密蒙花以及提取物在制備藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明屬于中藥【技術領域】，具體涉及一種天然植物藥材和/或其提取物在治療慢性阻塞性肺病藥物中的新用途。本發明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療慢性阻塞性肺病的藥物中的應用。本發明所述的密蒙花是馬錢科植物密蒙花花蕾、花序或其全株，粉碎入藥，所述的提取物為密蒙花粉碎后在室溫浸提或者加熱回流或者超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯等有機溶劑以任何比例相混溶的液體；或者是液態CO2。本發明所制成的藥物制劑經動物試驗及臨床試驗表明無明顯不良反應及毒副作用，能為患者提供安全、高效的治療慢性阻塞性肺病的天然藥用植物新產品。
【專利說明】密蒙花以及提取物在制備藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明屬于中藥【技術領域】，具體涉及一種天然植物藥材和/或其提取物在治療慢性阻塞性肺病藥物中的新用途。
技術背景
[0002]慢性阻塞性肺病(C0PD，簡稱慢阻肺)是一種以不完全可逆性氣流受限為特征的疾病狀態，氣流受限呈進行式發展，多與肺部對有害顆粒與氣體的異常炎癥反應有關。它是一種重要的慢性呼吸系統疾病，患病人數多，病死率高，由于其緩慢進行發展，嚴重影響患者的勞動能力和生活質量。據WHO數據顯示，全世界共有6億人口面對慢性阻塞性肺病的威脅，是目前世界上疾病死亡的第四大病因，我國每分鐘就有2.5人死于該病，每年有100萬人因此死亡。1990年，COPD在疾病造成的負擔中位居第12位，由世界銀行/WHO資助的一項研究結果表明，預計到2020年，COPD將成為世界范圍的第五大負擔的疾病。
[0003]慢性阻塞性肺病(COPD)為臨床常見病、多發病，目前國內外西醫治療本病以排痰、保持氣道通暢如去痰藥(黏液溶解劑)、支氣管舒張劑、糖皮質激素等藥物治療及氧療、機械通氣等療法為主，雖然可在一定程度上延緩本病的發展，但不能從根本上改變患者的預后，療效仍然不能令人滿意。
[0004]由于COPD是一種多因素引起的復合疾病，任何單一活性成分的西藥都無法逆轉CCffD病程的進程，因此，開發具有多活性成分、多作用靶點的中藥將具有很大的潛力和光明的前景。
[0005]密蒙花Buddleja officinalis Maxim.在《中國藥典》2010版所載功能與主治為“清熱養肝，明目退翳。用于目赤腫痛，多淚羞明，眼生翳膜，肝虛目暗，視物昏花。”歷代本草及各少數名族藥用典籍均將密蒙花作為“養肝明目”藥使用，特別是作為“眼科圣藥”使用。
[0006]在此之前，有諸多關于密蒙花在制備眼科以及肝臟方面的治療藥物中應用的專利申請及文獻報道，但將密蒙花作為治療肺病的藥物尚無文獻報道。
【發明內容】
[0007]本發明的目的在于提供一種密蒙花和/或其提取物在制藥領域中的新應用。
[0008]本發明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療慢性阻塞性肺病的藥物中的應用。
[0009]本發明所述的密蒙花是馬錢科植物密蒙花花蕾、花序或其全株，粉碎入藥，所述的提取物為密蒙花粉碎后在室溫浸提或者加熱回流或者超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯等有機溶劑以任何比例相混溶的液體；或者是液態co2。
[0010]所述的室溫浸提、加熱回流、超臨界萃取均為現有技術。
[0011]本發明所述的密蒙花和/或其提取物可以單獨作為主要活性成分制成藥物制劑，也可以與其它成分共同作為主要活性成分制成藥物制劑。
[0012]本發明所述的藥物劑型包括各種口服、注射、腔道、經皮等不同給藥途徑的藥物制劑。可以是本發明所述原料與相應的藥用輔料經常規工藝制成的膠囊、片劑、顆粒劑、丸劑、外用搽劑、噴劑、注射劑等，也可以是本發明所述原料與其它中藥材組成的復方制劑。
[0013]本發明提供了密蒙花和/或其提取物的新應用，為慢性阻塞性肺病治療提供了新的天然藥用植物。本發明所制成的藥物制劑經動物試驗及臨床試驗表明無明顯不良反應及毒副作用，能為患者提供安全、高效的治療慢性阻塞性肺病的天然藥用植物新產品。
[0014]本發明藥物安全性試驗
[0015]一、急性毒性試驗
[0016]I材料與方法
[0017]1.1.1動物:健康合格清潔級昆明種小鼠40只，體重18~22g，雌雄各半，由昆明醫科大學實驗動物中心提供。
[0018]1.1.2受試藥物及其配制:密蒙花膠囊(制法見實施例2，下同)由云南名揚藥業有限公司提供，規格0.5g/粒。取40粒密蒙花膠囊除去膠囊外殼，傾出藥粉，于研缽中研磨5min后逐漸加入2%的羧甲基纖維素鈉，配為糊狀混懸液，粘稠，終末濃度為36%，為密蒙花膠囊的最高濃度。
[0019]1.2試驗方法
[0020]參照《中藥新藥研究指南》(藥學、藥理學、毒理學)，在室溫22°C的實驗室中，反復預試小鼠灌服膠囊40g/kg (膠囊混懸液最大濃度和最大容量)，觀察一周小鼠毒性反應和死亡情況，未能測出膠囊灌胃LD50值，故選用最大耐受量試驗。
[0021]選取20只健康合格清潔級昆明種小鼠，雌雄各半，用膠囊混懸液24h內灌胃3次，給藥容量為0.2ml/10g體重,然后自由飲水和覓食，觀察一周，記錄小鼠食欲、體重、體位、呼吸、翻正反射等情況。
[0022]1.3試驗結果
[0023]小鼠灌胃膠囊混懸液I周內無一例死亡，進食和飲水無異常改變，如表1所示。
[0024]表1小鼠灌服密蒙花膠囊后結果(X 士 S)
[0025]
【權利要求】
1.密蒙花和/或其提取物在制備治療慢性阻塞性肺病的藥物中的應用，所述的密蒙花是馬錢科植物密蒙花花蕾、花序或其全株，粉碎入藥，所述的提取物為密蒙花粉碎后在室溫浸提或者加熱回流或者超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯等有機溶劑以任何比例相混溶的液體；或者是液態co 2。
【文檔編號】A61K36/56GK104013676SQ201410279787
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年6月20日 優先權日:2014年6月20日
【發明者】溫先敏 申請人:溫先敏