一種辛伐他汀組合物凍干片及其制備方法
【專利摘要】本發明提供一種辛伐他汀組合物凍干片及其制備方法，涉及醫藥及醫藥生產【技術領域】，包含辛伐他汀、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做輔料，對普通玉米淀粉進行加熱工藝處理，可以提高淀粉在片劑中的粘合、崩解作用，提高片劑的成型性，辛伐他汀組合物凍干片僅需淀粉和蔗糖兩種輔料。辛伐他汀組合物凍干片采用兩降兩升的凍干工藝，兩次降溫、兩次升溫能夠使片成型性更好，它提高了片劑的溶出度，從而提高了片劑的生物利用度；該片劑克服了普通辛伐他汀片的缺點，減少了辛伐他汀片中輔料種類和用量，該片溶出度大，生物利用度高，保證了臨床用藥的療效和安全。
【專利說明】一種辛伐他訂組合物凍干片及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及醫藥及醫藥生產【技術領域】，具體涉及一種辛伐他汀組合物凍干片及其 制備方法。
【背景技術】
[0002] 辛伐他汀（simvastatin)是他汀類（statin)的降血脂藥物，用于控制血液中膽固 醇的含量以及預防心血管疾病。辛伐他汀是土曲霉發酵產物的合成衍生物。
[0003] 分子式 C25H38O5
[0004] 分子量 418. 57
【權利要求】
1. 一種辛伐他汀組合物凍干片，其特征在于，由如下原料制備而成： 辛伐他汀 5g 淀粉 100-130g 蔗糖 85g 純化水 1000ml 。
2. -種權利要求1所述的辛伐他汀組合物凍干片的制備方法，其特征在于，包括步驟 如下： A、 稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水攪拌，用pH調節劑將溶液的pH值控制在 5-7. 5之間，然后加熱至72°C，保溫20分鐘，制成5?15% (W/V)的玉米淀粉溶液； B、 量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續加熱至100°C，用精制棉濾 過，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100mL， 攪勻，即得B溶液； C、 將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合，充分攪拌30分鐘，降至常溫得到玉 米-蔗糖溶液； D、 稱取辛伐他汀5克，加入IL玉米-蔗糖溶液中，攪拌25?35分鐘； E、 藥液測定辛伐他汀含量后，將藥液分裝于盛藥皿中，每個盛藥皿裝LOml ; F、 將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱，降溫至零下45°C，保持2小時，抽真空， 然后逐漸升溫至〇°C，保持2小時，再降溫至零下45°C，保持2小時，再逐漸升溫至(TC，保持 2?4小時，再逐漸升溫至28?32°C干燥4?6小時，整個過程真空度保持在10帕；最后 將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進行密封得到辛伐他汀組合物凍干片。
【文檔編號】A61K9/20GK104490823SQ201410736437
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月5日 優先權日:2014年12月5日
【發明者】何小藝, 吳函峰, 汪志瓊, 汪寧卿, 李珠珠 申請人:海南衛康制藥(潛山)有限公司