東革阿里提取物的新用途
【專利摘要】本發明涉及醫藥化學領域，具體地，涉及東革阿里提取物在治療咳嗽方面的用途。
【專利說明】東革阿里提取物的新用途
【技術領域】
[0001] 本發明涉及醫藥化學領域，具體地，涉及東革阿里提取物在治療咳嗽方面的用途。
【背景技術】
[0002] 東革阿里是生長在東南亞靠近赤道的原始熱帶雨林中潮濕砂質土壤里的一種野 生灌木植物，為苦木科Eurycoma屬直屬，主要分布在馬來西亞、泰國等國家。成熟期一般為 5年以上。樹高4-6米，最高可達12米，樹干直徑8-10厘米，最粗可達15厘米。東革阿里 的根部有多種功效，與燕窩、錫器一起并稱為馬來西亞三大國寶。研究顯示，東革阿里根部 (特別是芯）包含許多植物化學藥物，它能增進睪酮的產量，睪酮是男性性功能所需的荷爾 蒙，也是生殖器官和腦部發育所需的激素。
[0003] 目前對東革阿里已開展了多方面的研究，研究結果顯示東革阿里對于保健腎臟、 增強免疫力、促進生育、治療前列腺炎、抗瘧疾等具有良好的效果。
[0004] 英國日刊體育醫學報告說，tongkatali(東革阿里）精華的作用在五個星期內提 高了 5%的肌肉質量，這個結果是從一個雙盲對照科學試驗治療組上得出的，而且在對照組 中沒有發現任何明顯的副作用。
[0005] 從動物試驗看，也證實了東革阿里可有效地促進睪酮的產生，增幅最高可達 440%。人體試驗表明，DHEA(-種雄性激素）水平從服用一周后的26%增長到服用三周后 的47%，而SHBG(性激素結合球蛋白）水平在服用一周后下降36%，三周后下降66%。結 果是，當SHBG下降時，絕大部分試驗者的"游離睪酮指數"上升。"游離睪酮指數"的上升意 味著它對睪酮的產生具有生物促進（非藥物促進）的作用。
[0006] 研究發現，阿里能改善精子的質量，提高精子數量、大小和移動速度。在實驗室的 白鼠試驗中，服用的雌鼠產的小崽的體積比不服用的雌鼠產的小崽體積增加了一倍。研究 人員推測這可能是雌鼠卵子分裂、雙生和多次排卵引起的。他們從實驗中得出的結論是更 強的生育能力完全是精子數量和質量提高的結果。另外，阿里對提高生殖力的效果也非常 明顯，在動物實驗中，雄性后代比雌性后代的提高了 3倍。
[0007] 由馬來西亞政府資助的一個研究機構和美國麻省理工學院聯合進行的研究 發現，阿里含有強效抗癌和抗HIV(艾滋病）的成分。根據馬來西亞森林研究所所長 AbdulRazakMohdAli所說，它中的化學成分比現有的抗癌藥更為有效。此外，其它實驗還證 明它所含的Auassinoid化學成分可以抗腫瘤和抗發熱。
[0008] 在本發明之前，現有技術中關于東革阿里的研究都集中在上述諸多方面，從未有 研究關注東革阿里對于治療咳嗽的效果。
[0009] 肺系疾患的主要證候之一就是咳嗽。縱觀歷史，歷代醫家對于咳嗽都有不同見解。 《黃帝內經》提出"五臟六腑皆令人咳，非獨肺也"的論證。《景岳全書》又論"咳嗽一證，竊見 諸家立論大繁，皆不得其要，多致后人臨證莫知所從，所以治難得效"。張景岳將咳嗽證由分 為外感、內傷兩類。《河間六書》中又提及"寒暑燥濕風火六氣，皆令人咳"。咳嗽既是病又是 證候，任何年齡均可發病，冬春季節多見。咳嗽的病因有外感、內傷之別，風、寒、暑、濕、燥、 火六淫之邪侵襲肺系引起的咳嗽，為外感咳嗽，外邪中又以風、寒、熱咳嗽居多，并常以風為 先號，挾寒或挾熱、挾燥犯肺，發生風寒或風熱、風燥等咳嗽；由于肺臟虧虛與其他臟腑功能 失調影響到肺而引起的咳嗽，為內傷咳嗽。臨床上常內傷、外感咳嗽互見并互為因果。正如 《醫學心語?咳嗽》所說："肺體屬金，譬若鐘然，鐘非叩不鳴，風寒暑濕燥火六淫之邪自外擊 之則鳴，勞欲情志，飲食炙馎之火自內攻之則亦鳴"。
