二氫乳清酸脫氫酶抑制劑的制作方法
【專利摘要】本發明是二氫乳清酸脫氫酶抑制劑，本發明涉及式I的化合物：其中R1，R2，X1，X2，Y，Ra，Rb，Q具有權利要求1所給出的定義。所述化合物用于如，治療自身免疫紊亂，如多發性硬化癥和治療癌癥紊亂。
【專利說明】二氫乳清酸脫氫酶抑制劑
[0001]本申請為原始申請(申請日:2010年3月26日；申請號:201080014741.5 ;發明名稱:二氫乳清酸脫氫酶抑制劑)的分案申請。
[0002]本發明涉及二氫乳清酸脫氫酶抑制劑，以及其用作藥物來治療多發性硬化癥及其他疾病，如炎性疾病，風濕性關節炎和癌癥。特別地，本發明涉及式I的化合物:
[0003]
【權利要求】
1.依照式I的化合物:
2.如權利要求1所述依照式I的化合物，其中包括依據式II或III的化合物:
3.如權利要求1所述依照式I的化合物，其中Ra為下述基團之一:
4.如權利要求1所述依照式I的化合物，其中Q表示下述基團之一:
5.如權利要求1所述的化合物，其選自:
6.藥用組合物，其包括至少一種權利要求1所述的化合物和/或其可藥用的，互變異構體，鹽，立體異構體，和任意賦形劑及/或助劑。
7.藥用組合物，其包括至少一種權利要求1所述的化合物和/或其可藥用的互變異構體,鹽,立體異構體，和至少一種其他的活性組分。
8.一種集合(kit)，其包括以下單獨的藥包:(a)有效量劑量的根據權利要求1所述式(I)的化合物和/或其可藥用的立體異構體，和 (b)有效量的其他藥物活性組分。
9.如權利要求1所述的化合物和其可藥用的互變異構體，鹽和立體異構體的應用，用于制備治療和/或預防二氫乳清酸脫氫酶相關紊亂的藥物。
10.如權利要求9所述的應用，其中二氫乳清酸脫氫酶相關紊亂為自體免疫紊亂或與過度免疫反應相關的狀況。
11.如權利要求10所述的化合物和其可藥用的互變異構體，鹽和立體異構體的應用，用于制備治療和/或預防免疫調節異常的藥物。
12.如權利要求11所述的應用，其中免疫調節異常為多發性硬化癥或風濕性關節炎。
13.如權利要求1所述的化合物用于制備治療和預防癌癥，炎癥性腸病或風濕性關節炎藥物的應用。
14.一種制備權利要求1所述式(I)的化合物的方法，其中X1和X2為NRe或NRd和其中Rb或Re共同表示化學鍵，其特征在于: 化合物(A)
【文檔編號】A61K31/454GK104030987SQ201410197910
【公開日】2014年9月10日 申請日期:2010年3月26日 優先權日:2009年4月2日
【發明者】西瓦·桑吉韋·拉奧·圖恩紐岡拉, 霍薩哈利·薩拉曼亞, 薩蒂什·雷迪·庫恩南, 塞克哈·雷迪·薩尼瓦倫·維杰伊, 查拉帕尼·賓吉, 拉弗埃·庫桑尤, 馬賽厄斯·施瓦茨, 邁克爾·阿利特 申請人:默克雪蘭諾有限公司