一種神秘果果核提取物及其在制備治療糖尿病或高血脂癥的藥物或保健品中的應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及中藥及天然藥物技術領域，具體涉及一種神秘果果核提取物及其在制 備治療糖尿病或高血脂癥的藥物或保健品中的應用。
【背景技術】
[0002] 糖尿病是一組以高血糖為特征的代謝性疾病。高血糖則是由于胰島素分泌缺陷或 其生物作用受損，或兩者兼有引起。糖尿病時長期存在的高血糖，會導致各 種組織，特別是眼、腎、心臟、血管、神經的慢性損害、功能障礙。因此，開發一種糖尿病 治療藥物具有十分重要的意義。
[0003] 神秘果，其拉丁學名為SynsepalumdulcificumDaniell，是典型熱帶常綠木， 原產地在西非、加納、剛果一帶。20世紀60年代，周恩來總理到西非訪問時， 加納共和國把神秘果作為國禮送給周總理。此后，神秘果開始在我國栽培。
[0004] 神秘果果核，g卩神秘果果實的果核。雖然有公開說明神秘果種子(S卩神秘果 果核)可解心絞痛、喉嚨痛、痔瘡等。但尚無報道稱神秘果種子的降血糖作用，更沒有利 用中藥現代化技術制備有效部位并明確主要有效成的的報道。因此，利用神秘果果核開發 一種治療糖尿病的藥物，具有十分重要的意義。
【發明內容】
[0005] 本發明所要解決的技術問題是，為了克服現有技術中治療糖尿病的藥物種類的不 足，提供一種神秘果果核提取物。
[0006] 本發明所要解決的上述技術問題，通過以下技術方案予以實現： 一種神秘果果核提取物，包含有效成分β-香樹脂醇乙酸酯和/或羽扇豆醇乙酸酯。
[0007] 本發明發明人為了開發一種治療糖尿病的藥物，通過大量的實驗研究，嘗試過許 多種中藥材，經歷了許多次失敗，終于成功開發出上述提取物。經實驗證明，上述神秘果果 核提取物具有非常好的治療糖尿病作用，且其中的有效成分明確，有利于控制藥物質量以 及用藥安全。
[0008] 所述的β-香樹脂醇乙酸酯(英文名為β-amyin acetate)和羽扇豆醇乙酸酯(英 文名為lupeol acetate)結構式如下：
優選地，所述的神秘果果核提取物中β-香樹脂醇乙酸酯的重量占提取物總重量的 5。/『99%。經實施例實驗證明，β-香樹脂醇乙酸酯單體具有很好的降血糖作用，因此提取物 中只要含有香樹脂醇乙酸酯即具有降血糖作用，且其含量越高，效果越好。如其含量可 以選自 10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%。
[0009] 更優選地，所述的β-香樹脂醇乙酸酯的重量占提取物總重量的30%~99%。
[0010] 進一步優選地，所述的β-香樹脂醇乙酸酯的重量占提取物總重量的40%~99%。
[0011] 優選地，所述的神秘果果核提取物中羽扇豆醇乙酸酯的重量占提取物總重量的 59^99%。經實施例實驗證明，羽扇豆醇乙酸酯單體具有降血糖作用，因此提取物中只要含有 羽扇豆醇乙酸酯即具有降血糖作用，且其含量越高，效果越好。如其含量可以選自10%、20%、 30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%。
[0012] 更優選地，所述的羽扇豆醇乙酸酯的重量占提取物總重量的30%~99%。
[0013] 進一步優選地，所述的羽扇豆醇乙酸酯的重量占提取物總重量的40°/『99%。
[0014] 優選地，所述的β-香樹脂醇乙酸酯和羽扇豆醇乙酸酯的重量之和占提取物總重 量的20°/『99%。經實施例實驗證明，β-香樹脂醇乙酸酯和羽扇豆醇乙酸酯單體具有降血糖 作用，因此提取物中只要含有β-香樹脂醇乙酸酯和羽扇豆醇乙酸酯即具有降血糖作用， 且其含量越高，效果越好。如二者含量可以選自20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%。
[0015] 更優選地，所述的β-香樹脂醇乙酸酯和羽扇豆醇乙酸酯的重量之和占提取物總 重量的50%~99%。