[0010] 咳嗽以八綱辨證為綱，首辨外感與內傷，以外感咳嗽多見，以宣發肺氣為基本原 貝1J。汪受傳將小兒外感咳嗽分為風寒和風熱兩大證型，韓新民將其分為風寒、風熱和風燥三 大證型，其中風寒咳嗽以疏風散寒、宣肺止咳為治法，以金沸草散加減；風熱咳嗽以疏散風 熱、宣肺止咳為治法，以桑菊飲加減；風燥咳嗽以疏風清肺、潤肺止咳為治法，以清燥救肺湯 加減。鐘華等則依據小兒體質辨治外感咳嗽，將其分為四型即正常質兒、痰濕質兒、氣虛質 兒和陰虛質兒，正常質兒以疏散外邪、宣肺止咳為治法，以杏蘇散、桑菊飲及麻杏石膏湯等 為主方；痰濕質兒以健脾燥濕、化痰止咳為治法，以麻杏二陳湯為主方；氣虛質兒以疏風宣 肺、化痰止咳、佐以健脾益氣為治法，在風寒或風熱基本方上酌情加用白術、黃芪等益氣藥， 或六君子湯加射干、魚腥草、連翹、桔梗等。
[0011] CN102078558A公開了一種治療咳嗽的藥物組合物，其中原料藥的重量配比如下： 鉤藤30份，天竺黃40份，桔梗10份，砂仁50份，陳皮50份，茯苓10份，薄荷50份，甘草20 份，牛黃7份。
[0012] 發明概述
[0013] 本申請發明人長期從事對東革阿里提取物藥理活性方面的研究，出人意料地發 現，東革阿里提取物對于治療咳嗽具有良好效果。在本發明之前，從未有文獻報道過東革阿 里這方面的用途。
[0014] 東革阿里中的化學成分有多種，根據《東革阿里化學成分的分離與鑒定》（張毅等， 沈陽藥科大學學報，第31卷第1其，2014年1月，第9-12頁）記載，可以從東革阿里中分離 多種化學成分，包括東莨菪素、9-甲氧基_鐵屎米-6-酮、eurylene等。該文獻在此全文引 入作為說明書的一部分。
[0015] 本發明的一個方面，提供了一種藥物，其中包括東革阿里提取物。
[0016] 本發明的另一個方面，提供了一種藥物，其中東革阿里提取物包括東莨菪素、9-甲 氧基-鐵屎米 _6_酮、eurylene等。
[0017] 本發明的另一個方面，提供了一種藥物，其中東革阿里提取物是東莨菪素。
[0018] 本發明的另一個方面，提供了東革阿里提取物在制備治療咳嗽的藥物中的用途。
[0019] 本發明的另一個方面，提供了東莨菪素在制備治療咳嗽的藥物中的用途。
[0020] 本發明的另一個方面，提供了 9-甲氧基_鐵屎米-6-酮在制備治療咳嗽的藥物中 的用途。
[0021] 本發明的另一個方面，提供了eurylene在制備治療咳嗽的藥物中的用途。
[0022] 本發明的另一個方面，提供了東革阿里提取物的制備方法，包括如下步驟：將東革 阿里的根洗凈、晾干、切碎，放入容器中，加冷水漫過藥面，浸泡15?20分鐘，再加水沒過藥 面約8厘米，進行煎煮。未沸前采用武火煎煮，沸后用文火煎煮20?30分鐘；第二次煎煮， 水沸后文火煎煮15?20分鐘。兩次煎煮去渣取汁，合并。
