述 的蛻皮留酮環糊精包合物的制備可以采用溶劑法、研磨法、冷凍干燥法、噴霧干燥法、超聲 法中的任意一種。
5. 根據權利要求1所述的蛻皮留酮環糊精包合物、制劑及制備方法，其特征在于：所述 的口服制劑包括片劑、丸劑、滴丸劑、膠囊劑、顆粒劑，所述的注射劑包括注射液、凍干粉針 及輸液。
6. 根據權利要求1所述的蛻皮留酮環糊精包合物、制劑及制備方法，其特征在于所述 的注射劑中可以含有抗氧化劑，以及3-20%的賦形劑。
7. 根據權利要求1、6所述的蛻皮留酮環糊精包合物、制劑及制備方法，其特征在于注 射劑中的抗氧化劑為氮氣、二氧化碳、亞硫酸鈉、乙二胺四乙酸二鈉、半胱氨酸中的一種或 幾種。
8. 根據權利要求1、6所述的蛻皮留酮環糊精包合物、制劑及制備方法，其特征在于 3-20%的賦形劑為甘露醇、乳糖、右旋糖酐、山梨醇中的一種或幾種。
【文檔編號】A61P25/00GK104225605SQ201310231408
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2013年6月13日 優先權日:2013年6月13日
【發明者】秦引林, 陳濤 申請人:江蘇柯菲平醫藥有限公司