一種紫杉醇膠束制劑的制作方法
【專利摘要】本發明屬于醫藥制劑【技術領域】，具體為一種紫杉醇膠束制劑。其采用mPEG-PLA-谷氨酸三嵌段共聚物為膠束載體。紫杉醇膠束的平均粒徑為21～41nm。通過直接溶解法、透析法或者薄膜水化法制備得到。本發明的有益效果在于：采用毒性更低的聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-賴氨酸為膠束載體，且膠束制劑中無需添加其他輔料，安全性更高；體外穩定性較高，紫杉醇膠束在室溫下保持穩定的時間超過12小時，低溫下穩性超過168小時；血液穩定性較高，粒徑較小，更易發揮ERP效應。
【專利說明】一種紫杉醇膠束制劑
【技術領域】
[0001] 本發明屬于醫藥制劑【技術領域】，具體涉及一種紫杉醇膠束制劑。
【背景技術】
[0002] 紫杉醇分子式為：C47H51NO14，分子量853. 9,熔點213?216°C，具有高度親脂性，不 溶于水，是最先從紅豆杉屬植物中分離得到的一種高效、低毒、廣譜的天然抗癌藥物。它是 紅豆杉屬植物中的一種復雜的天然次生代謝物，分子結構見下式。
[0003]
【權利要求】
1. 一種紫杉醇膠束制劑，其特征在于，采用mPEG-PLA-谷氨酸三嵌段共聚物為膠束載 體。
2. 根據權利要求1所述的紫杉醇膠束制劑，其特征在于：所述的mPEG-PLA-谷氨酸中， 聚乙二醇甲醚嵌段的分子量為1000?3000。
3. 根據權利要求1所述的紫杉醇膠束制劑，其特征在于：所述的mPEG-PLA-谷氨酸中， 聚丙交酯嵌段的分子量為500?5000。
4. 根據權利要求1所述的紫杉醇膠束制劑，其特征在于：所述紫杉醇膠束制劑中殘留 的乙醇或乙腈含量少于lOppm。
5. 根據權利要求1所述的紫杉醇膠束制劑，其特征在于：紫杉醇膠束的平均粒徑為 21 ?41nm〇
6. 根據權利要求1-5之一所述的紫杉醇膠束制劑，其特征在于：通過直接溶解法、透析 法或者薄膜水化法制備得到。
【文檔編號】A61P35/00GK104510703SQ201410196183
【公開日】2015年4月15日 申請日期:2014年5月10日 優先權日:2014年5月10日
【發明者】顧曉軍, 滕鑫 申請人:上海珀理玫化學科技有限公司