[0023] 本發明的另一個方面，上述容器包括但不限于鋁鍋、陶器、砂鍋、玻璃器皿等。
[0024] 本發明的另一個方面，接受治療的患者包括哺乳動物和鳥類。
[0025] 本發明的另一個方面，接受治療的患者是人。
[0026] 本發明的另一個方面，東革阿里提取物、東莨菪素、9-甲氧基_鐵屎米-6-酮、 eurylene在治療咳嗽時對接受治療的患者的給藥量受多種條件限制，包括但不限于患者的 年齡、性別、體重、疾病類型、疾病嚴重程度等。具體給藥量是本領域技術人員根據其專業知 識可以確定的。
[0027] 本發明所述藥物可以是本領域已知的任何藥劑形式，包括但不限于片劑、膠囊、滴 丸、注射液、凍干粉針、湯劑、緩釋制劑、散劑、顆粒劑、栓劑、氣霧劑等。
[0028] 本發明制備藥物制劑采用本領域已知的藥物輔料，包括粘合劑、填充劑、潤滑劑、 稀釋劑、溶劑、緩釋材料等。包括但不限于淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、微晶纖維素、羥丙甲 纖維素、聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、滑石粉、硬脂酸、泊洛沙姆、乙基纖維素、丙烯酸樹脂 等。
【具體實施方式】
[0029] 實施例1
[0030] 東革阿里提取物的制備
[0031] 將東革阿里的根洗凈、晾干、切碎，取100g放入容器中，加冷水漫過藥面，浸泡 15?20分鐘，再加水沒過藥面約8厘米，進行煎煮。未沸前采用武火煎煮，沸后用文火煎煮 20?30分鐘；第二次煎煮，水沸后文火煎煮15?20分鐘。兩次煎煮去渣取汁，合并。
[0032] 實施例2
[0033] 東莨菪素片劑處方
[0034]
【權利要求】
1. 一種藥物，其中包括東革阿里提取物。
2. 如權利要求1所述的藥物，其中東革阿里提取物包括東莨菪素、9-甲氧基-鐵屎 米-6-酮、eurylene 等。
3. 如權利要求1所述的藥物，其中東革阿里提取物是東莨菪素。
4. 如權利要求1所述的藥物，其中東革阿里提取物的制備方法包括如下步驟：將東革 阿里的根洗凈、晾干、切碎，放入容器中，加冷水漫過藥面，浸泡15?20分鐘，再加水沒過藥 面約8厘米，進行煎煮；未沸前采用武火煎煮，沸后用文火煎煮20?30分鐘；第二次煎煮， 水沸后文火煎煮15?20分鐘；兩次煎煮去渣取汁，合并。
5. 東革阿里提取物在制備治療咳嗽的藥物中的用途。
6. 東莨菪素在制備治療咳嗽的藥物中的用途。 7. 9-甲氧基-鐵屎米-6-酮在制備治療咳嗽的藥物中的用途。 8. eurylene在制備治療咳嗽的藥物中的用途。
9. 如權利要求5所述的用途，其中東革阿里提取物的制備方法包括如下步驟：將東革 阿里的根洗凈、晾干、切碎，放入容器中，加冷水漫過藥面，浸泡15?20分鐘，再加水沒過藥 面約8厘米，進行煎煮；未沸前采用武火煎煮，沸后用文火煎煮20?30分鐘；第二次煎煮， 水沸后文火煎煮15?20分鐘；兩次煎煮去渣取汁，合并。
【文檔編號】A61K31/37GK104257704SQ201410475535
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月17日 優先權日:2014年9月17日
【發明者】張卉 申請人:張卉