[0016] 進一步優選地，所述的β-香樹脂醇乙酸酯和羽扇豆醇乙酸酯的重量之和占提取 物總重量的80%~99%。從實施例實驗組3和5中的數據可以看出，當提取物中β-香樹脂 醇乙酸酯和羽扇豆醇乙酸酯的重量之和占提取物總重量的80%以上時，其空腹血糖值比 β-香樹脂醇乙酸酯和羽扇豆醇乙酸酯的單體都要低，這說明提取物中的有效成分β-香 樹脂醇乙酸酯和羽扇豆醇乙酸酯發生了協同的降血糖作用。
[0017] 本發明還提供一種神秘果果核提取物的制備方法，包含如下步驟： 51. 首先將神秘果果核用有機溶劑提取，得有機溶劑提取物； 52. 將有機溶劑提取物經石油醚、二氯甲烷、氯仿和環己烷中的任意一種溶劑或任意 二種以上的混合溶劑萃取得萃取物； 53. 將萃取物經硅膠柱層析富集有效成分即得；所述的硅膠柱層析的條件為：首先用 體積比為100:0~80:20的溶劑A:溶劑Β組成的混合溶劑體系進行洗脫除雜；然后再用體積 比為70:30~50:50的溶劑A:溶劑B組成的混合溶劑體系進行洗脫并收集洗脫部位，濃縮干 燥即得所述的神秘果果核提取物；所述的溶劑A選自石油醚、二氯甲烷、氯仿或環己烷，所 述的溶劑B選自乙酸乙酯、丙酮或甲醇。
[0018] 優選地，步驟S3中所述的硅膠柱層析的條件為：首先用體積比為90:10~80:20的 溶劑A:溶劑B組成的混合溶劑體系進行洗脫除雜；然后再用體積比為60:40~50:50的溶劑 A:溶劑B組成的混合溶劑體系進行洗脫并收集洗脫部位，濃縮干燥即得所述的神秘果果核 提取物。
[0019] 優選地，步驟S1中所述的有機溶劑為甲醇或乙醇。
[0020] 本發明還提供上述神秘果果核提取物在制備治療糖尿病或高血脂癥的藥物或保 健品中的應用。
[0021] 在測試了該提取物降血糖活性后，發明人同時還測試了該提取物的降血脂活性， 結果發現，該提取物同時也具有很好的降血脂以及降膽固醇作用，可以作為治療高血脂癥 的藥物或保健品使用。
[0022] 有益效果：（1)本發明提供了一種全新的具有治療糖尿病作用的神秘果果核提取 物，所述的提取物具有很好的降血糖以及提升血液中胰島素含量的作用，可以作為治療糖 尿病的藥物或保健品使用；（2)此外，通過實驗還證明本發明所述的提取物還具有很好的 降血脂以及降膽固醇作用，可以作為治療高血脂癥的藥物使用；（3)所述的提取物明確了 其中的有效成分，有利于控制藥物質量以及用藥安全。
【附圖說明】
[0023] 圖1為實施例2制備得到的提取物HPLC分析圖。其中峰1為羽扇豆醇乙酸酯的 色譜峰，峰2為β-香樹脂醇乙酸酯的色譜峰。
【具體實施方式】
[0024] 以下結合【具體實施方式】來進一步解釋本發明，但實施例對本發明不做任何形式的 限定。
[0025] 實施例1 β-香樹脂醇乙酸酯和羽扇豆醇乙酸酯的制備 51. 稱取lKg干燥的神秘果果核粉碎，過60目篩，然后用5L體積分數為95%的乙醇水 溶液加熱回流提取，提取次數為2次，每次lh，濃縮提取液得神秘果果核乙醇提取物； 52. 向神秘果果核乙醇提取物中加2L的水混合均勻，再加入石油醚萃取，萃取3次，每 次石油醚的用量為2L，減壓濃縮除去石油醚，得石油醚萃取物； 53. 取石油醚萃取物40g，用乙酸乙酯溶解，然后用40g硅膠（100~200目）拌樣，另 取800g硅膠（200~300目）干法裝柱，將樣品裝入硅膠柱上，先用體積比為80:20的石油 醚：乙酸乙酯混合溶劑洗脫除雜；再用體積比為60:40的石油醚：乙酸乙酯混合溶劑洗脫， 收集洗脫液濃縮通過TLC板檢驗發現洗脫部位含2個主要化合物； 54. 將經步驟S3得到的含有2個主要化合物的洗脫部位進一步分離，分離方法為利用 硅膠柱在石油醚：乙酸乙酯混合溶劑體系中進行反復柱層析分離得到得2個主要單體化合 物；經進一步波譜鑒定，得到兩個化合物分別為β-香樹脂醇乙酸酯和羽扇豆醇乙酸酯； β-香樹脂醇乙酸酯的波譜數據如下：HRES頂S469. 4053 [M+H]+(calcdfor C32H5302，4