一種治療肺癌的蟾毒靈脂質體制劑及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種治療肺癌（非小細胞肺癌和小細胞肺癌）的蟾毒靈脂質體制劑及其制備方法，它是由治療肺癌的中藥活性有效成分蟾毒靈所制成的脂質體制劑，其制備方法是采用乙醇注入法制備脂質體，即得本發明的治療肺癌的蟾毒靈脂質體制劑。該蟾毒靈脂質體制劑，經動物體內抗癌藥理實驗，顯示對肺癌（非小細胞肺癌和小細胞肺癌）的生長有明顯的抑制作用，其抗癌活性明顯高于化療藥紫杉醇。蟾毒靈脂質體制劑的抗癌作用比蟾毒靈非脂質體制劑高。
【專利說明】一種治療肺癌的蟾毒靈脂質體制劑及其制備方法
一、【技術領域】
[0001]本發明涉及中醫藥【技術領域】，具體地說是涉及一種治療肺癌(非小細胞肺癌和小細胞肺癌)的蟾毒靈脂質體制劑及其制備方法。
二、【背景技術】
[0002]癌癥是危害人類健康的大敵。我國每年新發癌癥病例約有160萬人，每年死于癌癥的約有130萬人，全國因癌癥而死亡的人數逐年上升，我國為肺癌、肺癌等癌癥的高發區域，癌癥死亡率居高不下。
[0003]目前尚無有效的藥物治愈大多數癌癥患者。化療藥物對癌癥雖有一定療效，但毒副作用大，中成藥對癌癥的療效普遍較低，療效均不理想。
[0004]本發明人經過幾十年艱苦研究了虎眼萬年青、紅豆杉、干蟾皮、雷公藤等中藥的抗癌有效物質，從中提取出多種抗癌活性化合物，經抗癌實驗研究表明，對人乳腺癌、肺癌等癌細胞和動物移植性癌瘤均有顯著的體內外抗癌治療效果，并已申請獲10項抗癌產品發明專利證書(如專利號分別為:ZL200410041122.1 ；ZL200610085781.4 ；ZL200610085781.4 ；ZL200810124590.3 ；ZL200810124588.6 ；ZL201210033666.8 等)。在上述研究的基礎上，本發明人又研究發明了一種治療肺癌的蟾毒靈脂質體制劑及其制備方法，其抗癌活性高、毒性低。
三、
【發明內容】
[0005]1、發明目的:本發明的目的是提供一種抗癌活性高、毒性低的抗肺癌藥物，具體地說是以蟾毒靈為原料制備的一種治療肺癌的脂質體制劑及其制備方法。
[0006]2、技術方案:
[0007]本發明的一種治療肺癌(非小細胞肺癌和小細胞肺癌)的蟾毒靈脂質體制劑，其特征在于它是由蟾毒靈活性有效成分所制成:
[0008]膽毒靈(Bufalin),分子式=C24H34O4,分子量:386.52。
[0009]化學結構式:
[0010]
【權利要求】
1.一種治療肺癌的蟾毒靈脂質體制劑，其特征在于它是由下列質量配比的蟾毒靈與脂質體所制成: 蟾毒靈:脂質體為1:30 ;其中，脂質體的原料配比為:卵膦脂與兩親性聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺的質量比為10: 1，卵膦脂與膽固醇的質量比為10:1。
2.如權利要求1所述的治療肺癌的蟾毒靈脂質體制劑，其特征在于所述的肺癌為非小細胞肺癌和小細胞肺癌。
3.一種制備權利要求1所述的治療肺癌的蟾毒靈脂質體制劑，其特征在于該制劑的制備步驟如下: (1）制備脂質體的原料配比為:卵膦脂與兩親性聚乙二醇2000- 二硬脂酰磷脂乙醇胺的質量比為10: 1，卵膦脂與膽固醇的質量比為10:1 ; (2)蟾毒靈脂質體的制備方法采用乙醇注入法制備:取pH7.4的PBS緩沖液于茄型瓶中，于恒溫水浴50~55°C預熱30~35 min ； (3)取步驟I配比的脂質體于燒杯中，加入與脂質體質量比為1:30的蟾毒靈，再加入適量無水乙醇使其溶解； (4)待蟾毒靈全部溶解后迅速注入到步驟2恒溫預熱的裝有緩沖溶液的茄型瓶中，得到乳白色脂質體混懸液，繼續攪拌水化I~1.2 h，抽真空除乙醇，800 P過高壓乳勻機10~12個循環，得到蟾毒靈脂質體制劑。
4.如權利要求1所述的蟾毒靈脂質體制劑在制備治療非小細胞肺癌藥物中的應用。
5.如權利要求1所述的蟾毒靈脂質體制劑在制備治療小細胞肺癌藥物中的應用。
6.如權利要求1所述的蟾毒靈脂質體制劑在體內對非小細胞肺癌和小細胞肺癌的生長有明顯的抑制作用，其抗癌活性明顯高于化療藥紫杉醇。
7.如權利要求1所述的蟾毒靈脂質體制劑在體內對肺癌生長的抑制作用比蟾毒靈的非脂質體制劑聞。
【文檔編號】A61K31/585GK103462897SQ201310340324
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2013年8月6日 優先權日:2013年8月6日
【發明者】章永紅, 章迅 申請人:南京中醫藥大學