專利名稱：一種阿齊沙坦的多晶型及其制備方法
一種阿齊沙坦的多晶型及其制備方法技術領域
本發明屬于藥物化學領域，涉及一種2-乙氧基-1-[[2’ -(4，5- 二氫-5-氧代-1，2，4-惡二唑-3-基)聯苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸(阿齊沙坦)的多晶型及其制備方法。
背景技術：
阿齊沙坦(2-乙氧基_1-[[2’-(4，5-二氫-5-氧代-1，2，4-惡二唑-3-基)聯苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸)，其結構式如
圖1所示，是日本武田公司(Takeda)研發的血管緊張素II受體拮抗劑。武田公司的20mg和40 mg規格的aziIsartan (商品名 Azilva)(阿齊沙坦)在日本上市，用于治療高血壓。Aazilsartan為每日口服一次的血管緊張素II I型(ATI)受體拮抗劑。
權利要求
1.一種阿齊沙坦的多晶型，其特征在于，其X-射線粉末衍射圖在18.8±0.2、 21. 158±0. 2,21. 992±0. 2,22. 652±0· 2,23. 132±0· 2,24. 9±0· 2 度 2 0 處有峰。
2.權利要求I所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法，其特征在于，包括以下步驟先將阿齊沙坦加入一種對阿齊沙坦溶解度較差、能夠使阿齊沙坦在四氫呋喃中析出的 溶劑中；再加入四氫呋喃；重新析出固體，得到目標產物。
3.根據權利要求2所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法，其特征在于所述對阿齊沙坦 溶解度較差、能夠使阿齊沙坦在四氫呋喃中析出的溶劑為水或乙醇。
4.根據權利要求2所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法，其特征在于所述對阿齊沙坦 溶解度較差、能夠使阿齊沙坦在四氫呋喃中析出的溶劑為水。
5.根據權利要求4所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法，其特征在于水與四氫呋喃的 體積比例小于10:1。
6.根據權利要求5所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法，其特征在于水與四氫呋喃的 體積比例為1:1。
7.根據權利要求2所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法，其特征在于先將阿齊沙坦加 入水或乙醇中，在大于或等于四氫呋喃沸點的溫度下，再加入四氫呋喃。
8.根據權利要求7所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法，其特征在于所得固體于60°C 鼓風干燥至恒重。
全文摘要
本發明公開了一種阿齊沙坦多晶型物及其制備方法。所述阿齊沙坦多晶型X-射線粉末衍射圖在18.8±0.2、21.158±0.2、21.992±0.2、22.652±0.2、23.132±0.2、24.9±0.2度2θ處有峰。所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法包括以下步驟先將阿齊沙坦加入一種對阿齊沙坦溶解度較差、能夠使阿齊沙坦在四氫呋喃中析出的溶劑中；再加入四氫呋喃；重新析出固體，得到目標產物。所述的溶劑為水或乙醇，優選為水，且水與四氫呋喃的體積比小于10:1，優選水與四氫呋喃的體積比為1:1。本發明有益效果阿齊沙坦多晶型物易分離、高度穩定；所述制備方法簡便，易于得到高純度的阿齊沙坦，適合工業應用。
文檔編號C07D413/10GK103044412SQ201210574279
公開日2013年4月17日 申請日期2012年12月26日 優先權日2012年12月26日
發明者隋立朋, 白雪松, 鄒江, 楊琰 申請人:華潤賽科藥業有限責任公司