一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料，它由以下重量份的原料組成：HPMCE5：9～10；HPMCE15：14～15；HPMCE50：15～16；滑石粉：20～22；聚乙二醇：9～12；色料：3～5；耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料的制備方法包括稱量、預混、粉碎、配制和噴霧。本發明制備的耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料，對浸膏類藥物起到防潮作用，成功的解決了中藥浸膏類藥物在受濕熱影響滲出衣膜的問題，避免了藥物受潮變硬，防止藥效損失，具有耐油性；耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料的制備方法具有操作簡單、制備方便、生產效率高、能耗低的優點，適宜于工廠化大規模生產。
【專利說明】一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種薄膜包衣預混輔料及其制備方法，更具體的涉及一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料及其制備方法。
【背景技術】
[0002]包衣(coating)是現代制藥最重要，也是最前沿的工藝之一，其是在特定的設備中，按特定的工藝將糖料或其他成膜的材料涂覆在藥物固體制劑的外表面，使其干燥后成為精密粘附在表面的一層或數層不同厚薄、不同彈性的多功能保護層，這個多功能保護層就叫做包衣。
[0003]藥物活性化合物的口服用藥劑型，例如片劑，為了以片劑形式給藥，常需要掩蔽藥物活性化合物的不愉快味道，例如苦味，同時提高片劑的表觀性質使之更易于下咽，減少片劑對水或濕氣的吸收。片劑吸收水分后或降低藥物活性組分的活性，或者引起片劑結構發生其他不利的變化，以及損害片劑的外觀。薄膜包衣是掩蔽味道的一種方式，所述的薄膜包衣可溶于胃液，因此其不會消弱藥物活性化合物的作用，反而會有緩釋效果。包衣的另一重要作用是用來實現有效活性成分的緩釋作用。藥物包衣的另一個重要作用是提高片劑的整體性，沒有包衣的片劑常常發生磨損或破裂，在使用過程中造成藥物活性組分的流失，甚至會破碎成兩片或更多片。有用的包衣的一個度量標志是防止片劑發生任何物理破碎的能力。包衣材料防止片劑發生磨碎、破碎或斷裂的有效性可以采用脆性實驗來測定。除此之外，有些藥物不適合直接壓片，因此可以采用包衣的形式使其成型。
[0004]胃溶型薄膜包衣適用于需在胃中崩解的藥物包衣，其材料需在遇胃酸pH值為1-2的消化液時能快速成鹽溶解，并可有效避免口腔、食道等部位釋藥，但又不影響藥物在胃中的溶出時間。中藥片劑中很多產品屬于浸膏片，含有許多易于吸潮的成分，其受濕熱影響易軟化吸潮，造成片芯變形，藥物硬結，不能完全崩解，影響藥物療效；而且，吸濕可引起制劑的結塊、流動性降低、潮解、晶型改變等，進而引起顏色變化，含量降低或組分間配伍變化；吸濕后制劑更容易受氧化、水解、霉變，使制劑的物理穩定性、化學穩定性和生物穩定性降低。因此對浸膏類固體制劑來說，提高產品的防潮性是目前研究的重點。普通的包衣劑以羥丙基甲基纖維素(HPMC)為成膜材料，具有較強的吸水性，而且其衣膜空隙率較大。在濕度較高的環境中，水氣容易在衣膜表面與HPMC親水的基團吸附，水分逐步滲入衣膜內部，當濕度大于臨界相對濕度時，藥物快速吸潮。所以現有HPMC配方包衣的浸膏類藥物在濕熱環境下常常會發生吸潮、膨脹、滲出等問題。許多資料提到采用丙烯酸樹脂類材料與HPMC復配，提高防潮性能。但丙烯酸樹脂較脆，包衣膜常會產生微小的裂紋，反而使防潮效果下降。
【發明內容】
[0005]本發明的目的在于克服現有技術的缺點，提供一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料，本發明的包衣預混輔料充分利用HPMCE5、HPMCE15、HPMCE50的特性，合理配伍，所得包衣對浸膏類藥物起到防潮作用，成功的解決了中藥浸膏類藥物在受濕熱影響滲出衣膜的問題，避免了藥物受潮變硬，防止藥效損失，具有耐油性；本發明的另一目的在于提供一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料的制備方法，該方法具有操作簡單、制備方便、生產效率高、能耗低的優點，適宜于工廠化大規模生產。
[0006]本發明的目的通過以下技術方案來實現:一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料，它由以下重量份的原料組成:
[0007]HPMCE5: 9 ~10 ;HPMCE15: 14 ~15 ;
[0008]HPMCE50: 15 ~16 ;滑石粉: 20 ~22 ;
[0009]聚乙二醇:9~12 ;色料:3~5。
[0010]進一步地，所述色料二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、紅氧化鐵、誘惑紅、日落黃中的一種或多種。
[0011]進一步地，所述滑石粉的目數為3000目。
[0012]上述耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料的制備方法，它包括以下步驟:
[0013]S1.稱量:按上述配比精確稱取各原料，備用；
[0014]S2.預混:將上述稱量后的原料裝入至自封袋中混合4~8min ；
[0015]S3.粉碎:將預混后的原料放入超微粉碎機中研磨100~120min，將研磨后的原料過70~100目篩,制得包衣粉；
[0016]S4.配制:將包衣粉溶于純凈水中，攪拌40~50min，制得濃度為12~20%包衣液；
[0017]S5.噴霧:將包衣液用糖衣鍋噴在藥片上，糖衣鍋的轉速為12~18r/min，溫度為40~50°C，噴霧時間為35~45min，包衣粉與藥片的重量比為0.03~0.05:1。
[0018]本發明將不同分子量的HPMC (羥丙基甲基纖維素)配合使用，超細滑石粉的高效填充，提高了衣膜的致密性和降低了小分子藥物的通過性，成功解決了中藥浸膏類藥物在受濕熱影響滲出衣膜的問題。
[0019]HPMCE5、HPMCE15、HPMCE50是三種不同型號的羥丙基甲基纖維素，是胃溶型薄膜包衣的成膜劑，其中HPMCE5因其粘度小，包衣簡便最為常用。HPMCE5的分子量約為20~30Mw，HPMCE15的分子量約為60~80Mw，HPMCE50的分子量約為1200~1800Mw,三者因分子量的差異，表現出的性能也有很大不同，主要原因為分子鏈的長度不同，導致分子鏈的伸展程度不同，分子鏈越小，伸展程度越好，分子鏈越長伸展程度越差，卷曲、纏繞越嚴重。本發明利用三種型號的HPMC各自的優點，取長補短，以HPMCE15和HPMCE50為衣膜主體結構，利用其分子鏈纏繞多形成較致密的衣膜，再利用HPMCE5自由伸展的分子鏈，以及三者結構相同，相容性好的特點，有效降低分子間隙，再輔以超細滑石粉(3000目)填充增強，最后形成致密、耐油性衣膜，成功的解決了中藥浸膏類藥物在受濕熱影響滲出衣膜的問題。
[0020]本發明具有以下優點:
[0021]1.本發明以HPMCE15和HPMCE50為衣膜主體結構，其分子鏈纏繞多形成較致密的衣膜，再以HPMCE5的分子鏈自由伸展，進一步降低了分子間隙，且HPMCE5、HPMCE15和HPMCE50相容性好，因此，合理的配伍成功的解決了中藥浸膏類藥物在受濕熱影響滲出衣膜的問題，避免了藥物受潮變硬，防止藥效損失，具有耐油性；
[0022]2.本發明制備的薄膜包衣預混輔料在遇胃酸等pH值5.0以下消化液時能快速成鹽溶解，并可有效避免口腔、食道等部位釋藥，但又不影響藥物在胃中的溶出時間；[0023]3.本發明提供的耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料的制備方法，該方法具有操作簡單、制備方便、生產效率高、能耗低的優點，適宜于工廠化大規模生產。
【具體實施方式】
[0024]下面結合實施例對本發明做進一步的描述，本發明的保護范圍不局限于以下所述。
[0025]實施例1:一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料，它由以下重量份的原料組成:
[0026]HPMCE5: 9 ；HPMCE15:14 ；
[0027]HPMCE50: 15; 3000 目滑石粉: 20;
[0028]聚乙二醇:9; 二氧化鈦:3。
[0029]上述耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料的制備方法，它包括以下步驟:
[0030]S1.稱量:按上述配比精確稱取各原料，備用；
[0031]S2.預混:將上述稱量后的原料裝入至自封袋中混合4min ；
[0032]S3.粉碎:將預混后的原料放入超微粉碎機中研磨lOOmin，將研磨后的原料過70目篩，制得包衣粉；
[0033]S4.配制:將包衣粉溶于純凈水中，并攪拌40min，制得濃度為12%的包衣液；
[0034]S5.噴霧:將包衣液用糖衣鍋噴在藥片上，糖衣鍋的轉速為12r/min，溫度為40°C，噴霧時間為35min，包衣粉與藥片的重量比為0.03:1。
[0035]實施例2:—種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料，它由以下重量份的原料組成:
[0036]
【權利要求】
1.一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料，其特征在于，它由以下重量份的原料組成:HPMC E5:9 ~10 ;HPMC E15:14 ~15 ;HPMC E50: 15 ~16 ;滑石粉:20 ~22 ;聚乙二醇: 9~12;色料:3~5。
2.如權利要求1所述的一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料，其特征在于，所述色料為二氧化鈦、檸檬黃、胭脂紅、紅氧化鐵、誘惑紅、日落黃中的一種或多種。
3.如權利要求1所述的一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料，其特征在于，所述滑石粉的目數為3000目。
4.如權利要求1所述的一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料的制備方法，其特征在于，它包括以下步驟: 51.稱量:按上述配比精確稱取各原料，備用； 52.預混:將上述稱量后的原料裝入至自封袋中混合4~Smin； 53.粉碎:將預混后的原料放入超微粉碎機中研磨100~120min，將研磨后的原料過70~100目篩，制得包衣粉；54.配制:將包衣粉溶于純凈水中，攪拌40~50min，制得濃度為12~20%包衣液； 55.噴霧:將包衣液用糖衣鍋噴在藥片上，糖衣鍋的轉速為12~18r/min，溫度為40~50°C，噴霧時間為35~45min。
5.如權利要求4所述的一種耐油性胃溶型薄膜包衣預混輔料的制備方法，其特征在于，包衣粉與藥片的重量比為0.03~0.05:1。
【文檔編號】A61K9/36GK103893773SQ201410134186
【公開日】2014年7月2日 申請日期:2014年4月4日 優先權日:2014年4月4日
【發明者】宴新連 申請人:成都科特包衣技術有限公司